Тиопентал

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: thiopental;
смесь натриевой соли 5-этил-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-1Н, 5Н-пиримидин-4,6-диона и безводного карбоната натрия;

Состав: 1 флакон содержит тиопентала натрия – 0,5 г или 1 г.

Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом, гигроскопична;

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на нервную систему (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой). Средства для общей анестезии.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях). Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК (γ-аминомасляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время выхода ионов хлора внутрь нервной клетки и возникает гиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (Аминокислоты - класс органических соединений, обладающих свойствами и кислот, и оснований. Участвуют в обмене веществ в организме. Около 20 важнейших аминокислот служат звеньями, из которых построены все белки) (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), оказывает ГАМК-миметическое действие. Обладает противосудорожной активностью – повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы (Рефлекс - непроизвольная врожденная или приобретенная реакция живого организма на внешнее раздражение) и замедляя проведение по вставочным нейронам (Вставочные нейроны - группа нейронов между чувствительными и моторными нейронами, управляющая их скоординированной деятельностью) спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом). Понижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) и артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Фармакокинетика: При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация препарата выше плазменной в 6–12 раз. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается на 80–86%. Проникает сквозь плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. В основном биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) подвергается в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 10–12 часов. Выводится преимущественно почками. При правильной дозировке препарата период введения в наркоз происходит легко и быстро – через 40 секунд. Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или «плавающим» положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка, уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления. Продолжительность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20 мин. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрия прекращается с пробуждением больного. Обладает кумулирующим действием при повторных введениях.

Способ использования и дозы

Тиопентал-КМП вводят внутривенно или ректально (последнее главным образом детям). Готовят растворы только непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) (растворы должны быть абсолютно прозрачными).

Детям: Детям – внутривенно струйно, медленно в течение 3–5 минут, однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации (Премедикация - применение лекарственных веществ для подготовки больного к общей или местной анестезии. Целями премедикации являются снятие психоэмоционального напряжения (используют транквилизаторы), уменьшение секреции слюны и слизи в дыхательных путях (М-холиноблокаторы), усиление анальгезии на стадии вводной анестезии (барбитураты - тиопентал натрий\; наркотические анальгетики), профилактика аспирации содержимого желудка во время вводной анестезии (метоклопрамид). После премедикации больной должен находиться в сознании, быть сонным, спокойным и контактным) у новорожденных – 3–4 мг/кг, от 1 до 12 месяцев – 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет – 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг – 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 10 мл/мин) вводится 75% средней дозы.
Применение препарата для базис-наркоза особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал-КМП можно применять ректально в форме 5% теплого (+32°–+35° С) раствора: детям до 3-х лет – вводят из расчета по 0,04 г на 1 год жизни, а детям 3–7 лет – по 0,05 г на 1 год жизни.

Взрослым для введения в наркоз: пробная доза – 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом 30–40 секунд до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза – 50–100 мг; для купирования судорог – 75–125 мг в течение 10 минут. При нарушении функции почек (клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина менее 10 мл/мин) назначают 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в вену составляет 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор Тиопентала-КМП внутривенно следует медленно со скоростью не более 1 мл в минуту. Вначале обычно вводят 1–2 мл, а через 20–30 секунд – остальное количество.

Побочные действия

При применении препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты: аллергические реакции – крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), кожная сыпь и зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией ); угнетение или остановка дыхания, гиперсаливация, ларингоспазм (Ларингоспазм – внезапный судорожный спазм мускулатуры гортани, вызывающий полное закрытие голосовой щели ), бронхоспазм, гипертонус (Гипертонус – увеличение мышечного тонуса ) мышц, тошнота, рвота, гипотензия, аритмия (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)); сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность; раздражение прямой кишки и кровотечение при ректальном способе введения.

Показания к использованию

В качестве самостоятельного наркотизирующего средства (в основном при непродолжительных оперативных вмешательствах), а также для вводного и базисного наркоза. Применение препарата возможно также в сочетании с мышечными релаксантами и аналгетиками при проведении искусственной вентиляции легких.

Взаимодействие с другими препаратами

С осторожностью применять Тиопентал-КМП совместно с препаратами группы наркотических аналгетиков в связи с возможностью угнетения дыхания.
Тиопентал-КМП повышает эффект гипотензивных и гипотермических средств. Препарат потенциирует угнетающее влияние на центральную нервную систему (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) седативных (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и снотворных средств, кетамина, нейролептиков (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)), сульфата магния, алкоголя. Активность препарата повышается Н1-адреноблокаторами и пробенецидом; понижается – аналептиками и некоторыми антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), аминофиллином. Поэтому, следует с осторожностью использовать Тиопентал-КМП с перечисленными выше препаратами, учитывая изменения фармакодинамики (Фармакодинамика - раздел фармакологии, изучающий, каким образом лекарственное средство – в отдельности и в сочетании с другими лекарственными средствами – действует на организм человека. Фармакодинамика препарата оценивается по его эффективности, переносимости, безопасности. Для этого используют особые методы клинического и функционального исследования, как при однократном введении препарата, так и во время его длительного приема. Методы должны обладать высокими чувствительностью, специфичностью, воспроизводимостью) при их одновременном применении.
Раствор Тиопентала-КМП нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства), миорелаксантами (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином.

Передозировка

При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотензия, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), остановка сердца (Остановка сердца – внезапное прекращение сердечной деятельности, которое выражается в отсутствии сердечных сокращений и наступлении клинической смерти ), отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) легких; постнаркозный делирий (Делирий - острый психоз с помрачением сознания, сопровождающийся иллюзиями и сценоподобными истинными галлюцинациями, нарушением ориентировки на месте, во времени, ситуации (при сохраненной оценке собственной личности) и резким психомоторным возбуждением).
Лечение: вводят бемегрид – является специфическим антагонистом (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)). При остановке дыхания применяют искусственную вентиляцию легких, 100% кислород; ларингоспазме – миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотензии – плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Особенности использования

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином. С осторожностью применять при нарушении сократительной функции миокарда.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте. Применять только в условиях стационара. Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,5 г или 1 г во флаконах.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.