Цефотаксим

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: сefotaxime;
(6R,7R)-3[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат натрия;

Состав: цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим – 1 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, или слабо желтого цвета, гигроскопичный;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Препарат Цефотаксим-КМП по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его по отношению к грамотрицательным бактериям (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности), устойчивость к действию продуцируемых ими -лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия, в том числе в отношении микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы), которые устойчивы к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., включая продуцирующие -лактамазы, Streptococcus spp., за исключением группы D), к грамотрицательным микроорганизмам (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. рneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus spp.), к анаэробным микроорганизмам (Fusobacterium spp., Veillonella spp.).
К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллиноустойчивые стафилококки.

Фармакокинетика: При внутримышечном введении препарат быстро всасывается: пик концентрации его в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови наблюдается через 30 минут после инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)). Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата составляет 1–1,5 часа. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) (около 20%). Частично выводится с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)).
У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста время полувыведения препарата увеличивается примерно в 2 раза.
Прием препарата Цефотаксим-КМП в течение 14 суток в дозе 1 г каждые 6 часов не приводит к существенному накоплению препарата в организме.

Способ использования и дозы

Цефотаксим-КМП вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Для внутримышечной инъекции растворяют 1 г препарата Цефотаксим-КМП не меньше чем в 3 мл стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного струйного введения растворяют 1 г не меньше чем в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3–5 минут.
Для внутривенного капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), вводят в течение 50–60 минут.
Приготовленные растворы стабильны до 24 часов при хранении в холодильнике (4–6 °С) и 12 часов при температуре не выше 23°С. Желтовато-янтарный цвет готового раствора не влияет на эффективность и безопасность антибиотика.
Обычная доза препарата Цефотаксим-КМП для взрослых и детей старше 12 лет – 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 2 г через каждые 12 часов или увеличивают число введений до 3–4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной – 12 г.
Обычная суточная доза для новорожденных и детей младшего возраста – 50–100 мг/кг массы тела, которая делится на отдельные приемы с промежутками между ними от 12 до 6 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При начальной анурии (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) – 5 мл/мин) дозу, обычно, уменьшают наполовину.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), тошнота, рвота, эозинофилия, лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфатазы, содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в местах инъекций, повышение температуры тела.

Показания к использованию

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
• инфекции бронхолегочной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ) легких);
• менингиты;
• инфекции уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), горла, носа;
• инфекции мочевыводящих путей, почек;
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), брюшной полости;
• острая неосложненная гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.).
В хирургической практике препарат Цефотаксим-КМП применяется для снижения риска послеоперационных инфекций, особенно при операциях желудочно-кишечного тракта и урологических операциях.

Взаимодействие с другими препаратами

Цефотаксим-КМП при одновременном применении с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) непрямого действия действует синергически. Антибиотики – аминогликозиды и диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) усиливают нефротоксические свойства препарата.
Раствор препарата Цефотаксим-КМП несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Передозировка

При использовании препарата в высоких дозах существует риск возникновения обратимой энцефалопатии (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта). Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует. Лечение симптоматическое.

Особенности использования

С осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к пенициллинам или другим аллергенам в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики). При необходимости применение Цефотаксима-КМП женщине, кормящей грудью, грудное вскармливание следует прекратить, так как Цефотаксим-КМП проникает в грудное молоко.
Данные о нефротоксичности Цефотаксима-КМП отсутствуют, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек дозировка препарата должна определяться степенью повреждения почек. Осторожность cледует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обуcловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого cледует использовать ферментативный метод.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефотаксима-КМП на плод, однако, рекомендуется назначать препарат беременным с осторожностью.
Цефотаксим-КМП не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 оC до 25 оC. Срок годности – 1 год.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 1 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Цефотаксим - "Дарница"
• Цефотаксим - "Борщаговский ХФЗ"
• Цефотаксим - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.