Тиодарон

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав: 1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида-0,2 г; тиотриазолина-0,1 г
вспомогательные вещества целлюлоза-102 микрокристаллическая, натрий кроскармелоза,
крахмал картофельный, твин-80, тальк, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные кардиологические средства.
Код ATC COIEX.

Предостережения

На фоне лечения Тиодароном обязателен ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца)-контроль, поскольку возможны изменения электрокардиограммы: умеренное удлинение интервала Q-T ( при неизменной ширине QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, сплощение вершины или двухфазность; появление или увеличение амплитуды зубца U.
С оторожностью комбинируют с бета- блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста), а также с препаратами, которые вызывают гипокалиемию (диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), кортикостероиды (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств), амфотерицин В для внутривенного введения). Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и бронхиальной астме, а также при нарушениях электролитного баланса.
При продолжительном лечении необходимо обратиться к офтальмологу, регулярно контролировать функции щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)), рентгенологический контроль легких.
Во время лечения избегать влияния солнечного света или использовать меры защиты.
Перед операцией следует сообщить анестезиологу о том, что Вы принимаете Тиодарон
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые требу ют повышенного внимания. Нет данных о влиянии Тиодарона на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые требу ют повышенного внимания.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: . Комбинированный препарат, свойства которого обусловлены его составными - амиодарона гидрохлоридом и тиотриазолином.
Амиодарона гидрохлорид влияет преимущественно на сердце и сосуды. Он оказывает антиаритмическое и антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие, благодаря способности блокировать ионные (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) каналы мембран кардиомиоцитов, а также тормозить медиаторные процессы возбуждения альфа- и бета-адренорецепторов. Амиодарона гидрохлорид имеет отрицательное хронотропное влияние. Симпатолитическая активность и блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода в синусном и AV узлах. Кроме того, у него есть также свойства вазодилататора (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов), благодаря которым он может уменьшать сопротивление коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосудов.
Второй компонент – тиотриазолин, эффекты которого обусловлены преобладающим влиянием на биохимические процессы в сердце и сосудах. У него выявлены противоишемические, мембраностабилизирующие, антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства. Он усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза (Гликолиз - процесс расщепления углеводов под действием ферментов. Освобождающаяся при гликолизе энергия используется для жизнедеятельности животных организмов), активирует процессы окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат также активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов (Липиды - обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетический резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) в ишемизированных участках миокарда, уменьшает чувствительность сердечной мышцы к действию катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает), предотвращает прогрессивное угнетение сократительной функции миокардиоцитов, стабилизирует и уменьшает площадь и объем зоны некроза и активизирует фибринолитическую систему.

Фармакокинетика: Обусловлена фармакологическими свойствами обоих компонентов. Амиодарон гидрохлорид медленно абсорбируется из желудочно–кишечного тракта. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 30-80%. После одноразового приема максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 3-7 часов. В первые дни применения накапливается практически во всех тканях, особенно в жировых включениях, печени, селезенке, легких. Выводится амиодарон гидрохлорид с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и калом. Почечная экскреция (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) незначительна. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 20-100 дней.
Относительная биологическая доступность тиотриазолина – 64,5%, период полувсасывания – 0,28 ч, полувыведения – 1,3 ч, максимальная конценгтрация в плазме крови – 1,18 ч, связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови не превышает 10%. В значительных концентрациях накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве – в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин не влияет на кислотность желудка и выделяется главным образом почками, поэтому не влияет на выведение амиодарона гидрохлорида.

Способ использования и дозы

Тиодарон назначают внутрь в дозах в пересчете на амиодарона гидрохлорид.
Насыщающая доза для взрослых составляет 600 – 1000 мг/сутки (3-5 таблетки) на протяжении 8 – 10 дней, под контролем ЭКГ. Поддерживающая доза для взрослых – 100 – 400 мг в сутки (Ѕ - 2 таблетки). Препарат можно назначать в дозе 200 мг (1 таблетка) в сутки через день или по100 мг ( Ѕ таблетки) в сутки ежедневно. Возможен перерыв в приеме по 2 дня в неделю.

Побочные действия

Возможны:
со стороны сердечно–сосудистой системы: брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) (степень зависит от дозы); в единичных случаях – блокада синусового узла (обычно при дисфункции синусового узла или у пациентов преклонного возраста); редко – синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел);
со стороны органа зрения: отложение липофусцина в эпителии (Эпителий - пласт тесно расположенных клеток, покрывающий поверхность организма (например, кожу), выстилающий все полости и выполняющий главным образом защитную, выделительную и всасывающую функции) роговицы (Роговица - (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред), в редких случаях значительное;
дерматологические реакции: фотосенсибилизация, свинцово-синяя или голубоватая пигментация (Пигментация - окрашивание тканей и их производных (волос, кожи), обусловленное красящими веществами – пигментами) кожи; сыпь на коже, алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых );
со стороны эндокринной системы: при продолжительном применении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза (Гипотиреоз – (атрофия щитовидной железы) замещение ткани щитовидной железы соединительной тканью), значительно реже – гипертиреоза (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность);
со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) и периферической нервной системы (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): редко – нейропатия (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов, происходит функциональное нарушение или изменение патологического характера в нервах), миопатия (Миопатии – наследственные болезни мышц, обусловленные нарушением сократительной способности мышечных волокон. Проявляются мышечной слабостью, уменьшением объема активных движений, снижением тонуса, атрофией, иногда псевдогипертрофией мышц) (исчезают после отмены препарата), экстрапирамидный тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), мозговая атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), ночные кошмары, псевдоопухоль мозга;
со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, нарушение вкуса, гепатит, цирроз, повышение уровня трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом);
со стороны дыхательной системы: пневмонит, бронхоспазм, фиброз (Фиброз - патологическое образование волокнистой соединительной ткани в каком-либо органе), плеврит, бронхиолит, пневмония.
другие: васкулит (Васкулит - группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов — артерий, артериол, капилляров, венул и вен. Как правило, следствием этого заболевания является изменение структуры и функции органов, кровоснабжающихся воспаленными сосудами), поражение почек, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), гемолитическая или апластическая анемия.

Показания к использованию

Профилактики рецидивов: желудочковой тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) или фибрилляции (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), которые угрожают жизни; желудочковой тахикардии с клиническими проявлениями; наджелудочковой тахикардии (Наджелудочковая тахикардия – внезапно начинающийся приступ сердцебиения, импульсы для которого исходят из предсердий. Частота ритма составляет обычно 140–120 ударов в минуту ); нарушений ритма при резистентности (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) или наличии противопоказаний к другим методам лечения; нарушений ритма, обусловленных синдромом WPW. Лечения наджелудочковой тахикардии для замедления ритма сокращений желудочков или восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий.
Препарат рекомендуется пациентам с ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) и/или дисфункцией левого желудочка для лечения документированной суправентрикулярной тахикардии с целью контроля частоты сердечных сокращений при мерцании трепетании предсердий.

Взаимодействие с другими препаратами

Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина ( при одновременном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50 % и контроль его плазменных концентраций).
Усиливает эффекты антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) непрямого действия – варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола – до 50% и контролировать протромбиновое время.
Антиаретмические лекарственные средства Іа класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), «петлевые» диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные средства, глюкокортикостероиды для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для внутривенного введения – риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме), блокаде синусового узла или атриовентрикулярной блокаде)
Бета – адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) повышают риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.
Общая анестезия (Анестезия - отсутствие чувствительности) (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия (Оксигенотерапия - введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт или подкожно при некоторых болезнях сердца, легких, отравлениях) – риск возникновения брадикардии ( резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушение проводимости, снижения минутного объема крови.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают адититвное фотосенсибилизирующее действие.
Тиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида и натрия пертехнетата; литий повышает риск гипотиреоза.
Клестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает период полувыведения и концентрацию амиодарона гидрохлорида в плазме.
При одновременном применении с антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме), блокада проводимости, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа “пируэт”, нарушение кровообращения, нарушение функции печени.
Лечение: проводят симптоматическую терапию (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). Диализ неэффективный.

Особенности использования

На фоне лечения Тиодароном обязателен ЭКГ-контроль, поскольку возможны изменения ЭКГ: умеренное удлинение интервала Q-T (при неизменной ширине QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, сплощение вершины или двухфазность; появление или увеличение амплитуды зубца U.
С осторожностью комбинируют с бета- блокаторами, а также с препаратами, которые вызывают гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для внутривенного введения). Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и бронхиальной астме, а также при нарушениях электролитного баланса.
Необходимо учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение частоты сердечных сокращений. При появлении AV блокады ІІ или ІІІ степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады применение препарата необходимо прекратить.
При продолжительном лечении необходимо обратиться к офтальмологу, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Больных следует предупредить, чтобы они в ходе лечения избегали влияния солнечного света или использовали меры защиты.
Перед операцией следует сообщить анестезиологу о том, что Вы принимаете Тиодарон.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые требуют повышенного внимания. Нет данных о влиянии Тиодарон на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые требуют повышенного внимания.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15оС до 25оС.
Срок хранения 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: №10 х3 и № 10 х 6 таблеток в блистере и пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.