Золмигрен

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: zolmitriptan (золмитриптан); (4S)-4-[[3-[2-(диметиламино) этил]-1Н-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон.

Состав: 1 таблетка содержит золмитриптана 0,0025 г; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза 102, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, Sepifilm 752 Blanc или Spectrablend White, железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) оксид желтый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины). Селективные агонисты (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) 5НТ1-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п). Золмитриптан. Код ATC N02C C03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Противомигренозное средство. Является селективным агонистом рекомбинантных (Рекомбинантный - белок или молекула ДНК, в которой содержатся различные гены, соединенные методами генетической инженерии, а не за счет непосредственного деления молекулы в процессе эксперимента. Поэтому генетическая инженерия также по- другому называется рекомбинантной ДНК-технологией (recombinant DNA technology)) 5-НТ_1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Обладает умеренным сродством с серотониновыми 5-НТ_1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по отношению к 5НТ₂-, 5НТ₃-, 5НТ₄-серотониновым рецепторам, a₁-, a₂-, b₁-адренергическим рецепторам, Н₁-, Н₂-гистаминовым рецепторам, М-холиновым рецепторам, D₁-, D₂-дофаминергическим рецепторам. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого аналгетического (Аналгетический - облегчающий боль, болеутоляющий) действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. В дополнение к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) действие и вызы-вают сонливость. Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Фармакокинетика

При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 40 %. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) — 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) препарата не наблюдается. Подвергается интенсивной биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени с образованием N-десметилпроизводного, обладающего в 2-6 раз большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % — кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолиуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалоги. N-десметилированный метаболит — активный, а два других метаболита — неактивные. Сред-ний период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (Т_1/2) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. У жен-щин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) ни-же, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с та-ковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), в то время как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) увеличи-вается лишь на 16 и 35 %.

Показания к применению

Снятие приступа мигрени с аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры.

Способ применения и дозы

Золмигрен не предназначен для применения с целью профилактики мигренозного приступа. Препарат рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени. Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. При необходимости повторная доза может приниматься не ранее, чем через 2 часа после первой дозы. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза). Высшая суточная доза составляет — 15 мг. Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени корректировка до-зы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг. 

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, чувство тяжести и сдавливания в горле, шее, ко-нечностях и груди, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), дизестезии.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), мышечная слабость.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериально-го давления.
• Прочие: ощущение тепла, астения.

Побочные реакции обычно носят легкий или умеренный транзиторный характер, не уча-щаются после приема повторных доз и проходят самостоятельно (без лечения).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз), ангиоспастическая стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), тяжелые нарушения функции печени, детский и пожилой (старше 65 лет) возраст, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами группы агонистов 5-НТ_{1В/1D g}-рецепторов. Допустимо сочетание препарата с противомигренозными средствами иного механизма дей-ствия (с эрготамином, дигидроэрготамином, пизотифеном) и анальгетиками (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) (с парацетамо-лом и др.). При совместном приеме с моклобемидом биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих моклобемид, рекомендуемая суточная доза зол-митриптана не должна превышать 7,5 мг. При совместном приеме с циметидином период полувыведения и биодоступность золмит-риптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомен-дуемая суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг. Нельзя исключить возможность взаимодействия золмитриптана с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) изофер-мента CYP1A2 цитохрома Р450. Исходя из этого, при сочетанном применении золмитрипта-на с препаратами, метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) которых происходит с участием указанного фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), суто-чная доза не должна превышать 5 мг. 

Передозировка

Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматиче-ская терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)), в т. ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддер-жание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени. Перед началом лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и ли-цам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно розвитие сонливости. В период беременности и кормления грудью Золмигрен применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко. Поэтому необходи-мо с осторожностью назначать Золмигрен женщинам, кормящим грудью.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 2 таблетки в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.