АТС классификация:

• Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Международное название:

• Epinephrine

Смотрите также:

• Адреналин - "Здоровье"

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит адреналина тартрата (эпинефрина тартрата) в пересчете на 100 % сухое вещество 1,8 мг ;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Негликозидные кардиотонические средства (Кардиотонические средства – лекарственные средства, оказывающие положительное инотропное влияние на миокард (например, сердечные гликозиды)). Адренергические и допаминергические препараты.

Код АТС С01С A24.

Показания

Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) незамедлительного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств (Лекарственные средства – вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов. минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий), сывороток или контакте с аллергенами. Бронхиальная астма – купирование приступа. Гипогликемия вследствие передозировки инсулина. Гипокалиемия. Асистолия, остановка сердца. Удлинение действия местных анестетиков (анестетики – лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие; подразделяются на местные и общие А.с). Остро развившаяся AV-блокада III ст.

Противопоказания

Гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к компонентам препарата. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), феохромоцитома. Артериальная гипертензия. Тахиаритмия. Ишемическая болезнь сердца. Фибрилляция желудочков (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека). Фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д). Метаболический ацидоз. Гиперкапния, гипоксия. Легочная гипертензия. Гиповолемия. Инфаркт миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Шок неаллергического генеза: кардиогенный, травматический, геморрагический. Тиреотоксикоз. Окклюзионные заболевания сосудов: артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно. Церебральный атеросклероз. Закрытоугольная глаукома. Болезнь Паркинсона. Судорожный синдром. Гипертрофия предстательной железы (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами). Общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа. Беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат назначают подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно или внутривенно капельно.

Анафилактический шок: внутривенно медленно 0,5 мл разведенных в 20 мл 40 % раствора глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией). В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Когда состояние пациента допускает, предпочтительнее внутримышечное или подкожное введение 0,3–0,5 мл в разбавленном или неразбавленном виде.

Бронхиальная астма: подкожно 0,3–0,5 мл в разбавленном или неразбавленном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3–0,5 мл в разбавленном виде.

В качестве сосудосуживающего средства вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2–10 мкг/мин).

При асистолии: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разбавленных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мероприятий – по 1 мл (в разбавленном виде) внутривенно медленно каждые 3–5 мин.

При асистолии у новорожденных: внутривенно 10–30 мкг/кг каждые 3–5 мин, медленно.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно – по 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют каждые 15 мин (до 3–4 раз) или каждые 4 ч.

Побочные реакции

При применении препарата возможны следующие побочные реакции:

со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)); при высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – аритмия, боль в грудной клетке;

со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя, нарушение сна, мышечные подергивания;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота;

со стороны мочевыводящей системы: редко – затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы);

местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции;

аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема;

прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: страх, беспокойство, тремор, нарушения сердечного ритма, головная боль. Возможны мозговые кровоизлияния вследствие резкого повышения артериального давления. При введении в больших дозах (минимальная смертельная доза при подкожном введении 10,0 мл 0,18 % раствора) развивается мидриаз, значительное повышение артериального давления, тахикардия с возможным переходом в фибрилляцию желудочков.

Лечение. Передозировку адреналина можно устранить применением ?- и ?-адреноблокаторов, быстродействующими нитратами. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). При аритмии назначают парентеральное (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введение ?-адреноблокаторов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Строго контролируемых исследований по применению адреналина у беременных не проводилось. Установлена статистически доказанная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матерям которых назначали адреналин в течение I триместра или на протяжении всей беременности.
Сообщалось также о возникновении аноксии у плода после внутривенного введения адреналина матери.

Опыты на лабораторных животных показали, что при введении адреналина в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую для человека, развивается тератогенный эффект.

Применение адреналина для коррекции гипотензии во время родов может задерживать вторую стадию родов. При введении роженицам адреналина для ослабления сокращения матки может развиться длительная атония матки с кровотечением.

Особенности применения

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы её устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.

В случае необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в крупную, лучше в центральную, вену.

При проведении инфузии рекомендуется определение концентрации K⁺ в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение), измерение артериального давления, диуреза, МОК, ЭКГ (ЭКГ – метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца), центрального венозного давления, давления в легочной артерии (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) и давления заклинивания в легочных капиллярах.

В случае возникновения необходимости применения препарата при инфаркте миокарда, следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде.

Применение препарата у больных сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем, требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) могут быть непредсказуемые.

Введение адреналина при шоке не аллергической природы не заменяет переливания крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию), плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Адреналин нежелательно применять длительно, так как возможно сужение периферических сосудов, приводящее к развитию некроза или гангрены.

При прекращении лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) дозу адреналина следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения препаратом запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействий

Адреналин ослабляет эффекты наркотических анальгетиков (анальгетики – лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) и снотворных лекарственных средств.

При применении одновременно с сердечными гликозидами (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности), хинидином, трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий.

При совместном применении с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, в том числе и диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) – снижение их эффективности.

Одновременное назначение с ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО, включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин, может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту.

При совместном применении с нитратами ослабляет их терапевтическое действие.

При совместном применении с феноксибензамином развивается усиление гипотензивного эффекта и тахикардия.

При совместном применении с фенитоином развивается внезапное снижение артериального давления и брадикардия, которые зависят от дозы и скорости введения адреналина.

При совместном применении с препаратами гормонов (Гормоны – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных) щитовидной железы (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) возможно взаимное усиление действия.

При совместном применении с астемизолом, цизапридом, терфенадином возможно удлинение Q-T-интервала на ЭКГ.

При совместном применении с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи возможно усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены.

Адреналин снижает эффективность инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Относится к природным гормонам. Образуется путем метилирования норадреналина (Норадреналин – нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен. Полученный синтетическим путем применяется в медицине, например, при отравлениях) и депонированием вновь созданного адреналина в хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников. Адреномиметик, действующий на a- и b-адренорецепторы. Большее сродство адреналин проявляет в отношении a₂ -, b₂ - и b₃ - адренорецепторов, меньшее к a₁ - и b₁ - адренорецепторам.

Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca²⁺ . В очень низких дозах при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин – суживает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)), тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами (Антигены – вещества, несущие признаки генетической чужеродности и при поступлении в организм вызывающие ответную иммунную реакцию – образование антител. Свойствами антигенов обладают органы, ткани, клетки и жидкости всех живых организмов. Индивидуальные различия людей на генетическом уровне обуславливают отторжение тканей при их трансплантации (пересадке), иммунохимическое разделение крови на группы, могут быть использованы при определении родства (исключение отцовства)) высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое (Токсический – ядовитый, вредный для организма) влияние местной анестезии.
Стимуляция b₂ -адренорецепторов сопровождается усилением выведения K⁺ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия – 1–2 мин), через 5–10 мин после подкожного введения (максимальный эффект – через 20 мин), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика.

Всасывание. При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmax) при подкожном и внутримышечном введении – 3–10 мин.

Распределение. Проникает сквозь плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), в грудное молоко, не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется, главным образом, двумя ферментами (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) – катехол-0-метилтрансферазой, превращающей адреналин в печени и других тканях в метанефрин, и моноаминоксидазой, при участии которой он превращается в ванилилминдальную кислоту.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном в виде конъюгатов с серной кислотой и, в меньшей степени, с мочой в виде глюкуронидов. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) (Т₁₂ ) составляет 1–2 мин.

Несовместимость

Не смешивать в одном шприце с растворами кислот и щелочей из-за возможного химического взаимодействия действующего вещества.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 15 °С.

Упаковка. По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua