АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• Ampicillin

Смотрите также:

• Ампициллин таблетки - "Артериум"
• Ампициллин порошок - "Артериум"
• Ампициллин - "Здоровье"

Общая характеристика

международное и химическое названия: ampicillin;

(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азобицикло[3.2.0]гептан-2-карбоксиловая кислота;

основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской;

состав: 1 таблетка содержит ампициллина тригидрата – 0,2886 г, в пересчете на ампициллин – 0,25 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат или магния стеарат, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ампициллина тригидрат – полусинтетический антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы пенициллина. Оказывает бактерицидное действие за счет блокирования ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) транспептидаз в клеточных мембранах бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)). Кислотоустойчив.

Эффективен относительно грамположительных и грамнегативных бактерий, находящихся в стадии пролиферации. В частности, его активность распространяется на E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhоeae, Neisseria meningitidis. Ампициллин тригидрат активен также и относительно грамположительных анаэробных бактерий.

Пенициллиназообразующие стафилококки резистентны к ампициллина тригидрату.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушаясь в кислой среде желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь). Время достижения максимальной концентрации (Т_max ) в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) около 1-2 часов. Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы крови в пределах 28 %.

Равномерно распределяется в органах (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре (Желчный пузырь – полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит), легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), тканях женских половых органов, желчи (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне (Слюна – секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок), тканях плода.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) из плазмы крови (Т_1/2 ) составляет 1-2 часа. У больных пожилого возраста и у людей с функциональной недостаточностью почек он может удлиняться. До 30 % принятой дозы метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с желчью.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: ЛОР-органов и дыхательной системы (синусит, тонзиллит, фарингит (Фарингит – воспаление слизистой оболочки глотки), средний отит (Отит – воспаление уха), бронхит, пневмония, абсцесс легких); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит); гонорея; инфекции билиарной системы (холангит, холецистит); хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина); цервицит; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез; листериоз; инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез); абдоминальные (Абдоминальный – брюшной, относящийся к животу) инфекции (перитонит); эндокардит (профилактика и лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта))); сепсис.

Способ применения и дозы

Ампициллин-Дарница принимают внутрь независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых составляет 0,5 г, суточная – 2-3 г. Детям до 4 лет препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела, старше 4 лет – в суточной дозе 100-150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) Ампициллином-Дарница устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания, эффективности лечения и составляет от 7-14 дней до 2-3 недель.

Побочное действие

У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:

– со стороны пищеварительной системы: дисбиоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение уровня "печеночных" трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), псевдомембранозный колит;

– со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами);

– со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия;

– аллергические реакции:

возможны – шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит (Ринит – воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), конъюнктивит, отек Квинке;

редко – лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью;

в единичных случаях – анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь может исчезнуть без прекращения приема препарата;

– прочее: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) заболеваниями или сниженной резистентностью (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) организма), кандидоз влагалища.

Противопоказания

Применение Ампициллина-Дарница противопоказано детям до 3 лет (в данной лекарственной форме (Лекарственная форма – придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект. Под этим понимают лекарственные средства, обладающие определенными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное лечебное действие)), при повышенной чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препаратам группы пенициллина, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, кормлении грудью.

Передозировка

Симптомами передозировки являються тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, судороги.

Лечение. Симптоматическое. Промывание желудка, прием солевых слабительных, активированного угля. В тяжелых случаях – форсированный диурез, гемодиализ.

Особенности применения

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции в связи с ростом нечувствительной к препарату микрофлоры (Микрофлора – совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору), что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты). При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника.

Прием препарата должен обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке, других аллергических заболеваниях и состояниях препарат применяют при одновременном назначении десенсибилизирующих средств.

При недостаточности печени Ампициллин-Дарница применяют под контролем биохимических показателей печени.

Во время беременности препарат применяют по жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные средства (Слабительные средства – лекарственные средства, усиливающие перистальтику кишечника и ускоряющие его опорожнение (корень ревеня, касторовое масло, сульфат натрия и др.)), пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию ампициллина тригидрата; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина тригидрата. Бактерицидные антибиотики (в т. ч.
аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды (Сульфаниламиды – группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний)) – антагонистическое. Ампициллин-Дарница повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина (Витамины – органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности. Длительное употребление пищи, лишенной витаминов, вызывает заболевания (авитаминоз, гиповитаминоз). Основные витамины: А (ретинол), Д (кальциферолы), Е (токоферолы), К (филлохинон); Н (биотин), РР (никотиновая кислота), С (аскорбиновая кислота), B1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), B12 (цианкобаламин), Вс (фолиевая кислота). АД, Е и К являются жирорастворимыми, остальные – водорастворимыми) К и протромбиновый индекс). Препарат уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать другие методы контрацепции (Контрацепция – предупреждение беременности механическими (презервативы, шеечные колпачки и др.), химическими (влагалищные шарики, грамицидиновая паста) и другими противозачаточными средствами и способами. Наиболее эффективны (96-98%) внутриматочные спирали и гормональные препараты; применяют по указанию врача. К хирургическому методу контрацепции (перевязка маточных труб) прибегают только при медицинских показаниях)) и лекарственных средств (Лекарственные средства – вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов. минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий), в процессе метаболизма (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)), препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина тригидрата (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи при его совместном применении с Ампициллином-Дарница. Препарат уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, а также усиливает всасывание дигоксина.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С°.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua