Андрофарм таблетки

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: cyproterone; 6-хлор-17α-гидрокси-1α, 2α-метилен-прегна-4,6-диен-3,20-дион-ацетат;

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формыс плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность;

состав: 1 таблетка содержит ципротерона ацетата в пересчете на 100% вещество 50 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, аэросил, повидон (25), магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) и их аналоги. Антиандрогены.

Код АТС G03Н А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

. Стероидный антиандрогенный препарат с двойным механизмом действия. Конкурентный антагонист (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) андрогенов (Андрогены - мужские половые гормоны, вырабатываются главным образом семенниками, а также корой надпочечников и яичниками. Стимулируют развитие и функцию мужских половых органов, развитие вторичных половых признаков. По химической природе стероиды. Основной представитель - тестостерон), блокирует биологическое действие тестостерона и других андрогенов в клетках-мишенях. Кроме того, ципротерона ацетат обладает гестагенной и антигонадотропной активностью, что приводит к уменьшению секреции андрогенов и усиливает антиандрогенное действие. Благодаря этому у мужчин препарат сдерживает стимулируемый эндогенными (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения\; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) андрогенами рост карциномы (Карцинома - вид злокачественной опухоли, развивающейся из клеток эпителиальной ткани различных органов (кожи, слизистых оболочек и многих внутренних органов)) предстательной железы и даже вызывает регресс (Регресс - перерождение. Патологические изменения клеток регрессивного характера с нарушением или утратой их функций. Регресс - обратное развитие, возвращение к более примитивной форме поведения вследствие неспособности адекватно функционировать на более высоком уровне.) опухоли и ее метастазов, у женщин ослабляет симптомы гирсутизма (Гирсутизм - мужской тип оволосения у женщин, преимущественно как проявление развития мужских вторичных половых признаков) и другие проявления гиперандрогенной патологии.

Фармакокинетика.

После перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема Андрофарм полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови наблюдается через 3 - 4 часа, после чего она двухфазно уменьшается с периодами полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) 3 - 4 часа и 2 суток. ЦПА метаболизируется с образованием преимущественно 15β-гидрокси-ЦПА. Приблизительно 35% ЦПА и его метаболитов выводится почками с мочой и 65% - печенью с желчью.

Показания к применению

У мужчин - метастатический и неоперабельный рак предстательной железы, патологическое усиление сексуальной активности. У женщин - тяжелые формы андрогенизации (гирсутный синдром, андрогенная алопеция (Андрогенная алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых) в сочетании с угрями и/или себореей).

Способ применения и дозы

У мужчин - при неоперабельном раке предстательной железы - по 2 таблетки 2 - 3 раза в сутки (20 - 300 мг). После орхиэктомии - по 1 - 2 таблетки 2 раза в сутки (100 - 200 мг) с целью ограничения действия андрогенов коры надпочечников. В комбинации с агонистами (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) ЛГ-РГ - по 2 таблетки 2 раза в сутки (200 мг) на протяжении недели до использования ЛГ-РГ и в последующие 3 - 4 недели в той же дозе в комбинации с ЛГ-РГ с целью уменьшения повышенной секреции андрогенов, потом комбинированное лечение продолжают, назначая Андрофарм по 1 - 2 таблетки 2 раза в сутки (100 - 200 мг). Независимо от схемы применения Андрофарм принимают в непрерывном режиме. В случае достижения ремиссии, возможны перерывы между курсами лечения под контролем содержания простатического сывороточного антигена (Антигены - вещества, чуждые организму человека и животного, вызывающие образование антител как иммунную реакцию) (ПСА) в плазме крови.

С целью корректировки полового поведения у мужчин с гиперсексуальностью лечение Андрофармом начинают с 1 таблетки 2 раза в сутки (100 мг). Если лечебный эффект недостаточный, можно увеличить суточную дозу до 4-х таблеток (200 мг), временно до 6 таблеток (300 мг). После достижения эффекта постепенно, на протяжении нескольких недель, уменьшают дозу до поддерживающей - 0,5 таблетки 2 раза в сутки (50 мг). Лечебный курс, как правило, в сочетании с психотерапией длится несколько месяцев.

У женщин - при симптомах тяжелой андрогенизации - по 1 - 2 таблетки в сутки (50 - 100 мг) на протяжении 10 дней, начиная с первого дня менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) в сочетании с приемом гестаген (Гестагены - лекарственные средства, содержащие гормон желтого тела прогестерон или его синтетические аналоги)-эстрогенного препарата с 1-го по 21-й день цикла, а в случае аменореи (Аменорея - отсутствие менструаций. Физиологическая аменорея наблюдается в детском возрасте, во время беременности, кормления грудью и в периоде менопаузы. Патологическая аменорея - при наследственных, эндокринных, нервных, гинекологических заболеваниях, а также как результат побочного действия некоторых лекарственных средств) - с любого дня после назначения врача. После достижения клинического эффекта дозу Андрофарма можно уменьшить до 0,5 - 1 таблетки в сутки (25 - 50 мг). Длительность лечения - от 6 до 36 мес. Женщины с удаленной маткой или после менопаузы (Менопауза – возрастная перестройка высших вегетативных центров с последующим нарушением циклической гонадотропной деятельности гипофиза и циклической деятельности яичников с прекращением овуляции и репродуктивной способности организма ) Андрофарм принимают в режиме монотерапии: по 0,5 - 1 таблетке в сутки (25 - 50 мг) циклами на протяжении 21 дня с недельными перерывами.

Побочное действие

В отдельных случаях могут иметь место изменение массы тела, настроения, временная депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), утомляемость, снижение способности к концентрации внимания. У мужчин - угнетение сперматогенеза (Сперматогенез - образование и развитие сперматозоидов), который восстанавливается через 3 - 4 мес. после прекращения приема препарата, возможно ослабление потенции во время применения Андрофарма, а так же повышение тактильной чувствительности околососковой области грудных желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), иногда - гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства). Эти эффекты возникают вследствие антиандрогенного действия препарата. У женщин - чувство напряжения в грудных железах.

Известны единичные случаи тяжелого нарушения функций печени при приеме препарата в высоких дозах.

Противопоказания

Беременность и кормление грудью, значительные нарушения функции печени, синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные билирубинемии), кахексия (Кахексия – крайняя степень истощения организма, для которой характерно резкое исхудание, общая слабость, снижение активности физиологических процессов, расстройства психики ) (за исключением аденокарциномы предстательной железы), тромбоэмболические процессы и склонность к ним, тяжелые депрессивные состояния, тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия (Серповидно-клеточная анемия - характеризуется замещением аминокислотной структуры цепей глобина с появлением HbS. HbS обладает низкой растворимостью при пониженном давлении кислорода в бедной кислородом венозной крови. Такой гемоглобин выпадает в виде полукристаллических овальных тел. В результате эритроциты приобретают форму серпа, веретена, иглы. При этом вязкость крови значительно увеличивается, скорость кровотока уменьшена, происходит закупорка мелких капилляров, сопровождающаяся тромбозами и инфарктами внутренних органов и тканей. При попадании серповидных эритроцитов в артериальную кровь их форма восстанавливается. Однако механическая устойчивость эритроцитов снижена, что приводит к их усиленному разрушению), подростковый возраст до окончания полового созревания.

Передозировка

При появлении признаков тяжелого нарушения функции печени, выраженной депрессии и других побочных реакций, прием препарата прекращают до их исчезновения или уменьшают дозу.

Особенности применения

Рекомендуется ограничить или исключить употребление алкоголя. Во время лечения необходим периодический контроль состояния печени, коры надпочечников, периферической крови, уровня глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови. Женщины перед началом лечения должны удостовериться в отсутствии беременности.

Во время лечения Андрофармом может наблюдаться повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, что должно учитываться пациентами, деятельность которых связана с работой с механизмами и управлением транспортными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с влиянием стероидных гормонов на углеводный обмен и толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) организма к глюкозе при приеме Андрофарма может понадобиться коррекция доз инсулина и других противодиабетических средств у больных сахарным диабетом. Этиловый спирт и алкогольсодержащие препараты и напитки могут снижать эффект контроля полового влечения.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Андрофарм - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.