Андрофарм

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: сурrоtеrоnе; 6-хлор-17α - гидрокси-1α, 2α-метилен-прегна-4,6-диен-3,20-дион-ацетат;

Основные физико-химические свойства: желтая или желто-зеленая маслянистая жидкость со специфическим запахом;

Состав: 3 мл раствора содержит ципротерона ацетата в пересчете на 100% вещество 300 мг;

Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) и их аналоги. Антиандрогены. Код АТС G03Н А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Стероидный антиандрогенный препарат с двойным механизмом действия. Конкурентный антагонист (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) андрогенов (Андрогены - мужские половые гормоны, вырабатываются главным образом семенниками, а также корой надпочечников и яичниками. Стимулируют развитие и функцию мужских половых органов, развитие вторичных половых признаков. По химической природе стероиды. Основной представитель - тестостерон), блокирует биологическое действие тестостерона и других андрогенов в клетках-мишенях. Кроме того, ципротерона ацетат имеет гестагенную и антигонадотропную активность, что приводит к уменьшению секреции андрогенов и усиливает антиандрогенное действие. Благодаря этому препарат сдерживает стимулированный эндогенными (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения\; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) андрогенами рост карциномы (Карцинома - вид злокачественной опухоли, развивающейся из клеток эпителиальной ткани различных органов (кожи, слизистых оболочек и многих внутренних органов)) предстательной железы и даже вызывает регресс (Регресс - перерождение. Патологические изменения клеток регрессивного характера с нарушением или утратой их функций. Регресс - обратное развитие, возвращение к более примитивной форме поведения вследствие неспособности адекватно функционировать на более высоком уровне.) опухоли и ее метастазов.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения Андрофарм медленно высвобождается из масляного раствора. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата составляет 100%. Максимальная концентрация ЦПА в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови наблюдается через 1 - 3 суток. Выделяется по монофазному типу с временем полувыведения около 4 суток. После 4-х инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) уровень ЦПА в крови стабилизируется. Главный метаболит - 15β - гидрокси - ЦПА. ЦПА и его метаболиты (в виде глюкуронидов) выделяются преимущественно с желчью.

Показания к применению

Метастатический и неоперабельный рак предстательной железы, патологическое повышение сексуального влечения у мужчин.

Способ применения и дозы

Андрофарм (раствор для инъекций) вводят глубоко в мышцу. Необходимо избегать попадания препарата в кровеносные сосуды. Для предупреждения отдельных случаев кашлевых реакций и одышки (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха) рекомендуется вводить препарат медленно. При неоперабельном раке предстательной железы препарат вводят в дозе 3 мл (300 мг (1 ампула)) 1 раз в неделю. Курс лечения длится в среднем 6 месяцев. У пациентов с карциномой предстательной железы после орхиэктомии препарат вводят по 3 мл (300 мг (1 ампула)) 1 раз в 2 недели (с целью ограничения действия андрогенов коры надпочечников). При улучшении состояния пациентов не следует уменьшать дозу препарата или прекращать лечение. С целью коррекции полового влечения у мужчин с гиперсексуальностью Андрофарм вводят глубоко в мышцу по 3 мл (300 мг (1 ампула)) 1 раз через каждые 10 - 14 дней. В случае необходимости дозу можно увеличить вдвое. После достижения эффекта дозу уменьшают и постепенно увеличивают интервалы между введениями препарата. Курс лечения, как правило, в сочетании с психотерапией длится несколько месяцев.

Побочное действие

При внутримышечном введении препарата иногда наблюдается одышка и кашель. В отдельных случаях могут иметь место изменение массы тела, настроения, преходящая депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), утомляемость, уменьшение способности к концентрации внимания; угнетение сперматогенеза (Сперматогенез - образование и развитие сперматозоидов), который восстанавливается через 3 - 4 месяца после прекращения приема препарата, возможно ослабление потенции во время приема препарата, а также повышение тактильной чувствительности околососковой области грудных желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), иногда -гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства). Эти явления возникают в результате антиандрогенного действия препарата. Известны единичные случаи тяжелого нарушения функции печени. У пациентов, которые принимали ципротерона ацетат были регистрированы нежелательные результаты, но связь с применением препарата Андрофарм не была как подтверждена так и опровергнута: психические расстройства - снижение либидо (Либидо - половое влечение) и эректильная дисфункция (Эректильная дисфункция - неспособность поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворения сексуальной активности, в том случае если эти расстройства продолжаются как минимум в течение трех месяцев. То есть это продолжительная неспособность достигать эрекции или поддерживать ее. Термин эректильная дисфункция предложен в США взамен старого «импотенция», подразумевающего слишком категоричное восприятие проблемы) (> 1/10), общие расстройства и местные реакции, которые проявлялись повышенной утомляемостью, приливами жара и усиленным потоотделением (> 1/100, < 1/10), угнетение настроения и состояние тревоги (> 1/100, < 1/10), нарушения со стороны репродуктивной системы (Репродуктивная система - половая система. Система органов, отвечающих за воспроизведение) и молочных желез - оборотное угнетение сперматогенеза (> 1/10) и гиннекомастия (> 1/100, < 1/10), метаболические и алиментарные (Алиментарный - связанный с питанием, с пищей) нарушения, которые проявляются повышением или снижением массы тела (> 1/100, < 1/10), сыпь на коже (> 1/1000, < 1/100), со стороны иммунной системы наблюдались реакции гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) (> 1/10000, < 1/1000), единичные случаи остеопороза (Остеопороз - разрежение или дистрофия костной ткани с перестройкой ее структуры, сопровождающаяся уменьшением числа костных перекладин в единице объема кости, истончением, искривлением и полным рассасыванием части этих элементов различной этиологии) (< 1/10000).

Противопоказания

Значительные нарушения функции печени, синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), тромбоэмболические процессы и склонность к ним, тяжелые депрессивные состояния, тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями, серповидноклеточная анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина). Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Передозировка

Ципротерона ацетат практически нетоксическое вещество. После однократного применения в дозе, которая в несколько раз превышает терапевтическую, случаев острой интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) не отмечалось.

Особенности применения

Андрофарм (раствор для инъекций) применяется только для лечения мужчин. Не рекомендуется применять препарат до окончания полового созревания. Рекомендуется ограничить или исключить прием алкоголя. Во время лечения необходим периодический контроль функционального состояния печени, коры надпочечников, показателей периферической крови, уровня глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови. При появлении признаков тяжелого поражения функции печени, выраженной депрессии и других побочных реакций прием препарата прекращают до их исчезновения или уменьшают дозу. Во время лечения Андрофармом может наблюдаться повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, что должно учитываться пациентами, деятельности которых связана с работой с механизмами и управлением транспортными средствами. Препарат рекомендуется вводить очень медленно, чтобы избежать временных реакций, которые иногда наблюдаются (позывы к кашлю, приступы кашля, расстройства внешнего дыхания)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из-за возможного влияния Андрофарма на толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к углеводам (Углеводы - одни из основных компонентов клеток и тканей живых организмов. Обеспечивают все живые клетки энергией (глюкоза и ее запасные формы – крахмал, гликоген), участвуют в защитных реакциях организма (иммунитет). Из пищевых продуктов наиболее богаты углеводами овощи, фрукты, мучные изделия. Используются в качестве лекарств (гепарин, сердечные гликозиды, некоторые антибиотики). Повышенное содержание некоторых углеводов в крови и моче служит важным диагностическим признаком отдельных заболеваний (сахарный диабет). Суточная потребность человека в углеводах составляет 400-450 г), у больных сахарным диабетом может возникнуть необходимость коррекции доз инсулина и других антидиабетических средств (Антидиабетические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета). Так как Андрофарм метаболизируется при участии фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) CYP3A4 то следует ожидать угнетения его метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) от препаратов итраконазол, клотримазол, кетоназола, ритонавир и других ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) CYP3A4. С другой стороны препараты рифампицин, фенитоин также лекарственные средства, которые содержат зверобой, индукторы (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) CYP3A4, могут снижать уровень ципротерона ацетата. При одновременном применении в высоких терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) ципротерона ацетата и ингибиторов HMGCoA (статинов) может повыситься ассоциированный со статинами риск миопатии (Миопатии – наследственные болезни мышц, обусловленные нарушением сократительной способности мышечных волокон. Проявляются мышечной слабостью, уменьшением объема активных движений, снижением тонуса, атрофией, иногда псевдогипертрофией мышц) или рабдомиолиза.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 3 мл в ампуле. По 3 ампулы в пачке.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Андрофарм таблетки - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.