АТС классификация:

• Препараты гормонов для системного применения (кроме половых гормонов и инсулинов)

Международное название:

• Desmopressin

Общая характеристика

Международное и химическое название

Десмопресин; 1-(3-меркаптокапроновая кислота)-8-D-аргининвазопрессин (в виде диацетата или моноацетата тригидрата);

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость. При встряхивании образует слой пены, который исчезает через 30 мин.

Состав: 1 мл раствора содержит десмопрессина ацетата в пересчете на десмопрессин 100 % вещество 0,1 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, глицин, бетаина гидрохлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Форма выпуска

Спрей назальный.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты гормонов (Гормоны – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных) для системного применения Вазопрессин и его аналоги. Код АТС Н01В А02.

Фармакодинамика

Десмопрессин — синтетический полипептид, аналог натурального гормона задней доли гипофиза — аргинин-вазопрессина (антидиуретического гормона). В сравнении с вазопрессином, десмопрессин проявляет менее выраженное действие на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) при более вираженной антидиуретической активности, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина в сравнении с молекулой природного вазопрессина — дезаминированием 1-цистеина и заменой 8-L-аргинина на 8-D-аргинин.

Фармакокинетика

Десмопрессин разрушается ферментами (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) желудочно-кишечного тракта, потому его следует вводить интраназально. Препарат проявляет антидиуретический эффект уже через 60 минут после попадания в организм. Длительность антидиуретического эффекта варьирует у разных пациентов и составляет 8-20 часов.

Показания для применения

Несахарный диабет (диагностика и лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта))), временная полиурия и полидипсия после хирургических вмешательств в области гипофиза, вспомогательное лечение энуреза, проведение пробы на концентрационную функцию почек.

Способ применения и дозы

Интраназально. При невозможности интраназального введения (повреждение слизистой носа, тампонада носовых ходов) возможно сублигвальное применение. Дозу устанавливают индивидуально для каждого пациента в зависимости от чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату.

1 спрей-доза содержит 5 мкг лекарственного вещества и соответствует одному нажатию.

Средняя суточная доза:

взрослые и дети старше 12 лет — 10 — 40мкг (2 — 8 спрей-дозы) десмопрессина;

дети от 3 мес. до 12 лет — от 10 до 30 мкг (2 — 6 спрей-дозы).

Суточная доза принимается в 1 — 3 приема.

В случае отсутствия эффекта от применения десмопрессина в течение 1 недели, суточная доза увеличивается на 1 спрей-дозу. Процесс подбора дозы (до30-40 мкг в сутки) продолжается до появления эффекта терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Решение о продолжении лечения принимается через 3 месяца непрерывной терапии на основании клинической картины, которая будет наблюдаться в течение 1 недели после отмены десмопрессина.

Исследование концентрационной способности почек:

рекомендуемая доза — 3 спрей-дозы (около 15 мкг десмопрессина), а для детей старше 1 года — от 2 до 3 спрей-дозы (около 10 — 15 мкг десмопрессина).

После приема десмопрессина пациенту следует опорожнить мочевой пузырь. В течение последующих 4 часов после применения десмопрессина каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмолярности. В течение времени проведения теста и 4 часов после его окончания (всего в течение 8 часов после применения десмопрессина) необходимо ограничить прием жидкости. Детям до 1 года исследование контрационной способности почек с помощью десмопрессина проводять только в исключительных случаях, так как в этом возрасте концентрационная способность почек снижена по сравнению с таковой у более старших детей.

Исследование концентрационной способности почек должен выполнять детский нефролог. В случае проведения теста детям в возрасте 1 года, в течение времени сбора мочи следует полностью исключить прием жидкости.

Если в результате теста установлено снижение концентрационной способности почек — испытание следует повторить.

Побочное действие

Побочные действия редкие, слабо выражены и исчезают при снижении дозы.

• Со стороны ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в области живота.
• Со стороны дыхательной системы: насморк, отек слизистой оболочки носа, носовое кровотечение.

Другие: отек конъюнктивы, нарушения слюноотделения, усиление болей при менструации (альгодисменорея); кожные проявления аллергических реакций (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) на компоненты препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к компонентам препарата, анурия, отеки различной этиологии, гипоосмолярность плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию), гипонатриемия, психогенная или привычная полидипсия, декомпенсированная сердечная недостаточность и другие состояния, нуждающиеся в применении диуретиков.

Передозировка

Симптомы передозировки: головная боль, боль в животе спастического характера, признаки гипергидратации, анасарка. Передозировка приводит к повышению риска задержки жидкости в организме и гипонатриемии. Применение слишком больших доз у детей в возрасте около 1 года может сопровождаться развитием судорог, вызванных раздражением нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой). В случае возникновения симптомов передозировки необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение в зависимости от состояния пациента.

Для лечения бессимптомной гипонатриемии не следует прерывать лечение десмопрессином и дополнительно ограничивать прием жидкости.

В случае появления симптомов, связанных с гипонатриемией следует выполнить внутривенное введение (изо-) или гипертонического раствора хлорида натрия; в тяжелых случаях задержки жидкости в организме, проявляющихся в судорогах и/или потере сознания, следует применить терапию мочегонными (фуросемид).

Особенности применения

При назначении препарата необходим особенный контроль за следующими группами пациентов: дети и подростки, люди преклонного возраста, с нарушением водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления. Препарат с осторожностью назначают при нарушениях функции почек и/или сердечно- сосудистых заболеваниях, фиброзе мочевого пузыря.

Во время терапии десмопрессином следует контролировать объем мочеотделения и использовать лабораторные тесты для определения осмолярности мочи. В некоторых случаях требуются исследования осмолярности плазмы крови. У пациентов в возрасте 65 лет и старше следует контролировать уровень натрия в крови до начала лечения, через 3 приема десмопрессина и после увеличения дозы. В случае ночного энуреза и при исследовании конентрацинонной способности почек, прием жидкости должен быть ограничен — только для удовлетворения жажды — за 1 час до приема и в течение 8 часов после приема десмопрессина. В случае возникновения жажды, разрешается прием не более200 мл в течение всего указанного выше периода времени.

Лечение без ограничения приема жидкости может привести к гипонатриемии и задержке жидкости в организме бессимптомной или проявляющейся в головной боли, тошноте/рвоте, увеличении массы тела и, в тяжелых случаях, судорогах. При необходимости увеличения потребления жидкости (например, в случае лихорадки) следует прервать терапию и обратиться к лечащему врачу.

В случае развития симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии лечение следует немедленно прекратить до полного восстановления состояния пациента. При возобновлении лечения следует строго следить за ограничением приема жидкости.

В случае использования десмопрессина в виде спрея в нос, следует учесть, что все изменения слизистой оболочки носа, включая острые и хронические (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) воспаления, могут вызывать колебания количества поступающего в кровь препарата. В таких случаях следует изменять количество вводимых спрей-доз. Возможно назначение спрея сублингвально.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные о клиническом применении препарата в период беременности и лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) отсутствуют. Врач должен учитывать возможный терапевтический эффект и потенциальный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами

Прием десмопрессина не оказывает отрицательного воздействия на способность управлять автомобилем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

УРОПРЕС^тм может потенцировать действие гипертензивных средств (Гипертензивные средства – лекарственные средства, повышающие артериальное давление). Ослабляет действие десмопрессина глибурид. Антидиуретический эффект препарата усиливают клофибрат, хлорпропамид и индометацин, карбамазепин, трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий). Возможно развитие аддитивного действия, что приводит к увеличению риска задержки жидкости в организме.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2 ºС до 8 ºС. Срок годности — 2 года. Срок хранения после вскрытия флакона 28 суток. 

Правила отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 2,5 мл во флакон стеклянный вместе с листком-вкладышем, вложенный в пачку.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua