Реклама
Рейтинг: 4.037 голосов
Ксантинола никотинат раствор

Средняя цена в аптеках

КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ
р-р д/ин. 150 мг/мл амп. 2 мл, №10    22.03 грн.
табл. 150 мг блистер, в пачке, №60    47.99 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: xantinol nicotinate; 7-[2-окси-3-(N-метил-β-
оксиэтиламино)-пропил]-теофилина никотинат;

Состав: 1 мл раствора содержит ксантинола никотинат - 150 мг;

Дополнительные вещества: вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость;

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Ксантинола никотинат имеет свойства теофилина и кислоты никотиновой: механизм действия реализуется благодаря блокаде (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) активности фосфодиестеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), накоплением циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов (Коферменты - малые молекулы небелковой природы, специфически соединяющиеся с соответствующими белками, называемыми апоферментами, и играющие роль активного центра или простетической группы молекулы фермента) и протициклина в стенка сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает явления церебральной гипоксии, уменьшает агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям), улучшает микроциркуляцию (Микроциркуляция или тканевая гемодинамика - кровоснабжение тканей, движение крови в мельчайших сосудах) в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткане в послеоперационном периоде, понижает уровень холестерина (Холестерин - вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. У позвоночных животных и человека - биохимический предшественник половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот, у насекомых (поступает с пищей) - гормона линьки. Избыток холестерина в организме человека приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и дрeubv нарушениям обмена веществ. Последнее время считается более корректным употребление термина «холестерол»), атерогенных липопротеинов (Липопротеины - сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белками\; содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них\; обладают групповой специфичностью\; определение содержания Л. в крови имеет диагностическое значение) мочевой кислоты, фибриногену, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика: В организме препарат быстро преобразовывается - вначале на теофилин и никотиновую кислоту и далее на продукты их метаболизма (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ\; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней). Экскретируется, как правило, с мочой в виде метаболитов, при внутримышечном введении эффект наблюдается через 5-10 мин.

Способ использования и дозы

Назначают внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.
Внутривенно (очень медленно!) вводят при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначают внутривенно по 2 мл 15% раствора 1-2 раза в день, переходя в последующем на внутримышечные инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - по 2 мл 1 - 3 раза в день. Одновременно назначают внутрь по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в день. В тяжелых случаях вводят внутривенно капельно: 10 мл 15% раствора препарата (1,5 г) разводят в 200 мл или 500 мл 5% раствора глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) или изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида. Введение осуществляют в течение 1-4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяет врач, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение.
При острых нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводят по 2 мл 15% раствора (0,6 г) 1 - 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) до 4 - 6 мл 15% раствора. Курс лечения определяет врач.
В офтальмологической практике взрослым применяют путем ионофореза на глазное яблоко - до 300 мг один раз в сутки. Продолжительность первой процедуры 15 минут, можно постепенно увеличивать до 20 - 30 мин. Курс лечения — 15 - 20 дней.
При необходимости назначения детям выходят из того, что до 2 лет препарат не назначают, так как в составе его есть компонент теофилина.

Детям: Детям старше 2 лет можно назначать препарат внутривенно капельно или внутримьппечно из расчета 10 мг/кг каждые 12 часов.

Побочные действия

Возможны головокружение, тошнота, ощущение жара, покалывание и гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи в верхней части тела, особенно шеи и головы, ощущение давления в последней. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения, но их появление при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.

Показания к использованию

Облетерирующий атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия (Диабетическая ангиопатия (новолат. angiopathia diabetica \; греч. angeion сосуд + страдание, болезнь) - генерализованное поражение крупных (макроангиопатия) и мелких (прежде всего капилляров - микроангиопатия) кровеносных сосудов при сахарном диабете. Проявляется повреждением стенок сосудов в сочетании с нарушением гемостаза. Органами-мишенями при диабетической макроангиопатии являются главным образом сердце и нижние конечности. Фактически макроангиопатия заключается в ускоренном прогрессировании атеросклеротических процессов в сосудах сердца и нижних конечностей. В процесс диабетической микроангиопатии наиболее часто вовлекаются сосуды сетчатки глаза (диабетическая ангиоретинопатия) и кровеносные капилляры клубочков нефронов (диабетическая ангионефропатия). Таким образом, основными органами-мишенями диабетической микроангиопатии являются глаза и почки), ретинопатия, ангионевропатия, тромбофлебит (Тромбофлебит - заболевание вен, характеризующееся воспалением венозной стенки и тромбозом. Возникновению тромбофлебита предшествует воспаление вены - флебит и перифлебит), тромбоз и эмболии кровеносных сосудов, мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Вслед за спазмом сосудов развивается вазодилатация, которая сопровождается растяжением интрамуральных нервов), атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухолей мозга, болезнь Меньера, плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей, заболевания сосудов сетчатки, дегенерация (Дегенерация - перерождение. Патологические изменения клеток регрессивного характера с нарушением или утратой их функций. Регресс - обратное развитие, возвращение к более примитивной форме поведения вследствие неспособности адекватно функционировать на более высоком уровне), отслоение сетчатки.

Взаимодействие с другими препаратами

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять в комплексе с антигипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с -адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами), альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками (симпатолитики - лекарственные вещества, препятствующие передаче возбуждения с симпатических нервов на эффекторы (например, на мышцы сосудистой стенки, что вызывает расширение сосудов)), ганлиоблокаторами). Препарат не совместим со строфантином, алкоголем и кофе. При сочетании с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине) повышается риск развития брадикардии (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту) и аритмии.

Передозировка

При быстром введении возможно головокружение, удушье, боль в груди, выраженная гипотензия.

Особенности использования

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва) в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, а также при лабильном артериальном давлении. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкози в крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). Больным с имплатованным проводником ритма назначають препарат более низких дозах. Не рекомендуют назначать Ксантинола никотинат беременным и женщинам в период лактации.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 2 мл в ампулах; по 10 ампул в коробке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв