адреналин

инструкция по медицинскому применению
(Adrenalin - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: epinephrine; (1R)-1-(3,4-дигидроксифенил)-2-метиламино)-этанол гидроген (2R,3R)-2,3-дигидроксибутандиоат;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит эпинефрина гидротартрата в пересчете на 100% вещество – 1,82 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Эпинефрин. Код АТС С01С А24.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Адреналин-Здоровье – кардиостимули-рующее, сосудосуживающее, гипертензивное, гипергликемическое средство. Препарат стимулирует a- и b-адренорецепторы различной локализации. Оказывает выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)), сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен. На клеточном уровне действие реализуется через активацию аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышение уровня внутриклеточного цАМФ и вхождение в клетку ионов кальция. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией b-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты), мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение a-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц – в меньшей степени), повышению артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) (главным образом – систолического), общего периферического сопротивления сосудов. Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин – сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами (Антигены – вещества, несущие признаки генетической чужеродности и при поступлении в организм вызывающие ответную иммунную реакцию – образование антител. Свойствами антигенов обладают органы, ткани, клетки и жидкости всех живых организмов. Индивидуальные различия людей на генетическом уровне обуславливают отторжение тканей при их трансплантации (пересадке), иммунохимическое разделение крови на группы, могут быть использованы при определении родства (исключение отцовства)) высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на a-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и снижает токсическое (Токсический – ядовитый, вредный для организма) влияние местной анестезии. Стимуляция b2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие. Подавляет лактацию (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается). Терапевтический эффект при внутривенном введении развивается практически мгновенно (продолжительность действия – 1–2 мин), при подкожном – через 5–10 мин (максимальный эффект – через 20 мин), при внутримышечном – время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика. При внутримышечном и подкожном введении быстро всасывается; максимальная концентрация в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается через 3–10 мин. Проникает сквозь плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) при внутривенном введении составляет 1–2 мин. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Аллергические реакции немедленного типа (бронхообструкция, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или введении различных аллергенов; артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная), асистолия, бронхоспазм во время наркоза, гипогликемическая кома (при передозировке инсулина). Кровотечение поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, в т. ч. из десен (местное применение).

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, подкожно, иногда – внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации (Реанимация – комплекс лечебных мероприятий, направленных на восстановление угасающих или только что угасших жизненно важных функций организма) при остановке сердца), местно. При внутримышечном введении действие начинается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный. Для взрослых дозы при внутримышечном и подкожном введении составляют, обычно 0,3–0,75 мл. Инъекции (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) можно повторять каждые 10 мин под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления до улучшения состояния пациента. Высшие дозы при подкожном введении: разовая – 1 мл, суточная – 5 мл. Больным с крайне тяжелым состоянием и выраженными нарушениями гемодинамики вводят внутривенно медленно, растворив 1 мл препарата в 500 мл изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида (скорость введения – 1–4 мкг/мин, т. е. 0,3–1,2 мл/мин); при достижении эффекта введение прекращают. Внутрисердечно вводят при асистолии в случае, если другие способы введения недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса. Внутрисердечно вводят 0,1–0,2 мг через специальную длинную иглу. Для детей разовые дозы при внутримышечном и подкожном введении составляют: до 1 года – 0,1–0,15 мл, 1–4 года – 0,2–0,25 мл, 5–7 лет – 0,3–0,4 мл, 8–10 лет – 0,4–0,5 мл, старше 10 лет – 0,5 мл. Частота введений – 1–3 раза в день. Остановка кровотечений: применяют местно, прикладывая тампоны, смоченные препаратом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца (тахикардия, фибрилляция желудочков (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека)), стенокардия, сердцебиение, бледность кожи лица, геморрагический инсульт, отек легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) (при больших дозах).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор; редко – головокружение, чувство страха, общая слабость, нарушение сна, психоневротические расстройства.

Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: возможны гипокалиемия, гипергликемия.

Местные реакции: боль или жжение в месте инъекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к эпинефрину гидротартрату, артериальная или легочная гипертензия, выраженный атеросклероз, стенокардия, тяжелые заболевания сердца (инфаркт миокарда, коронарная (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) недостаточность), аневризмы, тахиаритмия, фибрилляция желудочков или предсердий, метаболический ацидоз, гиповолемия, шок неаллергического генеза, окклюзионные заболевания сосудов, судорожный синдром, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность. Наркоз ингаляционными средствами для общей анестезии (фторотаном, циклопропаном – опасность возникновения аритмии).

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, мидриаз, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма сердца (в т. ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, отек легких, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов).

Лечение: прекращение введения препарата, введение a- и b-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов; при тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия.

Особенности применения

Препарат не следует вводить внутриартериально, т. к. чрезмерное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены. С осторожностью применяют в пожилом и детском возрасте. При внутрисердечном введении необходимо контролировать артериальное давление, центральное венозное давления, давление в легочной артерии (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)), частоту сердечных сокращений. Введение Адреналина-Здоровье при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов. Препарат нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены). Для профилактики аритмий (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д) одновременно назначают b-адреноблокаторы. Данные о применении при сниженной функции почек или печени отсутствуют. Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку препарат может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. Период лактации. Кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) эпинефрина являются блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) a- и b-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков (анальгетики – лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) и снотворных лекарственных средств. При применении одновременно с сердечными гликозидами (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности), хинидином, трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), допамином возрастает риск развития аритмий; с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма)) – снижение их эффективности. Одновременное назначение с ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминоксидазы может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами – ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином – внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов (Гормоны – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных) щитовидной железы (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) или эуфиллином – взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств (включая инсулин). Может уменьшать действие гормональных контрацептивов, снижать миорелаксирующий эффект недеполяризующих миорелаксантов (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности). При одновременном применении с препаратами для общей анестезии возможно развитие угрожающих жизни аритмий.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 мл 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, № 5х2 в пачке; по 5 или 10 ампул в пачке.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua