Аминазин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: хлорпромазин; chlorpromazine; 3-(2-хлор-N,N-диметил-10Н-фенотиазин-10-ил)- N,N-диметилпропа-1-амина гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от желтого до светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя;

состав: 1 таблетка содержит хлорпромазина гидрохлорида 25 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, кислота стеариновая, макрогол 4000, тальк, гипромелоза, титана диоксид, краситель желтый «Солнечный закат» Е110.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства (Антипсихотические средства - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)). Хлорпромазин.
Код ATC N05A A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антипсихотическое (Антипсихотический - направленный на борьбу с психозом), нейролептическое, седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности), миорелаксирующее, противорвотное средство. Оказывает блокирующее действие на дофаминергические и адренергические рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). Основной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.
Механизм антипсихотического действия обусловлен блокированием постсинаптических дофаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. В результате ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревога, беспокойство, снижается двигательная активность. В результате блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) дофаминергических рецепторов увеличивается секреция гипофизом (Гипофиз - железа внутренней секреции. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз) доли. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции) пролактина.
Блокируя a-адренорецепторы, проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильного седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина по сравнению с другими нейролептиками (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)). Общий успокаивающий эффект сочетается с угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-защитных рефлексов (Рефлекс - непроизвольная врожденная или приобретенная реакция живого организма на внешнее раздражение), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности к эндогенным (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения\; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) и экзогенным (Экзогенный (от экзо … и …ген) - внешнего происхождения\; в медицине - происходящий от причин, лежащих вне организма) стимулам при сохранении сознания.
Проявляет выраженный центральный и периферический противорвотный эффект; центральный эффект обусловлен угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной тригерной зоне мозжечка, периферический – блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотный эффект усиливается благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина.
Антихолинергический эффект обусловлен конкурентной блокадой М-холинорецепторов; анксиолитический, седативный и анальгезирующий – ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга.
Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов (Кинины - вещества с широким спектром биологической активности. Кинины расслабляют гладкую мускулатуру сосудов, понижают кровяное давление, повышают проницаемость капилляров, вызывают болевые ощущения, сокращают или расслабляют гладкую мускулатуру изолированных органов) и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, вызывает тахикардию (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). Имеет выраженные каталептогенные свойства. Подавляет высвобождение гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) гипоталамуса (Гипоталамус - отдел промежуточного мозга (под таламусом), в котором расположены центры вегетативной нервной системы, тесно связан с гипофизом. Гипоталамус регулирует обмен веществ, деятельность сердечно-сосудистой, пищеварительной, выделительной систем и желез внутренней секреции, механизмы сна, бодрствования, эмоций) и гипофиза (однако усиливает секрецию пролактина). Проявляет слабое или умеренное экстрапирамидное действие. Оказывает гипотермическое действие.
Потенцирует действие анальгетиков (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики), местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.

Фармакокинетика. В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) – 95–98 %. Подвергается эффекту «первого прохождения». Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества), при этом его концентрация в мозге становится выше, чем в плазме. Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет около 30 ч; элиминация метаболитов может быть более длительной.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же больного. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями хлорпромазина и его метаболитов в плазме и терапевтическим эффектом.

Показания к применению

- Хронические (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (Шизофрения (от греч. schizo - разделяю, расщепляю и phren - ум, мысль) - психическое заболевание\; основные проявления: изменения личности (снижение активности, эмоциональное опустошение, аутизм и др.), разнообразные так называемые патологически продуктивные симптомы (бред, галлюцинации, аффективные расстройства, кататония и др.). Течение преимущественно хроническое (в виде приступов или непрерывное). Возникает чаще в молодом возрасте) (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)), маниакальное возбуждение (Маниакальное возбуждение – состояние, которое наблюдается при маниакальной фазе маниакально-депрессивного психоза и приступе шизофрении, протекающих с выраженным экспансивным аффектом. Отмечается возбужденность всех сторон психической деятельности ) при маниакально-депрессивном психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также другие заболевания, сопровождающиеся возбуждением, напряжением.
- Неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.
- Болезнь Меньера (Болезнь Меньера – симптомокомплекс, возникающий в результате нарушения слуховой и вестибулярной функций), рвота, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)).
- Зудящие дерматозы (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа).
- В составе комплексной терапии: упорные боли, в т. ч. каузалгии (Каузалгия – интенсивная жгучая боль в конечности после частичного повреждения в ней периферического нерва ) (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь после еды. Дозы, частота приема и схемы лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путем увеличения, начиная с минимальной. Длительность лечения – от 3 недель до 2 – 4 месяцев и более. Шизофрения, другие психозы и психомоторное возбуждение. Для взрослых начальная доза составляет 25–75 мг (1–3 таблетки) в сутки, разделенная на 2 – 3 приема. Далее дозу можно постепенно повышать до 300–600 мг (12–24 таблетки) в сутки, деля ее на 3 – 4 приема. Высшая разовая доза – 300 мг, суточная – 1 г.
У пожилых больных, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшают в 2 – 3 раза.
Детям (шизофрения и аутизм (Аутизм – нарушение развития, характеризующееся неспособностью к нормальному общению и дефицитом языковых навыков )), в возрасте от 5 до 12 лет, назначают 1/3 – ½ дозы взрослого; высшая суточная доза – 75 мг (3 таблетки). Детям, в возрасте от 1 года до 5 лет, назначают по 0,5 мг/кг каждые 4–6 ч; высшая суточная доза – 40 мг.
Затяжная икота. Взрослым назначают по 25–50 мг (1 – 2 таблетки) 3 – 4 раза в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): возможны акатизия, нечеткость зрения; редко – дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром (Злокачественный нейролептический синдром – синдром, причиной развития которого является чрезмерное употребление нейролептиков и препаратов, избирательно блокирующих Д2-дофаминовые рецепторы мозга. Наиболее часто синдром развивается при нейролептической терапии больных с различной формой психической патологии, такой как шизофрения, аффективные расстройства, шизоаффективный психоз); очень редко – судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны системы пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)): возможны диспепсические явления; редко – холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ). Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ). Со стороны мочевыделительной системы: редко – затруднение мочеиспускания. Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)), импотенция, гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства), увеличение массы тела. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ); редко – эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), мультиформная эритема. Дерматологические реакции: редко – пигментация (Пигментация - окрашивание тканей и их производных (волос, кожи), обусловленное красящими веществами – пигментами) кожи, фотосенсибилизация. Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице (Роговица - (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред) и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени и/или почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом), микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия), тромбоэмболия; поздняя стадия бронхоэктатической болезни (Бронхоэктатическая болезнь – приобретенное заболевание бронхов, характеризующееся патологическим расширением бронхов с изменением структуры их стенок ); закрытоугольная глаукома; задержка мочи (Задержка мочи – обусловлена различными заболеваниями органов мочеполовой системы, при которых полностью или частично закрывается просвет мочеиспускательного канала в результате поражения центральной нервной системы, воспалительных заболеваний, повреждением мочевых путей ), обусловленная гиперплазией (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) предстательной железы; выраженное угнетение центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой), инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.), острый период черепно-мозговой травмы, желчекаменная и мочекаменная болезни (Мочекаменная болезнь – образование камней в почках ), острые инфекционные заболевания, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.

Передозировка

Симптомы: нечеткость речи, шатающаяся походка, брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, позже – токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) гепатит.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. Не удаляется при гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов). Для уменьшения депрессии назначают стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических средств (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.

Особенности применения

С особой осторожностью применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, почек, алкогольной интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами), синдроме Рейе, при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к глаукоме, болезни Паркинсона (Болезнь Паркинсона – хроническое неврологическое заболевание, обусловленное сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) (в период обострения), гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, ревматизме, ревмокардите, сахарном диабете, у пожилых пациентов (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у ослабленных больных.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препара

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Аминазин - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.