тиодарон

инструкция по медицинскому применению
(Thiodaron - "Артериум")

Общая характеристика

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит амиодарона гидрохлорида-0,2 г; тиотриазолина-0,1 г
вспомогательные вещества целлюлоза-102 микрокристаллическая, натрий кроскармелоза,
крахмал картофельный, твин-80, тальк, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные кардиологические средства.
Код ATC COIEX.

Предостережения

На фоне лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) Тиодароном обязателен ЭКГ (ЭКГ – метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца)-контроль, поскольку возможны изменения электрокардиограммы: умеренное удлинение интервала Q-T ( при неизменной ширине QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, сплощение вершины или двухфазность; появление или увеличение амплитуды зубца U.
С оторожностью комбинируют с бета- блокаторами (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста), а также с препаратами, которые вызывают гипокалиемию (диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), кортикостероиды (Кортикостероиды – гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен (т.н. минералокортикоиды – альдостерон, кортексон) и обмен углеводов, белков и жиров (т.н. глюкокортикоиды – гидрокортизон, кортизон, кортикостерон, влияющие и на минеральный обмен). Применяются в медицине при их недостаточности в организме (например, Аддисоновой болезни), в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств), амфотерицин В для внутривенного введения). Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и бронхиальной астме, а также при нарушениях электролитного баланса.
При продолжительном лечении необходимо обратиться к офтальмологу, регулярно контролировать функции щитовидной железы (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)), рентгенологический контроль легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония).
Во время лечения избегать влияния солнечного света или использовать меры защиты.
Перед операцией следует сообщить анестезиологу о том, что Вы принимаете Тиодарон
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые требу ют повышенного внимания. Нет данных о влиянии Тиодарона на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые требу ют повышенного внимания.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: . Комбинированный препарат, свойства которого обусловлены его составными - амиодарона гидрохлоридом и тиотриазолином.
Амиодарона гидрохлорид влияет преимущественно на сердце и сосуды. Он оказывает антиаритмическое и антиангинальное (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие, благодаря способности блокировать ионные (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) каналы мембран кардиомиоцитов, а также тормозить медиаторные процессы возбуждения альфа- и бета-адренорецепторов. Амиодарона гидрохлорид имеет отрицательное хронотропное влияние. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода в синусном и AV узлах. Кроме того, у него есть также свойства вазодилататора (Вазодилататоры – 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов), благодаря которым он может уменьшать сопротивление коронарных (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосудов.
Второй компонент – тиотриазолин, эффекты которого обусловлены преобладающим влиянием на биохимические процессы в сердце и сосудах. У него выявлены противоишемические, мембраностабилизирующие, антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства. Он усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, активирует процессы окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат также активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов (Липиды – (от греч. «жир»), обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетически и резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) в ишемизированных участках миокарда, уменьшает чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) сердечной мышцы (сердечная мышца – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) к действию катехоламинов, предотвращает прогрессивное угнетение сократительной функции миокардиоцитов, стабилизирует и уменьшает площадь и объем зоны некроза и активизирует фибринолитическую систему.

Фармакокинетика: Обусловлена фармакологическими свойствами обоих компонентов. Амиодарон гидрохлорид медленно абсорбируется из желудочно–кишечного тракта. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 30-80%. После одноразового приема максимальная концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается через 3-7 часов. В первые дни применения накапливается практически во всех тканях, особенно в жировых включениях, печени, селезенке, легких. Выводится амиодарон гидрохлорид с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и калом. Почечная экскреция незначительна. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 20-100 дней.
Относительная биологическая доступность тиотриазолина – 64,5%, период полувсасывания – 0,28 ч, полувыведения – 1,3 ч, максимальная конценгтрация в плазме крови – 1,18 ч, связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) крови не превышает 10%. В значительных концентрациях накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве – в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин не влияет на кислотность желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и выделяется главным образом почками, поэтому не влияет на выведение амиодарона гидрохлорида.

Способ использования и дозы

Тиодарон назначают внутрь в дозах в пересчете на амиодарона гидрохлорид.
Насыщающая доза для взрослых составляет 600 – 1000 мг/сутки (3-5 таблетки) на протяжении 8 – 10 дней, под контролем ЭКГ. Поддерживающая доза для взрослых – 100 – 400 мг в сутки (Ѕ - 2 таблетки). Препарат можно назначать в дозе 200 мг (1 таблетка) в сутки через день или по100 мг ( Ѕ таблетки) в сутки ежедневно. Возможен перерыв в приеме по 2 дня в неделю.

