вазостат

инструкция по медицинскому применению
(Vazostat - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: simvastatin; 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил) этил-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат;

основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета с перламутровым оттенком;

состав: 1 таблетка содержит симвастатина (в пересчете на 100% вещество) – 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная моногидрат, целактоза, аэросил, крахмал картофельный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилмелилцеллюлоза), кандурин (серебряный блеск), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид, краситель «Сеписперс сухой желтый R».

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Симвастатин. Код АТС С10А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат корригирует липидный обмен, представляя собою пролекарство. При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, который ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (HMG-Co), фермент (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), катализирующий реакцию образования мевалоната с HMG-Co. Вследствие того, что конверсия HMG-Co в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Холестерин – вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. Является у человека биохимическим предшественником половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот. Избыток холестерина в организме приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и др. нарушениям обмена), применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических (Токсический – ядовитый, вредный для организма) стеролов. Препарат снижает повышенный уровень холестерина плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), концентрацию липопротеинов (Липопротеины – сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белками; содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них; обладают групповой специфичностью; определение содержания Л. в крови имеет диагностическое значение) низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), незначительно увеличивает содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и снижается холестерин (ЛПВП). Препарат снижает концентрацию триглицеридов. При гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии, а также при смешанных гиперлипидемиях, когда основным нарушением является повышение уровня холестерина, препарат значительно снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП. Вазостат-Здоровье активный при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методах лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)). Продолжительный прием 20-40 мг/сутки у больных с гиперхолестеринемией и ИБС снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)). Начало действия препарата отмечается уже через две недели, максимальный терапевтический эффект – через 4-6 недель после начала лечения препаратом. Действие сохраняется при продолжении лечения. При прекращении терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) содержание холестерина возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика. Препарат при пероральном применении хорошо абсорбируется из ЖКТ (около 85%). Концентрация препарата и его метаболитов, которые образуются в основном в печени, достигает максимума в плазме крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) через 4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Симвастатин и продукты его биотрансформации на 95% связываются с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы. Препарат выводится с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) (около 85%) и с мочой (13%).

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, а также гиперлипопротеинемия, которая не поддается коррекции специальными диетами и физической нагрузкой. При ишемической болезни сердца (ИБС) - профилактика инфаркта миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), снижение риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, замедление прогрессирования коронарного атеросклероза.

Способ применения и дозы

Обычно начальная доза составляет 10 мг/сутки 1 раз вечером. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в комбинации со секвестрантами желчных кислот. Режим дозирования и срок лечения устанавливаются индивидуально.
При легкой (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить, но не раньше, чем через 4 недели лечения; максимальная суточная доза 80 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), то дозу препарата необходимо уменьшить.
При ИБС начальная доза 20 мг/сутки 1 раз вечером. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 недели до 40 мг/сутки. Коррекцию режима дозирования в случае необходимости следует осуществлять так как и при гиперхолестеринемии. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сутки. Поскольку препарат выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов, принимающих циклоспорины, фибраты, никотинамид, максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг/сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха; возможно выраженное и устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы), а также щелочной фосфатазы ( ЩФ).
Со стороны центральной и периферической нервной системы (Периферическая нервная система – часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): редко - ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ (СОЭ – свойство эритроцитов оседать при помещении несвернувшейся крови в вертикально поставленную пробирку. Ускорение наблюдается при большинстве воспалительных, инфекционных и др. заболеваниях. Для других (например, сердечная недостаточность) характерно замедление оседания эритроцитов), артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия (Гиперемия – полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочее: астения, миалгия, анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), рабдомиолиз; в редких случаях – миопатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата, печеночная недостаточность, повышенная активность печеночных трансаминаз, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратами симвастатина, при этом ни у одного из пациентов не выявлено каких-либо специфических симптомов. Максимально принятая доза – 450 мг. Лечение при передозировке: промыть желудок (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), принять активированный уголь, контроль жизненно важных функций организма, в том числе функции почек и печени, а также уровня КФК в сыворотке крови.

Особенности применения

Перед началом приема препарата назначают стандартную гипохолестериновую диету, которой следует придерживаться и во время лечения.
Назначать с осторожностью больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) заболевания печени.
Перед началом, а также во время курса лечения препаратом необходимо проводить исследования функций печени, которые повторяют каждые полгода. Во время лечения препаратом возможно развитие транзиторного умеренного (менее чем в 3 раза) повышения активности трансаминаз, протекающей бессимптомно и не требующей отмены препарата.
Пациентам, принимающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. В тех случаях, когда наблюдается выраженное и устойчивое повышение активности трансаминаз (более чем в 3 раза), лечение препаратом нужно прекратить.
Больным с миалгией, повышенной мышечной чувствительностью, слабостью и/или выраженным повышением активности КФК, лечение препаратом также прекращают.
Применение препарата следует немедленно прекратить при наличии миопатии или других факторов риска (Фактор риска – общее название факторов, не являющихся непосредственной причиной болезни, но увеличивающих вероятность ее возникновения) (одновременное применение цитостатиков, фибратов, высоких доз ниоцина и противогрибковых препаратов), которые могут предрасполагать к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Женщины детородного возраста, которые принимают препараты симвастатина, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения диагностируется беременность, прием препарата необходимо прекратить, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови). Цитостатики (цитостатики – лекарственные средства, угнетающие деление клеток; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей), итраконазол, фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, применяемые одновременно с симвастатином, повышают риск развития миопатии.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 150 С до 300 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку; № 10х3, № 30 в пачку.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua