вальтровир

инструкция по медицинскому применению
(Valtrovir - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: valaciclovir;

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит валацикловира гидрохлорида в пересчете на валацикловир 0,5 г;

Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, кальция стеарат, смесь для покрытия “Opadry II Yellow”

Фармакодинамика

Фармакодинамика: В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) валацикловиргидролазы. Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) простого герпеса 1 и 2 типов, вируса (Вирус – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека типа 6. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации). На первой стадии фосфорилирования требуется активность вирусспецифического фермента – вирусной тимидинкиназы, которая есть только в вирусинфицированных клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом – фосфотрансферазой UL 97, что в большей степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования (превращение монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Фармакокинетика: Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250–1000 мг валацикловира составляет 10–25 мкмоль (2,2–5,7 мкг/мл) и наступает через 1–1,5 часа после приема. Максимальная концентрация валацикловира в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) наступает в среднем через
30–60 минут после приема и через 3 часа валацикловир в плазме крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) не определяется.
Связывание валацикловира с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы очень низкое (15%). Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) ацикловира после разового и многоразового введения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 3 часа. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбокси-метоксиметилгуанина, в неизменном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т½ ацикловира составляет примерно 14 часов.

Способ использования и дозы

Для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, взрослым Вальтровир назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Лечение желательно начинать в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания и оно должно длиться 5 дней. При первичном эпизоде, который может быть более тяжелым, лечение должно быть продлено до 10 дней.
Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг Вальтровира 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение должно быть начато как можно раньше.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунитетом (Иммунитет – невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д. Естественный, или врожденный, иммунитет обусловлен наследственно закрепленными особенностями организма. Приобретенный активный иммунитет возникает после перенесенного заболевания или введения вакцин. Приобретенный пассивный иммунитет развивается при искусственном введении антител, при передаче антител ребенку с молоком матери) назначается 500 мг 1 раз в сутки. Некоторым больным с очень частыми обострениями (например, 10 и более эпизодов за год) дозу 500 мг назначают в 2 приема (250 мг 2 раза в сутки). Больным с иммунодефицитом назначается доза 500 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно ранее после трансплантации. Продолжительность применения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена для пациентов с высокой степенью риска.
Дозировка при нарушенной функции почек. Дозировка Вальтровира должна быть изменена в соответствии со степенью нарушения функции почек
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции рекомендуют следующие дозы:
Клиренс креатинина, мл/мин Режим дозирования
75 и выше 2 г 4 раза в сутки
50–75 1,5 г 4 раза в сутки
25–50 1,5 г 3 раза в сутки
10–25 1,5 г 2 раза в сутки
Ниже 10 или диализ 1,5 г 1 раз в сутки
У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется применять такую же дозировку Вальтровира, как для пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин. Препарат принимают после процедуры гемодиализа.
Дозировка при нарушенной функции печени. Изменять дозу у больных с легкой (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) или умеренной степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические показатели при запущенных случаях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) свидетельствуют об отсутствии необходимости

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко – транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, усталость; обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, спутанность сознания; галлюцинации; редко – нарушения сознания.
Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко – тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фоточувствительность.

Показания к использованию

– Лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов
1 и 2, в т. ч. впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса;
• профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес;
• лечение опоясывающего герпеса;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)).

Взаимодействие с другими препаратами

Никаких клинически значимых форм взаимодействия выявлено не было. Циметидин и пробенецид увеличивают площадь под кривой концентрация/время ацикловира путем снижения его почечного клиренса: тем не менее, необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира. Другие лекарства (Лекарства – вещества естественного происхождения или искусственно созданные и предназначенные для излечения различных заболеваний. Выделяют следующие лекарственные формы: жидкие (растворы, настои и др.), мягкие (мази, линименты и др.), твердые (порошки, таблетки), газообразные (аэрозоли)), влияющие на физиологию (Физиология – наука о жизнедеятельности целостного организма и его отдельных частей – клеток, органов, функциональных систем. Физиология стремится вскрыть механизм осуществления функций живого организма (рост, размножение, дыхание и др.), их связь между собой, регуляцию и приспособление к внешней среде, происхождение и становление в процессе эволюции и индивидуального развития особи) почек, могут изменять уровни ацикловира в плазме крови.
При одновременном приеме ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта (Иммунодепрессанты – лекарственные средства, угнетающие иммунологические реакции организма (глюкокортикоиды, цитостатики и др.)), применяемого при трансплантации) наблюдалось повышение в плазме показателя AUC (площадь под фармакокинетической кривой, описывающей зависимость “концентрация/время”) для обоих препаратов.

Особенности использования

Беременность. Опыта применения Вальтровира для лечения беременных нет. Вальтровир беременными должен применяться только тогда, когда потенциальная польза от лечения превышает возможный риск для плода.
Лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается). Сведения об экскреции валацикловира с грудным молоком отсутствуют, поэтому следует проявлять осторожность при назначении Вальтровира кормящим женщинам. Ацикловир выявляется в грудном молоке в концентрациях в интервале от 0,6 до 4,1 раз превышающих его уровни в плазме. Период полувыведения ацикловира из грудного молока составляет 2,8 ч, что сопоставимо с периодом полувыведения из плазмы крови. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении Вальтровира в период лактации (грудного вскармливания).
Дети. Данных по применению для лечения детей нет.
Применение у пожилых пациентов. При отсутствии серьезных нарушений функции почек изменять дозировку не нужно. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации.
В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия на крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с другими механизмами. Никаких специальных предостережений нет.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: . Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua