Трикард

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав: действующее вещество: trimetazidine; 1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТС С01Е В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) и антиишемическое средство.

Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения ), триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил СоА тиолазу ( 3-КАТ), что повышает окисление глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией). В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода сравнительно с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембраны от повреждений.

При стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) сокращает частоту приступов, уменьшает потребность в применении нитроглицерина, повышает толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к физической нагрузке, не влияет на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется слизистой оболочкой кишечника; прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 2-3 часа и прямо пропорционально зависит от дозы. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови незначительное – 16-21 %. Триметазидин биотрансформируется с образованием трех основных и нескольких второстепенных метаболитов. Хорошо распределяется в тканях, объем распределения – около 4,8 л/кг. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 6-7 часов. Экскретируется преимущественно почками (85 %), незначительное количество – кишечником (6 %). Данные о проникновении триметазидина в грудное молоко отсутствуют.

Показания к применению

Взрослым препарат показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, болезнь Паркинсона (Болезнь Паркинсона – хроническое неврологическое заболевание, обусловленное сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией), симптомы паркинсонизма (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией), тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ним двигательные расстройства, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) < 30 мл/мин.).

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды, запивая достаточным количеством воды. Длительность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина 30-60 мл/мин.) (см. раздел «Особенности применения») рекомендованная доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки, т.е. утром и вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин.) рекомендованная доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки, т.е. утром и вечером во время еды. Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.

Особенности применения

Препарат применяется для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. При возникновении приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть лечение и назначить соответствующую медикаментозную терапию и, возможно, реваскуляризацию, учитывая тяжесть заболевания.

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус (Гипертонус – увеличение мышечного тонуса ) мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих исследований. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома «беспокойных ног», тремора, нестойкости походки, необходимо отменить триметазидин. Данные случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с нестойкостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые проводят антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

• пациентам с умеренной почечной недостаточностью;
• пациентам, возрастом свыше 75 лет.

При почечной недостаточности рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей, при необходимости дозу можно снизить.

Применение препарата не требует особых предостережений перед проведением анестезии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность триметазидина для детей (возрастом до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику (Гемодинамика - движение крови по сосудам), однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Побочное действие

Иногда могут возникнуть нежелательные эффекты, указанные ниже по частоте проявления: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может бать определена по имеющейся информации).

Со стороны системы пищеварения: часто – боль в эпигастральной области живота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), тошнота и рвота; частота неизвестна – запор.

Общие нарушения: часто – астения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; частота неизвестна – экстрапирамидные симптомы (тремор, акинезия, нестойкость походки, гипертонус мышц, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому), которые обычно проходят после отмены лечения, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), эритема; частота неизвестна – острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию) (которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих гипертензивные средства), покраснение лица, пальпитация, экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей), тахикардия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна – агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – гепатит.

Из-за наличия в составе препарата красителей желтый закат FCF (Е 110) и Понсо 4R (Е 124) возможно возникновение аллергических реакций, включая астму, особенно у больных с аллергией на ацетилсалициловую кислоту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами обнаружено не было. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) К, пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) липидоснижающими препаратами, аспирином, β-блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста), антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Передозировка

Широкий терапевтический диапазон делает маловероятными случаи серьезной интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами). В случае передозировки (приема значительного количества препарата) может возникнуть снижение периферического сопротивления сосудов, и как следствие, возникновение артериальной гипотензии и покраснение лица. В таких случаях показано проведение симптоматической терапии.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Кардазин - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.