Анальгин таблетки

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: metamizole sodium;
[(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро-1Н-пиразол-4-ил)4-N-метил-амино] метансульфонат;

Состав: метамизола натрия (анальгина) в пересчете на 100% вещество 0,5 г;

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики и антипиретики.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Анальгин (метамизол натрия) обладает аналгетическим (Аналгетический - облегчающий боль, болеутоляющий), жаропонижающим и противовоспалительным действием. Аналгетический эффект обусловлен ингибицией ЦОГ и блокированием синтеза простагландинов с арахидоновой кислоты, которые принимают участие в формировании болевых реакций (брадикинины (Брадикинин - нонапептид, воздействующий на кровеносные сосуды тем, что увеличивает (расширяет) их и потому снижает кровяное давление), простагландины и др.); замедлением проведения экстра- и проприоцептивных болевых импульсов в центральной нервной системе (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), повышением порога возбуждаемости таламических центров болевой чувствительности и уменьшением реакции структур головного мозга, которые отвечают за восприятие боли на внешние раздражители. Антипиретический эффект обусловлен уменьшением образования и высвобождения с нейтрофильных гранулоцитов (Нейтрофильные гранулоциты - подвид гранулоцитарных лейкоцитов. Нейтрофильные гранулоциты в норме являются основным видом лейкоцитов, циркулирующих в крови человека, составляя от 47 до 72 % общего количества лейкоцитов крови) субстанций (Субстанция - вещество растительного, животного, микробного или синтетического происхождения, обладающее фармакологической активностью и предназначенное для производства и изготовления лекарственных препаратов), которые влияют на теплопродукцию. Противовоспалительный эффект связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика: Метамизол натрия хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическая концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается приблизительно через полчаса после приема препарата. Максимальная плазмовая концентрация метамизола натрия после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема дозы в 6 мг/кг массы тела достигается через 1–1,5 часа. В незначительном количестве связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови и интенсивно метаболизируется в печени: значительная часть вещества гидролизируется с образованием 4-метиламиноантипирина, который деметилируется с образованием фармакологическо активного 4-аминоантипирина, 50–60% которого связывается с белками плазмы крови, и ацетилированное производное которого выводится с мочой. Препарат также проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и в грудное молоко.

Способ использования и дозы

Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет назначают обычно по 250–500 мг 1–2 раза в сутки. Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность приема препарата – не более 3 дней.

Побочные действия

В терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли)), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией ).
Возможно угнетение кроветворения (тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), гранулоцитопения, лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) в одиночных случаях – агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют )). При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

Показания к использованию

Болевой синдром (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) различного происхождения: головная, зубная боль, невралгия, радикулит, миозит (Миозит – заболевание мышц различной этиологии и патогенеза, не всегда имеющее воспалительный характер. Заболевания мышц большей частью сопровождаются заболеваниями сухожилий, которые при ощупывании оказываются уплотненными, узловатыми, утолщенными, иногда укороченными, что ведет к ограничению объема движений), грипп (Грипп – острое инфекционное заболевание, характеризующееся поражением респираторного тракта и интоксикацией), боль во время менструации. Как вспомогательное средство может применяться для уменьшения боли после хирургических и диагностических вмешательств. Гипертермический синдром.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение метамизола с другими ненаркотическими аналгетиками может привести к взаимному усилению токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эффектов. Седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) средства и транквилизаторы (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства) (сибазон, триоксазин, валокардин, кодеин, анаприлин, блокираторы Н2-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.))) усиливают обезболивающее действие метамизола. Трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) (амизол, доксепин), пероральные контрацептивы, алопуринол увеличивают метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) метамизола в печени и повышают его токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений). Барбитураты (фенобарбитал, беласпон), фенилбутазон и прочие индукторы (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени ослабляют действие метамизола. Необходима осторожность при одновременном применении препарата с сульфониламидными сахаропонижающими препаратами ( усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемид). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Метамизол натрия усиливает седативное действие алкоголя и снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

Передозировка

Симптомы: гипотермия (Гипотермия - понижение температуры тела человека. Как лечебный метод применяют искусственную гипотермию: местную (при кровотечении, травме, воспалении) и общую (при операциях, требующих временной остановки кровообращения)), ощущение сердцебиения, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл), симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)), направленная на поддержку жизненно важных функций.

Особенности использования

Исключается применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
При применении препарата необходимо контролировать состав периферической крови (лейкоцитарную формулу). С осторожностью применяют для лечения пациентов с анамнестическими указаниями на заболевание почек (пиелонефрит, гломерулонефрит (Гломерулонефрит - болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках)), аллергические заболевания и при продолжительном алкогольном анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики).
При применении Анальгина-КМП возможна окраска мочи в красный цвет в связи с выделением метаболита.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: Без рецепта.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Анальгин раствор - "Дарница"
• Анальгин раствор - "Артериум"
• Анальгин раствор - "Здоровье"
• Анальгин таблетки - "Дарница"
• Анальгин таблетки - "Здоровье"
• Темпанал - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.