Тестостерона пропионат

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Testostеrone propionate; 3-оксоандрост-4-ен-17β-ил пропионат;

Основные физико-химические свойства: маслянистая зеленовато-желтая прозрачная жидкость со слабым специфическим запахом;

Состав: одна ампула (1 мл) содержит тестостерона пропионата — 0,01 г или 0,05 г;

Вспомогательные вещества: этилолеат.

Форма выпуска

Раствор в этилолеате для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 1% или 5%.

Фармакотерапевтическая группа

Андрогены (Андрогены - мужские половые гормоны, вырабатываются главным образом семенниками, а также корой надпочечников и яичниками. Стимулируют развитие и функцию мужских половых органов, развитие вторичных половых признаков. По химической природе стероиды. Основной представитель - тестостерон). ATC G03B A03.

Фармакологические свойства

Тестостерона пропионат обладает специфическим андрогенным действием: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, активизирует либидо (Либидо - половое влечение) и потенцию, стимулирует сперматогенез (Сперматогенез - образование и развитие сперматозоидов). Уменьшает выработку лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей). Тестостерон является антагонистом (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) женских половых гормонов (Половые гормоны - регулируют развитие и функции половых органов, развитие вторичных половых признаков, половое влечение и поведение. Многосторонне влияют на организм, например, на развитие мышц и скелета. Вырабатываются главным образом половыми железами – семенниками и яичниками. Как мужские половые гормоны (андрогены), так и женские (эстрогены и прогестерон) образуются у особей обоих полов, но в различных соотношениях. По химической природе – стероиды и полипептиды) — эстрогенов (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, что проявляется в стимуляции синтеза белка (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др), уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.

Фармакокинетика

После внутримышечного или подкожного введения медленно абсорбируется из места инъекции. Циркулирующий в крови тестостерон попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови связывается с белками, в основном с глобулинами (Глобулины - белки, растворимые в разбавленных растворах солей, но нерастворимые в воде, антитела сыворотки крови (гамма-глобулин и др.)). Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6% препарата выводится кишечником в неизмененном состоянии.

Показания к применению

Заместительная терапия (Заместительная терапия - назначение препаратов, идентичных веществам, вырабатываемым в самом организме, в случае частичной или полной потери функции органа (например, при сахарном диабете назначают инъекции инсулина)) при первичном и вторичном гипогонадизме (Гипогонадизм – патологическое состояние, обусловленное врожденным снижением уровня андрогенов (стероидных мужских половых гормонов) ), евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, мужской климакс (Мужской климакс – патологическое нарушение фунуций организма, связанное с возрастными изменениями гормонального баланса. У мужчин, чаще в возрасте после 50 лет, наступают расстройства, весьма сходные с изменениями у женщин в менопаузе); бесплодие в результате нарушения сперматогенеза, олигоспермия; остеопороз (Остеопороз - разрежение или дистрофия костной ткани с перестройкой ее структуры, сопровождающаяся уменьшением числа костных перекладин в единице объема кости, истончением, искривлением и полным рассасыванием части этих элементов различной этиологии), вызванный недостатком андрогенов, акромегалия (Акромегалия – заболевание связано с поражением гипофиза, характеризуется резким увеличением роста и непропорционально увеличенными конечностями и чертами лица ), начальные стадии гипертрофии предстательной железы. Гормонозависимые опухоли у женщин (рак молочной железы, яичников (Яичник - женская половая железа, место образования и созревания яйцеклеток и выработки эстрогенов и прогестерона)), климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами); функциональные кровотечения при гиперэстрогенизме; мастопатии, сопровождающиеся предменструальным болезненным напряжением молочных желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)); эндометриоз, миомы матки. Лечение анемии (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) у мужчин и женщин при неэффективности этиотропной (Этиотропный - направленный против причины заболевания, устраняющий или ослабляющий действие фактора, вызывающего заболевание (о методе лечения)) терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) (как дополнение к этиотропному лечению).

Как анаболическое средство Тестостерона пропионат показан при различных патологических состояниях, которые сопровождаются усиленным распадом белков (хронические (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) инфекционные заболевания, истощение, хирургические вмешательства, тяжелые травмы, преимущественно у мужчин).

Способ применения и дозы

Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии назначают препарат внутримышечно или подкожно по 25-50 мг через день или через 2 дня. Длительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводят в поддерживающих дозах по 5-10 мг ежедневно или через день. При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе (Климакс - период жизни характеризующийся постепенным прекращением менструальной функции, а затем и гормональной функции яичников на фоне общих возрастных изменений организма), сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестотерона пропионат назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю на протяжении 1-2 месяцев. Для лечения мужского бесплодия препарат применяют в дозах по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4-6 месяцев или по 50 мг через день в течение 10 дней. При патологически протекающем мужском климаксе препарат назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2-х месяцев с месячным перерывом. При начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг один раз в 2 дня в течение 1-2 месяцев.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках.

Побочное действие

Приапизм (Приапизм - стойкая болезненная эрекция, не сопровождающаяся сексуальным возбуждением), повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция (Эрекция - наполнение кровью кавернозных тел полового члена, вызывающее увеличение его объема и упругости), гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства), отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), гиперкальциемия, головокружение, тошнота. У мальчиков — преждевременное половое созревание с увеличением размеров половых органов, преждевременное закрытие эпифизов костей. Возможно развитие тромбофлебита (Тромбофлебит - заболевание вен, характеризующееся воспалением венозной стенки и тромбозом. Возникновению тромбофлебита предшествует воспаление вены - флебит и перифлебит), холестатической желтухи (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ), повышение уровня аминотрансфераз (Аминотрансферазы - ферменты, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), болезненность в месте введения, покраснение и зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ). У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (Маскулинизация - появление у особей женского пола мужских вторичных половых признаков. Связана с нарушением деятельности желез внутренней секреции) (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, рак предстательной железы, гинекомастия, нарушение функции печени и почек, гиперкальциемия, сердечная недостаточность, выраженная астенизация больных, пожилой возраст мужчин, препубертатный период у мальчиков, периоды беременности и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) у женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени — барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином, эффект Тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме тестостерона пропионат может сочетаться с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)), эстрогенами. Усиливает действие анаболических средств, витаминов (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности), препаратов, содержащих кальций, фосфор.

Передозировка

При применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени часто развиваются побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат отменяют, а после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов возобновляют в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Особенности применения

В процессе лечения необходимо контролировать состояние больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), эпилепсией, мигренью (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины), нарушением функции почек.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок хранения — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 5 или 10 ампул по 1 мл в картонной пачке.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.