ципрофлоксацин

инструкция по медицинскому применению
(Ciprofloxacin - "Фармак")

Общая характеристика

Международное и химическое названия: сiprofloxacine; 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота;

Основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;

Состав: 1 таблетка содержит 0,25 г ципрофлоксацина гидрохлорида в пересчете на ципрофлоксацин; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, тальк, аэросил, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средста для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС: J01M A02.

Фармакологические свойства

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Обладает бактерицидным действием, механизм которого обусловлен угнетением ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации) — гиразы бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)) с нарушением синтеза ДНК, роста и деления клеток. Имеет широкий спектр противомикробного действия с наибольшей активностью относительно аэробных граммотрицательных и граммположительных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae. Активен по отношению ко многим штаммам Staphylococcus spp.(продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), некоторым штаммам Enterococcus spp., а также Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Mycobacterium spp. Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы. Резистентны к ципрофлоксацину Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентность (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) бактерий к препарату развивается медленно.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается через 1-2 часа после приема, биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) — 70 %, период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 4 часа. Приблизительно 20-40 % ципрофлоксацина связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы крови. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, причем его концентрация в них может значительно превышать концентрацию в плазме крови. Проникает в ликвор, проникает через плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), выделяется с грудным молоком, высокие концентрации определяются в желчи (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). Выводится из организма до 40 % с мочой (в незмененном виде), в течение 24 часов, частично — с желчью.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека): заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) малого таза, костей, суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), кожи; инфекции урогенитального тракта, а также послеоперационные инфекции. Для профилактики и лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями, в том числе обусловленными иммуносупрессивной терапией (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)), и при нейтропении.

Способ применения и дозы

Как правило, взрослым назначают в дозе по 250-500 мг 2 раза в сутки, через каждые 12 часов. При необходимости дозу можно увеличить до 750 мг каждые 12 часов. Таблетки принимают, запивая большим количеством жидкости для предотвращения кристаллурии. В случае упорной диареи препарат отменяют.

При неосложненных инфекциях мочевыделительных путей назначают по 250 мг каждые 12 часов, при осложненных инфекциях мочевыделительных путей и инфекциях дыхательных путей — по 250-500 мг, в более тяжелых случаях — до 750 мг каждые 12 часов. При инфекциях костей и суставов — по 500-750 мг, при желудочно-кишечных инфекциях — по 250-500 мг, при гинекологических инфекциях — по 500 мг каждые 12 часов. При острой неосложненной гонорее назначают в дозе 250 мг однократно.

Длительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинического течения заболевания и результатов бактериологического исследования. Обычно лечение продолжается еще 2-3 дня после нормализации температуры и исчезновения клинических симптомов. В большинстве случаев продолжительность лечения составляет 5-15 дней, при инфекциях костей и суставов может быть увеличена до 4-6 недель, а при остеомиелите — до 2 месяцев.

При почечной недостаточности необходима коррекция дозы и интервала между приемами. При клиренсе креатинина более чем 50 мл/мин назначают в обычной дозе для взрослых; при клиренсе креатинина 30-50 мл/мин — по 250-500 мг каждые 12 часов; при клиренсе креатинина 5-29 мл/мин — по 250-500 мг каждые 18 часов.

Побочное действие

Ципрофлоксацин, как правило, хорошо переносится больными, но могут наблюдаться следующие реакции:

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, утомление, возбуждение, тремор; в единичных случаях — периферические нарушения чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств), потливость, ощущение приливов, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, чувство страха, депрессия, расстройства зрения;

со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, диарея, нарушение пищеварения (Пищеварение – процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)), боли в животе, метеоризм, гепатит, некроз клеток печени;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), в единичных случаях — артериальная гипотензия;

аллергические и иммунологические реакции: кожные высыпания, зуд; в единичных случаях — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии; очень редко — анафилактический шок, петехии, васкулит, синдром Стивена — Джонсона, синдром Лайелла;

со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения, в единичных случаях — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия;

изменения биохимических показателей крови: уеличение содержания в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) креатинина, печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), ЩФ, ЛДГ, билирубина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Ципрофлоксацину или к другим хинолонам, беременность, период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается), детский возраст до 12 лет, выраженные нарушения функции печени и почек, данные о преходящем тендините, вызванном применением хинолонов в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению в плазме концентрации теофиллина и увеличению периода его полувыведения. Пробеницид замедляет выведение Ципрофлоксацина. Антациды, содержащие магния гидроксид и/или алюминия гидроксид, могут замедлять всасывание Ципрофлоксацина и тем самым приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке и моче, поэтому интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 4 часов. Ингибиторы (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) карбонгидразы и натрия гидрокарбоната снижают растворимость препарата, что требует дополнительных средств для предотвращения кристаллурии и нефротоксического действия. Ципрофлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) кумаринового ряда.

Передозировка

При передозировке может отмечаться усиление побочных реакций, описанных в соответствующем разделе. В случае их появлении нужно промыть желудок (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), при необходимости — провести симптоматическое лечение.

Особенности применения

С осторожностью назначать больным эпилепсией и другими органическими заболеваниями ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), а также пациентам с церебральным атеросклерозом. При одновременном лечении Ципрофлоксацином и барбитуратами необходим контроль ЧСС, АД (АД – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), ЭКГ (ЭКГ – метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца). В процессе лечения нужно контролировать концентрации в крови мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство), креатинина, печеночных трансаминаз.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре до + 25 ˚С. Срок хранения — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua