Ксилометазол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав лекарственного средства:
действующее вещество: xylometazoline; 1 г геля содержит ксилометазолина гидрохлорида 1 мг;
вспомогательные вещества: карбомер, глицерин, пропиленгликоль, аммиакараствор 15 %, этанол 96 %, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель назальный. Гель прозрачный, бесцветный, однородной консистенции, со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противоотечные препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Симпатомиметики. Код АТС R01А А07.

Фармакологические свойства

Ксилометазолин – это производное имидазолина, оказывающее симпатомиметическое действие. Он является непосредственным агонистом (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) альфа-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)).
Препарат вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки, устраняет отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), уменьшает гиперемию (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) слизистых оболочек носоглотки и количество экссудата.
Длительное применение препарата (больше 2 недель) может вторично расширить кровеносные сосуды, что может стать причиной медикаментозного ринита (/rhinitis medicamentosa/).
Препарат начинает действовать через 5 - 10 минут; его действие длится в течение 5 - 6 ч, но спазм кровеносных сосудов держится до 8 - 12 ч. Правильно нанесенный на слизистую оболочку препарат становится причиной местного сужения кровеносных сосудов.
Не всасывается в клинически значимом количестве, не оказывает системного действия.

Показания к применению

- Острый насморк вирусного или бактериального происхождения;
- острый синусит или обострение хронического (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) синусита;
- аллергический насморк;
- острый отит (Отит - воспаление уха) среднего уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) – с целью восстановления проходимости евстахиевой трубы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Сухое воспаление слизистой оболочки носовой полости /(rhinitis sicca)/, закрытоугловая глаукома, одновременное лечение ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминоксидазы (Моноаминоксидаза - фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов) (МАО) и трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий). Беременность и период кормления грудью. Детский возраст до 12 лет.
Не следует применять препарат больным после гипофизектомии или других хирургических операций, которые проводятся с рассечением твердой оболочки головного мозга.

Особые предостережения

Не следует применять препарат пациентам с хроническим или вазомоторным ринитом (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), поскольку такие пациенты обычно применяют препарат больше 2 недель. Чтобы избежать случайного проглатывания геля, нужно с осторожностью применять его пациентам, которым противопоказано применение симпатомиметиков: больным с артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), стенокардией (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), сахарным диабетом, с гипертрофией предстательной железы, гипертиреозом (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность), феохромоцитомой.
Длительное применение и передозировка симпатомиметических противозастойных (противоотечных) средств может привести к реактивной гиперемии слизистой оболочкиносовой полости.
Этот побочный эффект может привести к обструкции (Обструкция - препятствие, непроходимость) дыхательных путей, что, в свою очередь, вынуждает пациента повторно или даже постоянно применять препарат.
Это может послужить причиной хронического отека (медикаментозный ринит (Медикаментозный ринит - усиление отека и заложенности носа после отмены местных сосудосуживающих адреностимуляторов. Ими можно пользоваться лишь несколько дней (3-5))) и, в конце концов, даже атрофии (Атрофия - уменьшение размеров органа или ткани с нарушением (прекращением) их функции) слизистой оболочки носовой полости и озены.
В неострых случаях можно прекратить введение симпатомиметического препарата в одну ноздрю, а когда осложнение уменьшится, продолжить лечение введением в другую ноздрю для того, чтобы сохранить, по крайней мере, частично носовое дыхание.

Не применяют.

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, так как возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Не применяют детям в возрасте до 12 лет.

Способ применения и дозы

Препарат наносят на слизистую оболочку носовой полости в дозе 100 - 200 мг (что соответствует 1 - 2 горошинам геля) 1 - 3 раза в день. Курс лечения – 3 - 5 дней, ни в коем случае не следует применять дольше 2 недель.
Доза зависит от индивидуальной чувствительности каждого пациента и от клинического эффекта препарата.
Лечение можно повторить только после перерыва в его применении на протяжении нескольких дней.
В случае хронического ринита, в связи с опасностью возникновения атрофии слизистой носовой полости, продолжительное применение препарата возможно только под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы. Передозировка препарата или случайный пероральный (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) прием могут привести к таким симптомам: мидриаз (Мидриаз – расширение зрачка. Медикаментозный мидриаз возникает в результате действия некоторых лекарственных средств. Патологический мидриаз является следствием некоторых заболеваний глаз (например, глаукомы), контузии глазного яблока или признаком начинающегося заболевания головного и спинного мозга), тошнота, рвота, цианоз, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), спазмы, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), сердечная аритмия (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), циркуляторный коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ) (сосудистая недостаточность), остановка сердца (Остановка сердца – внезапное прекращение сердечной деятельности, которое выражается в отсутствии сердечных сокращений и наступлении клинической смерти ), артериальная гипертензия, отек легких, нарушение функции дыхания, расстройства психической деятельности.
Кроме того, также могут наблюдаться такие симптомы, как ингибирование функции центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), сопровождающееся сонливостью, снижением температуры тела, брадикардией (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), шокоподобной гипотензией, апноэ и комой.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, кислородное искусственное дыхание. Для снижения артериального давления необходимо медленно внутривенно вводить 5 мг фентоламина (взрослым) в физиологическом растворе (Физиологические растворы - водные растворы, близкие по солевому составу и другим свойствам сыворотке крови. Применяют для внутривенного или подкожного введения при недостатке жидкости в организме в качестве кровезаменителей) или принять 100 мг (взрослым) перорально. Прием вазоконстрикторов (Вазоконстрикторы - 1) сосудодвигательные нервные волокна, суживающие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие сужение сосудов – адреналин, норадреналин, мезатон и др) противопоказан. Если возникнет потребность – назначить лечение антипиретиками (Антипиретики - лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке) или противосудорожными препаратами.

Побочные эффекты

Респираторный (Респираторный - дыхательный, относящийся к дыханию) тракт: препаратможет вызывать преходящие, слабо выраженные признаки раздражения (ощущение жжения) в носовой полости, чиханье.
В некоторых случаях, при уменьшении эффекта препарата, может наблюдаться увеличение припухлости слизистой носовой полости (реактивная гиперемия).
Слишком длительное или частое интраназальное введение ксилометазолина, а также применение его в высоких дозах может привести к реактивной гиперемии или сухости слизистой носовой полости, а также к реактивному застою (гиперемии, конгестии) с признаками медикаментозного ринита. Этот эффект может наблюдаться даже после 5 - 7 дней лечения и после долгосрочного введения приводить к постоянному повреждению слизистой носовой полости с образованием корки (струпа – rhinitis sicca).
Нервная система: в очень редких случаях могут наблюдаться головная боль, бессонница, сонливость, усталость.
Сердечно-сосудистая система: в некоторых случаях при местном интраназальном применении могут наблюдаться системные симпатомиметические эффекты, такие как ускоренные сердцебиение и пульс, а также повышение артериального давления.
Прочие: преходящая сыпь, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли).
Редко наблюдались системные аллергические реакции, временное нарушение зрения. Иногда отмечалась тошнота. Очень редко – общая слабость, тахикардия, чрезмерно седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) состояние после передозировки.
В случае применения слишком большой дозы или ошибочного применения гель можно случайно проглотить, что вызывает всасывание действующего вещества из пищеварительного тракта. Такие случаи наблюдаются, главным образом, у детей. В этих случаях главным нежелательным действием является развитие серьезного седативного состояния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В связи с тем, что препарат в минимальном количестве попадает в общее кровообращение, очень маловероятно взаимодействие его с другими применяемыми средствами.
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы типа транилципромина или трициклических антидепрессантов может приводить к увеличению артериального давления вследствие влияния этих препаратов на сердечно-сосудистую систему.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Гель назальный 0,1 % по 5 г или 10 г, или 15 г в тубах в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Риназал - "Дарница"
• Фармазолин - "Фармак"
• Эвказолин аква - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.