Побочные действия

Возможны:
со стороны сердечно–сосудистой системы: брадикардия (степень зависит от дозы); в единичных случаях – блокада синусового узла (обычно при дисфункции синусового узла или у пациентов преклонного возраста); редко – синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада;
со стороны органа зрения (Орган зрения – состоит из собственно глаза (глазного яблока), соединенного зрительным нервом с мозгом, и вспомогательного аппарата (глазодвигательных мышц, век, слезных желез). Через отверстие в радужной оболочке (зрачок) лучи света входят в глаз и, преломляясь на поверхности глазного яблока, в роговице, хрусталике и стекловидном теле, сходятся на сетчатке, давая на ней изображение видимого предмета. Глазница (орбита) – костная впадина, в которой расположено глазное яблоко. Глазное дно – видимая при офтальмоскопии часть внутренней поверхности глазного яблока: диск зрительного нерва, сетчатка и сосудистая оболочка. Конъюнктива – соединительно-тканная прозрачная оболочка, покрывает заднюю поверхность век и переднюю часть глаза до роговицы. Воспаление конъюнктивы – конъюнктивит): отложение липофусцина в эпителии (Эпителий – пласт тесно расположенных клеток, покрывающий поверхность организма (например, кожу), выстилающий все полости и выполняющий главным образом защитную, выделительную и всасывающую функции) роговицы (Роговица – (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред), в редких случаях значительное;
дерматологические реакции: фотосенсибилизация, свинцово-синяя или голубоватая пигментация (Пигментация – окрашивание тканей и их производных (волос, кожи), обусловленное красящими веществами – пигментами) кожи; сыпь на коже, алопеция;
со стороны эндокринной системы: при продолжительном применении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза, значительно реже – гипертиреоза;
со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) и периферической нервной системы (Периферическая нервная система – часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): редко – нейропатия, миопатия (исчезают после отмены препарата), экстрапирамидный тремор, мозговая атаксия, ночные кошмары, псевдоопухоль мозга;
со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, нарушение вкуса, гепатит, цирроз, повышение уровня трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом);
со стороны дыхательной системы: пневмонит, бронхоспазм, фиброз, плеврит, бронхиолит, пневмония.
другие: васкулит, поражение почек, тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.

Показания к использованию

Профилактики рецидивов: желудочковой тахикардии (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) или фибрилляции желудочков (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), которые угрожают жизни; желудочковой тахикардии с клиническими проявлениями; наджелудочковой тахикардии; нарушений ритма при резистентности (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) или наличии противопоказаний к другим методам лечения; нарушений ритма, обусловленных синдромом WPW. Лечения наджелудочковой тахикардии для замедления ритма сокращений желудочков или восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.
Препарат рекомендуется пациентам с ишемической болезнью сердца и/или дисфункцией левого желудочка для лечения документированной суправентрикулярной тахикардии с целью контроля частоты сердечных сокращений при мерцании трепетании предсердий.

Взаимодействие с другими препаратами

Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина ( при одновременном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50 % и контроль его плазменных концентраций).
Усиливает эффекты антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) непрямого действия – варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола – до 50% и контролировать протромбиновое время.
Антиаретмические лекарственные средства (Лекарственные средства – вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов. минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий) Іа класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), «петлевые» диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные средства (Слабительные средства – лекарственные средства, усиливающие перистальтику кишечника и ускоряющие его опорожнение (корень ревеня, касторовое масло, сульфат натрия и др.)), глюкокортикостероиды для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для внутривенного введения – риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или атриовентрикулярной блокаде)
Бета – адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности) повышают риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.
Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия (Оксигенотерапия – введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт или подкожно при некоторых болезнях сердца, легких, отравлениях) – риск возникновения брадикардии ( резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушение проводимости, снижения минутного объема крови.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают адититвное фотосенсибилизирующее действие.
Тиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) натрия йодида и натрия пертехнетата; литий повышает риск гипотиреоза.
Клестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает период полувыведения и концентрацию амиодарона гидрохлорида в плазме.
При одновременном применении с антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, блокада проводимости, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа “пируэт”, нарушение кровообращения, нарушение функции печени.
Лечение: проводят симптоматическую терапию (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Диализ неэффективный.

Особенности использования

На фоне лечения Тиодароном обязателен ЭКГ-контроль, поскольку возможны изменения ЭКГ: умеренное удлинение интервала Q-T (при неизменной ширине QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, сплощение вершины или двухфазность; появление или увеличение амплитуды зубца U.
С осторожностью комбинируют с бета- блокаторами, а также с препаратами, которые вызывают гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для внутривенного введения). Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и бронхиальной астме, а также при нарушениях электролитного баланса.
Необходимо учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение частоты сердечных сокращений. При появлении AV блокады ІІ или ІІІ степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады применение препарата необходимо прекратить.
При продолжительном лечении необходимо обратиться к офтальмологу, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Больных следует предупредить, чтобы они в ходе лечения избегали влияния солнечного света или использовали меры защиты.
Перед операцией следует сообщить анестезиологу о том, что Вы принимаете Тиодарон.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые требуют повышенного внимания. Нет данных о влиянии Тиодарон на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые требуют повышенного внимания.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15оС до 25оС.
Срок хранения 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: №10 х3 и № 10 х 6 таблеток в блистере и пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua