Трамадол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Tramadol; (±)-транс-2-[(диметиламино)-метил]-1-(3-метоксифенил)-циклогексанола гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом зеленого цвета; содержимое капсулы — порошок белого цвета;

Состав: трамадола гидрохлорид — 0,05 г;

Вспомогательные вещества — сахар молочный, магния стеарат.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Опиоидные анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики). Код АТС N02 A X02.

Фармакологические свойства

Препарат является анальгетиком центрального типа действия, агонистом (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора)-антагонистом (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) в отношении мю-, дельта- и каппа-опиатных рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)); обладает более высоким сродством к мю-рецепторам. Снижает обратный синаптический захват норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) и серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п) в нейронах, усиливая серотонинергический эффект. Наряду с обезболивающим, препарат обладает противокашлевым и легким седативным (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) действием.

Фармакокинетика

После приема препарата максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) наблюдается через 2 часа. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови около 20% препарата; период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из плазмы — 6 часов. Метаболизируется в печени, экскретируется в неизмененной форме и в виде метаболитов почками (около 90%), с фекалиями (около 10%). Проникает через плацентарный барьер (до 80%) и в материнское молоко (0,1%).

Показания к применению

Острая и хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) боль (сильная и умеренная) в хирургии, акушерстве, онкологии, ревматологии, ортопедии (Ортопедия - раздел медицины, изучающий врожденные и приобретенные деформации и нарушения функций опорно-двигательного аппарата и разрабатывающий методы их лечения и профилактики), после стоматологических вмешательств, в неврологии, при инфаркте миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), ишемии (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения ) нижних конечностей. Применяют также перед хирургическими операциями (для премедикации).

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от степени тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности больного. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 капсуле (50 мг трамадола) на прием с небольшим количеством жидкости. При отсутствии удовлетворительного эффекта прием в той же дозе можно повторить через 30-60 минут. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 капсул). Препарат не следует принимать длительно во избежание привыкания (Привыкание (синоним толерантность): 1) ослабление эффектов при повторном приеме ЛС. Для возобновления терапевтического действия необходимо повышение дозы ЛС. Как правило, в основе привыкания лежат фармакокинетические и фармакодинамические механизмы. Среди фармакокинетических механизмов привыкания: нарушения всасывания ЛС (напр., связанные с изменением рН кишечного содержимого), изменение активности ферментов, участвующих в метаболизме (биотрансформации) ЛС (напр., в случаях ЛС- индукторов или, наоборот, ингибиторов метаболизирующих ферментов). Фармакодинамические механизмы привыкания включают: десенситизацию (снижение чувствительности) рецепторов и снижение их числа, уменьшение выделения нейромедиаторов, снижение чувствительности нервных окончаний, а также включение компенсаторных механизмов регуляции (напр., действие антигипертензивных ЛС может ослабляться в связи с тахикардией, повышением сердечного выброса либо ухудшением почечного кровотока, уменьшения диуреза и увеличения объема циркулирующей крови). Привыкание может возникать не одновременно к разным эффектам одного ЛС (напр., при применении фенобарбитала наступление привыкания к снотворному действию может происходить на фоне сохранения противосудорожного действия препарата)\; 2) состояние пациента, страдающего какими- либо психическими или соматоневрологическим заболеванием и привычно применяющего ЛС (напр., снотворные при бессоннице, транквилизаторы при тревожных состояниях и пр.). В подобных случаях возможно некоторое повышение толерантности вследствие превышения терапевтических доз, однако ЛС принимается не с наркотической целью, а из-за стремления купировать какие-либо тягостные для пациента психические или болевые явления. Иногда таких пациентов называют «токсикоманами поневоле», хотя при этом отсутствует совокупность симптомов и синдромов, свойственных наркоманической (или токсикоманической) зависимости). Детям до 12 лет препарат в форме капсул не назначают.

Побочное действие

Возможны утомляемость, сонливость, головокружение, спутанность сознания, головные боли, повышенное потоотделение, угнетение дыхательного центра, снижение артериального давления, тошнота, сухость во рту, запор, метеоризм.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) алкоголем, снотворными и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга); синдром «отмены» наркотиков, возраст до 12 лет. При беременности и кормлении грудью применять только по строгим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (ниаламид, бефол). Усиливает (взаимно) эффект транквилизаторов (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства), снотворных, алкоголя и других веществ, угнетающих центральную нервную систему (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой). Карбамазепин ослабляет действие трамадола.

Передозировка

При передозировке развивается миоз (Миоз - сужение зрачка), рвота, сердечно-сосудистый коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ), угнетение центральной нервной системы, кома, судороги, угнетение дыхательного центра. Эти симптомы устраняются введением налоксона, бензодиазепинов.

Особенности применения

С особой осторожностью назначают трамадол больным с наркотической зависимостью, при спутанном сознании, нарушении функции дыхательного центра, повышенном внутричерепном давлении, судорожном синдроме церебрального генеза, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам (Опиаты - препараты, связывающиеся с опиатными рецепторами). В случае длительного применения не исключена возможность развития привыкания и лекарственной зависимости. С осторожностью назначать при нарушении функции печени и почек. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя, управления транспортом и различным механическим оборудованием (снижается скорость реакции).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок хранения указан на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Трамадола гидрохлорид - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.