тестостерона пропионат

инструкция по медицинскому применению
(Testosterone-propionate - "Фармак")

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Testostеrone propionate; 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил пропионат;

Основные физико-химические свойства: маслянистая зеленовато-желтая прозрачная жидкость со слабым специфическим запахом;

Состав: одна ампула (1 мл) содержит тестостерона пропионата — 0,01 г или 0,05 г;

Вспомогательные вещества: этилолеат.

Форма выпуска

Раствор в этилолеате для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 1% или 5%.

Фармакотерапевтическая группа

Андрогены. ATC G03B A03.

Фармакологические свойства

Тестостерона пропионат обладает специфическим андрогенным действием: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)), предстательной железы (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, активизирует либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов (Гормоны – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных). Тестостерон является антагонистом (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) женских половых гормонов (Половые гормоны – регулируют развитие и функции половых органов, развитие вторичных половых признаков, половое влечение и поведение. Многосторонне влияют на организм, например, на развитие мышц и скелета. Вырабатываются главным образом половыми железами – семенниками и яичниками. Как мужские половые гормоны (андрогены), так и женские (эстрогены и прогестерон) образуются у особей обоих полов, но в различных соотношениях. По химической природе – стероиды и полипептиды) — эстрогенов (Эстроген – гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, что проявляется в стимуляции синтеза белка (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий), уменьшении отложения жира (Жиры – один из основных компонентов клеток и тканей живых организмов. Содержатся во всех тканях, относятся к главным пищевым веществам продуктов питания человека, наиболее богатым энергией. Содержание жиров в сыворотке крови служит важным диагностическим признаком ряда заболеваний, генетически обусловленные нарушения жирового обмена являются причиной тяжелых наследственных болезней. Суточная потребность человека в жирах в среднем 70 г (животного и растительного происхождения)), задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.

Фармакокинетика

После внутримышечного или подкожного введения медленно абсорбируется из места инъекции. Циркулирующий в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) тестостерон попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс) клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови связывается с белками, в основном с глобулинами (Глобулины – белки, растворимые в разбавленных растворах солей, но нерастворимые в воде, антитела сыворотки крови (гамма-глобулин и др.)). Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6% препарата выводится кишечником в неизмененном состоянии.

Показания к применению

Заместительная терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, мужской климакс (климакс – период жизни, в течение которого происходит прекращение генеративной функции, характеризуется постепенным прекращением менструальной функции, а затем и гормональной функции яичников на фоне общих возрастных изменений организма); бесплодие в результате нарушения сперматогенеза, олигоспермия; остеопороз, вызванный недостатком андрогенов, акромегалия, начальные стадии гипертрофии предстательной железы. Гормонозависимые опухоли у женщин (рак молочной железы, яичников (Яичник – женская половая железа, место образования и созревания яйцеклеток и выработки эстрогенов и прогестерона)), климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами); функциональные кровотечения при гиперэстрогенизме; мастопатии, сопровождающиеся предменструальным болезненным напряжением молочных желез; эндометриоз, миомы матки. Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) анемии (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) у мужчин и женщин при неэффективности этиотропной (Этиотропный – направленный против причины заболевания, устраняющий или ослабляющий действие фактора, вызывающего заболевание (о методе лечения)) терапии (как дополнение к этиотропному лечению).

Как анаболическое средство Тестостерона пропионат показан при различных патологических состояниях, которые сопровождаются усиленным распадом белков (хронические (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) инфекционные заболевания, истощение, хирургические вмешательства, тяжелые травмы, преимущественно у мужчин).

Способ применения и дозы

Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии назначают препарат внутримышечно или подкожно по 25-50 мг через день или через 2 дня. Длительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводят в поддерживающих дозах по 5-10 мг ежедневно или через день. При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестотерона пропионат назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю на протяжении 1-2 месяцев. Для лечения мужского бесплодия препарат применяют в дозах по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4-6 месяцев или по 50 мг через день в течение 10 дней. При патологически протекающем мужском климаксе препарат назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2-х месяцев с месячным перерывом. При начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг один раз в 2 дня в течение 1-2 месяцев.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках.

Побочное действие

Приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, отеки, гиперкальциемия, головокружение, тошнота. У мальчиков — преждевременное половое созревание с увеличением размеров половых органов, преждевременное закрытие эпифизов костей. Возможно развитие тромбофлебита, холестатической желтухи, повышение уровня аминотрансфераз (Аминотрансферазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), болезненность в месте введения, покраснение и зуд. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, рак предстательной железы, гинекомастия, нарушение функции печени и почек, гиперкальциемия, сердечная недостаточность, выраженная астенизация больных, пожилой возраст мужчин, препубертатный период у мальчиков, периоды беременности и лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) у женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами (Индуктор – химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени — барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином, эффект Тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме тестостерона пропионат может сочетаться с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)), эстрогенами. Усиливает действие анаболических средств (Анаболические средства – лекарственные средства, усиливающие синтез белка в организме и ускоряющие регенеративную способность тканей), витаминов (Витамины – органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности. Длительное употребление пищи, лишенной витаминов, вызывает заболевания (авитаминоз, гиповитаминоз). Основные витамины: А (ретинол), Д (кальциферолы), Е (токоферолы), К (филлохинон); Н (биотин), РР (никотиновая кислота), С (аскорбиновая кислота), B1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), B12 (цианкобаламин), Вс (фолиевая кислота). АД, Е и К являются жирорастворимыми, остальные – водорастворимыми), препаратов, содержащих кальций, фосфор.

Передозировка

При применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени часто развиваются побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат отменяют, а после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов возобновляют в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Особенности применения

В процессе лечения необходимо контролировать состояние больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок хранения — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 5 или 10 ампул по 1 мл в картонной пачке.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua