Ампициллин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: ampicillin;

(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азобицикло[3.2.0]гептан-2-карбоксиловая кислота;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской;

состав: 1 таблетка содержит ампициллина тригидрата – 0,2886 г, в пересчете на ампициллин – 0,25 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат или магния стеарат, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ампициллина тригидрат – полусинтетический антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы пенициллина. Оказывает бактерицидное действие за счет блокирования ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) транспептидаз в клеточных мембранах бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности). Кислотоустойчив.

Эффективен относительно грамположительных и грамнегативных бактерий, находящихся в стадии пролиферации (Пролиферация (от лат. proles - отпрыск, потомство и fero - несу) - разрастание ткани организма путем новообразования (размножения) клеток. Может быть физиологической (напр., нормальная регенерация, пролиферация клеток молочной железы при беременности и кормлении) и патологической (напр., опухоли)). В частности, его активность распространяется на E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhоeae, Neisseria meningitidis. Ампициллин тригидрат активен также и относительно грамположительных анаэробных бактерий.

Пенициллиназообразующие стафилококки резистентны к ампициллина тригидрату.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушаясь в кислой среде желудка. Время достижения максимальной концентрации (Т_max ) в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови около 1-2 часов. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови в пределах 28 %.

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит), легких, тканях женских половых органов, желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), слюне (Слюна - секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок), тканях плода.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из плазмы крови (Т_1/2 ) составляет 1-2 часа. У больных пожилого возраста и у людей с функциональной недостаточностью почек он может удлиняться. До 30 % принятой дозы метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с желчью.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: ЛОР-органов и дыхательной системы (синусит, тонзиллит, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), средний отит (Средний отит – воспаление среднего уха, не связанное с бактериальным возбудителем ), бронхит, пневмония, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ) легких); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит); гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.); инфекции билиарной системы (холангит (Холангит – воспаление вне– и внутрипеченочных желчных протоков. ), холецистит); хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина); цервицит; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго (Импетиго – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение ), вторично инфицированные дерматозы (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа)); инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез; листериоз (Листериоз – природно-антропургическая инфекционная болезнь, характеризующаяся множеством источников инфекции, многообразием факторов и путей передачи возбудителя, а также полиморфной клинической картиной ); инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф (Брюшной тиф – острая кишечная инфекция, проявляющаяся язвенным поражением лимфатического аппарата тонкой кишки, циклическим течением, бактериемией, сильной интоксикацией ) и паратиф, дизентерия, сальмонеллез); абдоминальные (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу) инфекции (перитонит); эндокардит (Эндокардит – воспаление эндокарда ) (профилактика и лечение); сепсис.

Способ применения и дозы

Ампициллин-Дарница принимают внутрь независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых составляет 0,5 г, суточная – 2-3 г. Детям до 4 лет препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела, старше 4 лет – в суточной дозе 100-150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) Ампициллином-Дарница устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания, эффективности лечения и составляет от 7-14 дней до 2-3 недель.

Побочное действие

У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:

– со стороны пищеварительной системы: дисбиоз, стоматит, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка), сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), стоматит, глоссит (Глоссит - воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др.), умеренное повышение уровня "печеночных" трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), псевдомембранозный колит;

– со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), судороги (при терапии высокими дозами);

– со стороны крови: лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), анемия;

– аллергические реакции:

возможны – шелушение кожи, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям), отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) Квинке;

редко – лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью;

в единичных случаях – анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией ), неаллергическая ампициллиновая сыпь может исчезнуть без прекращения приема препарата;

– прочее: интерстициальный нефрит, нефропатия (Нефропатия – нарушение функции почек вследствие интоксикации анальгетическими средствами или тяжелыми металлами (кадмием, свинцом, медью, ртутью) ), суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) заболеваниями или сниженной резистентностью (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) организма), кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ) влагалища.

Противопоказания

Применение Ампициллина-Дарница противопоказано детям до 3 лет (в данной лекарственной форме (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект)), при повышенной чувствительности к препаратам группы пенициллина, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе (Лимфолейкоз – опухолевое заболевание лимфоидной ткани с лимфатическим лейкоцитозом, генерализованной гиперплазией лимфоузлов, гепатоспленомегалией, угнетением клеточного звена иммунного ответа, инфекционными осложнениями ), кормлении грудью.

Передозировка

Симптомами передозировки являються тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, судороги.

Лечение. Симптоматическое. Промывание желудка, прием солевых слабительных, активированного угля. В тяжелых случаях – форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл), гемодиализ.

Особенности применения

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции в связи с ростом нечувствительной к препарату микрофлоры (Микрофлора - совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору), что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника.

Прием препарата должен обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке, других аллергических заболеваниях и состояниях препарат применяют при одновременном назначении десенсибилизирующих средств.

При недостаточности печени Ампициллин-Дарница применяют под контролем биохимических показателей печени.

Во время беременности препарат применяют по жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) ампициллина тригидрата; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина тригидрата. Бактерицидные антибиотики (в т. ч.
аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний)) – антагонистическое. Ампициллин-Дарница повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (подавляя кишечную микрофлору (Кишечная микрофлора – для нормальной микрофлоры кишечника, которая содержится в толстой кишке, характерно преобладание анаэробных бифидумбактерий и молочнокислых микробов), снижает синтез витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) К и протромбиновый индекс). Препарат уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивов (необходимо использовать другие методы контрацепции (Контрацепция - предупреждение беременности противозачаточными средствами)) и лекарственных средств, в процессе метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина тригидрата (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи при его совместном применении с Ампициллином-Дарница. Препарат уменьшает клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) и повышает токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) метотрексата, а также усиливает всасывание дигоксина.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С°.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Ампициллин - "Здоровье"
• Ампициллин порошок - "Артериум"
• Ампициллин таблетки - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.