ампициллин

инструкция по медицинскому применению
(Ampicillin - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: аmpicillin; (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]-гептан-2-карбоновой кислоты;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;

состав: 1 таблетка содержит ампициллина тригидрата в пересчете на 100% ампициллин – 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат или магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС J01C A01.

Фармакологические свойства

Антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы полусинтетических пенициллинов третьего поколения с широким спектром действия.

Фармакодинамика. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)); активен в отношении пролиферирующих бактерий. Бактерицидный эффект обусловлен способностью ампициллина связывать и инактивировать пенициллинсвязывающие белки (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий), расположенные на внутренней мембране клеточной стенки бактерий. В результате нарушаются поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека), снижается осмотическая устойчивость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных ά- и β-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida, многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, не разрушаясь в кислой среде желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь). Абсорбция ампициллина снижается при одновременном приеме с пищей. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 40%. Максимальная концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) при приеме 500 мг (2 таблетки) достигается через 2 часа, составляя 3–4 мкг/мл, и медленно снижается в течение 6 ч. С белками плазмы связывается на 10–30%.
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре (Желчный пузырь – полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит), желчи (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), тканях женских половых органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)), в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне (Слюна – секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок), тканях плода. Плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.
Практически не подвергается биотрансформации – в печени метаболизируется 10–30% принятой дозы. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) 1–1,5 час. Выводится преимущественно почками
(70–80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата; частично выводится с желчью (20%). Может выделяться с грудным молоком (в низких концентрациях).
В организме не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит (Фарингит – воспаление слизистой оболочки глотки), средний отит (Отит – воспаление уха), бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицину), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные (Абдоминальный – брюшной, относящийся к животу) инфекции (перитонит), эндокардит (профилактика и лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта))), менингит, сепсис.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, не разжевывая, запивая водой. Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) возбудителя. Суточную дозу делят на 4–6 приемов.
Для взрослых и детей старше 14 лет разовая доза составляет 250–500 мг (1–2 таблетки), суточная – 1–3 г (4–12 таблеток). Максимальная суточная доза – 3 г (12 таблеток). При тяжелых инфекциях назначают до 6 г/сутки (24 таблетки).
При гонорейном неосложненном уретрите, цистите и пиелонефрите назначают по 500 мг (2 таблетки), при инфекциях дыхательных путей – по 250 мг (1 таблетка), при инфекциях пищеварительного тракта – по 500–750 мг (2–3 таблетки), при брюшном тифе и бациллоносительстве – по 1–1,5 г (4–6 таблеток) каждые 6 час.
При гонококковом уретрите назначают однократно 3,5 г ампициллина (14 таблеток) в сочетании с 1 г пробенецида.
Детям старше 3 лет обычно назначают в суточной дозе 30–50 мг/кг массы тела, что составляет 125–250 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза– 2г.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5–10 дней до 2–3 недель, при хронических (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) процессах – в течение нескольких месяцев). Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 2-3 суток после исчезновения клинических признаков заболевания.

Побочное действие

Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона); редко – анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и спустя несколько недель после его прекращения), кишечный дисбактериоз (Дисбактериоз – изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него микробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания), гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе. Со стороны системы кроветворения: анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны выделительной системы: редко – интерстициальный нефрит. Со стороны нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и органов чувств: головная боль, тремор, ринит (Ринит – воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), конъюнктивит. Лабораторные показатели: умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительный результат глюкозурического теста, ложноположительная реакция Кумбса. Прочие: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз (суперинфекции, вызванные устойчивыми штаммами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллина и другим β-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелая печеночная недостаточность, период кормления грудью (на время лечения прервать), детский возраст до 3 лет.

Передозировка

Симптомы: признаки токсического (Токсический – ядовитый, вредный для организма) действия на центральную нервную систему (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, лекарственных средств для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. У больных с нарушением функции почек перитонеальный диализ не эффективен, выводится посредством гемодиализа.

Особенности применения

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции почек, печени (особенно при печеночной недостаточности), картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек, а также пожилым больным требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Применение высоких доз препарата у больных с почечной недостаточностью может привести к токсическому действию на центральную нервную систему. У больных с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Ограничениями к медицинскому применению препарата являются бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, при необходимости применения ампициллина одновременно назначают десенсибилизирующие препараты. При появлении аллергических реакций препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). В случае появлении признаков анафилактического шока необходимы срочные меры для вывода пациента из этого состояния.
У ослабленных больных при длительном лечении возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры (Микрофлора – совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору) (кандидоз); таким пациентам целесообразно одновременное назначение витаминов (Витамины – органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности. Длительное употребление пищи, лишенной витаминов, вызывает заболевания (авитаминоз, гиповитаминоз). Основные витамины: А (ретинол), Д (кальциферолы), Е (токоферолы), К (филлохинон); Н (биотин), РР (никотиновая кислота), С (аскорбиновая кислота), B1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), B12 (цианкобаламин), Вс (фолиевая кислота). АД, Е и К являются жирорастворимыми, остальные – водорастворимыми) группы В и витамина С, при необходимости – нистатин или леворин. Может потребоваться соответствующее изменение антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими β-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные препараты, показана отмена препарата. При тяжелой диарее назначают внутрь антибиотики (метронидазол или ванкомицин). Нельзя применять лоперамид. Применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью.
Данные о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды и пища замедляют и снижают абсорбцию ампициллина; аскорбиновая кислота повышает его абсорбцию. Ампициллин повышает эффективность антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) и антибиотиков аминогликозидного ряда; уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции (Контрацепция – предупреждение беременности механическими (презервативы, шеечные колпачки и др.), химическими (влагалищные шарики, грамицидиновая паста) и другими противозачаточными средствами и способами. Наиболее эффективны (96-98%) внутриматочные спирали и гормональные препараты; применяют по указанию врача. К хирургическому методу контрацепции (перевязка маточных труб) прибегают только при медицинских показаниях)). Пробенецид и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Одновременное применение с аллопуринолом значительно повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. В высоких дозах снижает уровень атенолола в крови, поэтому рекомендуется эти препараты принимать раздельно, причем атенолол принимать до применения ампициллина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 24 таблетки в контурной ячейковой упаковке и в пачке.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua