Трисемид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав.
Действующее вещество: torasemide; 1 таблетка содержит торасемида 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, со скошенными краями, с риской.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Код АТС С03С А04.

Показания

Лечениеи профилактика рецидивов отеков (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) и/или выпотов вследствие сердечной недостаточности.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к торасемиду и родственным с ним по структуре веществам (соединения сульфанилмочевины) в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
- Артериальная гипотензия.
- Почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией.
- Тяжелые нарушения функции печени с потерей сознания (печеночная кома или прекома).
- Гиповолемия (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости), гипонатриемия, гипокалиемия.
-Выраженные нарушения мочеиспускания (например, в результате гипертрофии предстательной железы).
- Период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, 1 раз в сутки, после еды. Таблетки следует принимать утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством воды.

Отеки и/или выпоты. Начальная доза составляет 5 мг торасемида (1/2 таблетки) в сутки. Если эффект недостаточный, то, в зависимости от тяжести заболевания, дозу можно повысить вплоть до 20 мг торасемида (2 таблетки) в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов нужно проводить состорожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемидав плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови.

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не нужно.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в зависимости от дозирования и продолжительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия; в единичных случаях – усиление метаболического алкалоза (Алкалоз – состояние, характеризующееся нарушением кислотно-щелочного равновесия в организме и сдвигом pH в щелочную сторону ). При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие сильного мочевыделения могут наблюдаться гипотония, спутанность сознания, в единичных случаях – тромбозы, кардиальные и церебральные ишемии (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения ) с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), острого инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), синкопе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: в начале лечения – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, судороги мышц, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения – запор, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, понос; повышение некоторых ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени (гамма-глутамилтранспептидазы).

Со стороны мочеполовой системы: у пациентов с обструкцией (Обструкция - препятствие, непроходимость) мочевыводящих путей –задержка мочи (Задержка мочи – обусловлена различными заболеваниями органов мочеполовой системы, при которых полностью или частично закрывается просвет мочеиспускательного канала в результате поражения центральной нервной системы, воспалительных заболеваний, повреждением мочевых путей ) и чрезмерное растяжение мочевого пузыря; редко – повышение креатинина и мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) в крови.

Со стороны обмена веществ: иногда – повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови, повышение липидов (Липиды - обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетический резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) (триглицеридов, холестерина (Холестерин - вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. У позвоночных животных и человека - биохимический предшественник половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот, у насекомых (поступает с пищей) - гормона линьки. Избыток холестерина в организме человека приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и дрeubv нарушениям обмена веществ. Последнее время считается более корректным употребление термина «холестерол»)) в сыворотке крови.

Со стороны системы крови: редко – уменьшение числа тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям), эритроцитов (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) и/или лейкоцитов.

Аллергические реакции: редко – зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), экзема, фоточувствительность, тяжелыекожные реакции.

Прочие: иногда – сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях (парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга));в отдельных случаях – нарушение зрения; в единичных случаях – шум в ушах, снижение слуха.

Передозировка

Симптомы: повышенный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) с опасностью потери жидкости и электролитов. Возможна сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ) и расстройства пищеварительного тракта.

Лечение: снижение дозы или отмена препарата. При гипокалиемии назначают 7,4% раствор калия хлорида (при алкалозе) или 10% раствор калия гидрокарбоната (при ацидозе (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН))); в обоих случаях – как дополнение к раствору носителя. При гипонатриемии назначают 5,8% раствор натрия хлорида или, при одновременном ацидозе, 8,4% раствор натрия бикарбоната; в обоих случаях – как дополнение к раствору носителя.Специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) неизвестен.
Торасемид не выводится скрови с помощью гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов). Лечение в случае гиповолемии: замещение объемажидкости.

Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначениесимптоматической терапии.

Анафилактический шок (немедленные меры). При первом появлении кожных реакций (такихкак крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ) или покраснение кожи), возбуждения состояния больного, головной боли, повышенной потливости, тошноты, цианоза проводят катеризацию вены; больного кладут в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости применяют введение эпинефрина, растворов, которые замещают объем жидкости, глюкокортикоидныхгормонов.

Особенности применения

При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать электролитный баланс, в частности, калий сыворотки крови. Также необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в сыворотке крови. В отдельных случаях не исключено, что повышение уровня глюкозы в крови больного связано с возможным латентным или манифестным сахарным диабетом, поэтому у таких больных следует тщательно контролировать уровень сахара крови. Необходимо также регулярно контролировать картину крови (эритроциты, лейкоциты (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты), тромбоциты).

После приема торасемида наблюдались проявления ототоксичности (щум в ушах и потеря слуха), эти проявления носили обратимый характкр, но прямой связи с применением препарата установлено не было.

Из-за отсутствия опыта клинического применения торасемид не следует назначать при нижеприведенных состояниях: подагра; высокая степень нарушений сердечного возбуждения и проводимости (например, синоатрикулярная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) или атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) ІІ–ІІІ степени); патологические изменения кислотно-щелочного равновесия; одновременная терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами; патологические изменения картины крови (например, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) или анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) у пациентов без почечной недостаточности); нарушения функции почек, вызванные нефротоксическими веществами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Достаточного опыта клинического применения торасемида при беременности нет. Поэтому в период беременности препарат можно применять лишь в случае, когда польза для матери превышает риск для плода/ребенка.
Не известно, проникаетли торасемид в материнское молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) следует прервать кормлениегрудью.

Дети.

Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной группы.

Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости | психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Если ИАПФ принимают дополнительно во время лечения торасемидом, возможно чрезмерное снижение артериального давления. При одновременном применении с торасемидом препаратов наперстянки дефицит калия, вызванный торасемидом, может привести к расширению диапазона побочных действий обоих препаратов. Торасемид ослабляет действие противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсичное (токсичный - ядовитый, вредный для организма) влияние на центральную нервную систему (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Торасемид, особенно в больших дозах, может усиливать ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) и производных платины. Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности). Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усиливать возможные потери калия, обусловленные торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и, тем самым, может усиливаться действие лития и его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосуживающее действие катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает). При одновременном применении с холестерамином всасывание торасемида может снижаться и, тем самым, может ослабляться его действие.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Торасемид – “петлевой” диуретик, обратимо связывается с котранспортером Na⁺ / 2Cl^- / K⁺ , находящимся в апикальной (Апикальная - верхняя часть мембраны, направленная в просвет канальцев) мембране толстого сегмента у восходящей части петли Генле. В результате снижается или полностью угнетается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не оказывают достаточного эффекта, например, при ограниченной функции почек. Благодаря этим свойствам торасемид устраняет отеки.
При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применении максимальное диуретическое действие длится 1–3 часа, диуретический эффект сохраняется на протяжении почти 12 часов.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность, а его действие более продолжительно.
Антигипертензивное действие торасемида обусловлено уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и, главным образом, за счет понижения у больных артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ) повышенной активности свободного Са²⁺ в клетках мышечного слоя артерий. Вероятно, вследствие этого снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например,катехоламины.

Фармакокинетика. После применения внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1–2 часов. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – больше 99% и не зависит от приема пищи. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5–100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза. Метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р₄₅₀ с образованием трех метаболитов (М₁ , М₃ и М₅ ). Основной метаболит М₅ диуретическим эффектом не обладает, а на счет действующих метаболитов М₁ и М₃ , взятых вместе, приходится приблизительно 10% фармакодинамического действия. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (Т_1/2 ) торасемида и его метаболитов у здоровых людей – 3–4 часа. Общий клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) торасемида составляет 40 мл/мин., ренальний клиренс – приблизительно 10 мл/мин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (24%), а также в виде метаболитов.

Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) в особых клинических случаях. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, период полувыведения метаболитов М₃ и М₅ удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизмененными, на продолжительность действия степень тяжести почечной недостаточности не влияет.
У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М₅ незначительно удлиняются. Количество веществ, выводящееся с мочой, почти в полной мере равняется их количеству у здоровых, поэтому кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) торасемида и его метаболитов не происходит.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 3 года от даты производства препарата в упаковке “in bulk”.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки по 10 мг № 10х3 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.