Ксантинола никотинат раствор

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: xantinol nicotinate; 7-[2-окси-3-(N-метил-β-
оксиэтиламино)-пропил]-теофилина никотинат;

Состав: 1 мл раствора содержит ксантинола никотинат - 150 мг;

Дополнительные вещества: вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость;

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Ксантинола никотинат имеет свойства теофилина и кислоты никотиновой: механизм действия реализуется благодаря блокаде (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) активности фосфодиестеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), накоплением циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов (Коферменты - малые молекулы небелковой природы, специфически соединяющиеся с соответствующими белками, называемыми апоферментами, и играющие роль активного центра или простетической группы молекулы фермента) и протициклина в стенка сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает явления церебральной гипоксии, уменьшает агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям), улучшает микроциркуляцию (Микроциркуляция - кровоснабжение тканей, движение крови в мельчайших сосудах) в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткане в послеоперационном периоде, понижает уровень холестерина (Холестерин - вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. У позвоночных животных и человека - биохимический предшественник половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот, у насекомых (поступает с пищей) - гормона линьки. Избыток холестерина в организме человека приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и дрeubv нарушениям обмена веществ. Последнее время считается более корректным употребление термина «холестерол»), атерогенных липопротеинов (Липопротеины - сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белкамию Содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них. Определение содержания липопротеидов в крови имеет диагностическое значение) мочевой кислоты, фибриногену, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика: В организме препарат быстро преобразовывается - вначале на теофилин и никотиновую кислоту и далее на продукты их метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий). Экскретируется, как правило, с мочой в виде метаболитов, при внутримышечном введении эффект наблюдается через 5-10 мин.

Способ использования и дозы

Назначают внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.
Внутривенно (очень медленно!) вводят при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначают внутривенно по 2 мл 15% раствора 1-2 раза в день, переходя в последующем на внутримышечные инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - по 2 мл 1 - 3 раза в день. Одновременно назначают внутрь по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в день. В тяжелых случаях вводят внутривенно капельно: 10 мл 15% раствора препарата (1,5 г) разводят в 200 мл или 500 мл 5% раствора глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) или изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида. Введение осуществляют в течение 1-4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяет врач, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение.
При острых нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводят по 2 мл 15% раствора (0,6 г) 1 - 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 4 - 6 мл 15% раствора. Курс лечения определяет врач.
В офтальмологической практике взрослым применяют путем ионофореза на глазное яблоко - до 300 мг один раз в сутки. Продолжительность первой процедуры 15 минут, можно постепенно увеличивать до 20 - 30 мин. Курс лечения — 15 - 20 дней.
При необходимости назначения детям выходят из того, что до 2 лет препарат не назначают, так как в составе его есть компонент теофилина.

Детям: Детям старше 2 лет можно назначать препарат внутривенно капельно или внутримьппечно из расчета 10 мг/кг каждые 12 часов.

Побочные действия

Возможны головокружение, тошнота, ощущение жара, покалывание и гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи в верхней части тела, особенно шеи и головы, ощущение давления в последней. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения, но их появление при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.

Показания к использованию

Облетерирующий атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно (Болезнь Рейно – заболевание сердечно-сосудистой системы, при котором отмечаются приступообразные расстройства артериального кровоснабжения кистей и (или) стоп, возникающие под воздействием холода или волнения вследствие трофических нарушений), диабетическая ангиопатия (Диабетическая ангиопатия - поражение крупных и мелких кровеносных сосудов при сахарном диабете. Органами-мишенями при диабетической макроангиопатии являются главным образом сердце и нижние конечности, часто вовлекаются сосуды сетчатки глаза и почек), ретинопатия, ангионевропатия, тромбофлебит (Тромбофлебит - заболевание вен, характеризующееся воспалением венозной стенки и тромбозом. Возникновению тромбофлебита предшествует воспаление вены - флебит и перифлебит), тромбоз и эмболии кровеносных сосудов, мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины), атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухолей мозга, болезнь Меньера (Болезнь Меньера – симптомокомплекс, возникающий в результате нарушения слуховой и вестибулярной функций), плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей, заболевания сосудов сетчатки, дегенерация (Дегенерация - перерождение. Патологические изменения клеток регрессивного характера с нарушением или утратой их функций), отслоение сетчатки.

Взаимодействие с другими препаратами

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять в комплексе с антигипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами), альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками (симпатолитики - лекарственные вещества, препятствующие передаче возбуждения с симпатических нервов на эффекторы (например, на мышцы сосудистой стенки, что вызывает расширение сосудов)), ганлиоблокаторами). Препарат не совместим со строфантином, алкоголем и кофе. При сочетании с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) повышается риск развития брадикардии (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) и аритмии.

Передозировка

При быстром введении возможно головокружение, удушье, боль в груди, выраженная гипотензия.

Особенности использования

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, а также при лабильном артериальном давлении. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкози в крови. Больным с имплатованным проводником ритма назначають препарат более низких дозах. Не рекомендуют назначать Ксантинола никотинат беременным и женщинам в период лактации.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 2 мл в ампулах; по 10 ампул в коробке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Ксантинола никотинат таблетки - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.