АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• Oseltamivir

Общая характеристика

діюча речовина: 1 капсула містить 98,5 мг озельтамівіру фосфату, що еквівалентно озельтамівіру 75 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, повідон, тальк, натрію стеарилфумарат.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинов (Желатина – студнеобразное вещество, применяемое для остановки кровотечений и при некоторых исследованиях)і капсули, розміру 2, кришечка -кремового кольору, корпус - коричневого, з написами чорного кольору "ОР" на кришечці і "75" на корпусі, що містять порошок від білого до майже білого кольору.

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група

Противірусні засоби прямої дії. Код АТС J05A Н02.

Показання

Профілактика та лікування грипу А та В.

Протипоказання

Гіперчутливість до озельтамівіру фосфату або до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік до 13 років.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують внутрішньо дорослим та дітям віком від 13 років. Переносимість препарату краща, якщо його приймають під час вживання їжі.

Лікування: прийом препарату необхідно почати не пізніше 2 діб від моменту появи симптомів грипу в дозі 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.

Профілактика: 75 мг 1 раз на добу протягом 10 днів відразу після контакту з хворим на грип. 3 метою профілактики (під час епідемії грипу) препарат можна застосовувати у зазначеній дозі до 6 тижнів.

Хворі з порушенням функції нирок. Лікування: у пацієнтів з кліренсом креатин (Креатин – азотосодержащая органическая кислота. Входит в состав фосфокреатина – запасного энергетического вещества в клетках мышц и мозга)іну 10 — 30 мл/хв необхідна корекція дози (75 мг 1 раз на добу протягом 5 днів); при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв даних про застосування немає.

Профілактика: у пацієнтів з кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв необхідна корекція дози (75 мг 1 раз на добу через день); при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв даних про застосування немає.

Побічні реакції

Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як нудота і блювання. Ці побічні реакції швидкоминучі і звичайно бувають на початку прийому препарату. Також повідомлялося про такі побічні реакції: пронос, бронхіт, біль у животі, запаморочення, головний біль, кашель, діарея, безсоння, слабкість. Можливі алергічні реакції з боку шкіри: висипання, дерматит, екзема, набряк лиця і язика, еритема.

Передозування

На сьогодні випадків передозування не описано, однак симптомами гострого передозування можуть бути нудота, блювання. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування

Даних про ефективність озельтамівіру фосфату при захворюваннях, спричинених іншими збудниками, окрім вірусів грипу типу А і В, немає. Ефективність препарату у пацієнтів, що почали лікування через 40 годин після виникнення симптомів, не встановлена.
Ефективність при лікуванні пацієнтів з хронічними захворюваннями серця і/або орган (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень))ів дихання не встановлена. Немає інформації щодо лікування грипу у пацієнтів з тяжкими супутніми захворюваннями або станом, що вимагає госпіталізації.
Безпека і ефективність повторних курсів лікування або профілактики не встановлена. Ефективність при лікуванні і профілактиці в імунокомпрометованих хворих не встановлена.
Слід враховувати, що тяжка бактеріальна інфекція може починатися з грипоподібних симптомів, супроводжувати грип або бути його ускладненням. Озельтамівіру-Здоров-я не показаний для запобігання таких ускладнень.

Застосування в період вагітності або годування груддю. На сьогодні даних щодо застосування препарату вагітними жінками не достатньо, щоб оцінити тератогенну або фетотоксичну дію озельтамівіру фосфату. Зважаючи на це, Озельтамівір-Здоров-я можна призначати в період вагітності тільки у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. На період лікування слід утримуватися від годування груддю.

Застосовують дітям віком від 13 років.

Немає даних щодо негативного впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, але слід враховувати, що під час прийому препарату можливе запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Лікарські взаємодії, обумовлені конкуренцією за естеразу, що перетворюють озельтамівіру фосфат в активну речовину, остаточно не визначені. Низький ступінь зв-язування озельтамівіру фосфату й активного метаболіту з білками не дають підстав припускати наявність взаємодій, пов-язаних з витісненням лікарських засобів зі зв-язку з білками.
Hi озельтамівіру фосфат, ні активний метаболіт не є добрим субстратом для поліфункціональних оксидаз системи цитохрому Р₄₅₀ або для глюкуронілтрансфераз. Основи для взаємодії з пероральними контрацептивами немає.
Циметидин - неспецифічний інгібітор ізоферментів системи цитохрому Р₄₅₀, ЩО конкурує за канальцеву секрецію препаратів лужного типу, які мають властивості катіонів і не впливають на плазмові концентрації озельтамівіру фосфату і його активного метаболіту. Клінічно значущі лікарські взаємодії, що ґрунтуються на конкуренції за канальцеву ниркову секрецію, малоймовірні, що пояснюється відомою безпечністю більшості цих препаратів, особливостями елімінації активного метаболіту (клубочкова фільтрація й аніонна канальцева секреція) і видільною спроможністю цих двох шляхів. Одночасне призначення пробенециду призводить до збільшення експозиції до активного метаболіту приблизно в 2 рази, внаслідок гальмування активної канальцевої секреції в нирках. Однак корекція дози при одночасному застосуванні з пробенецидом не потрібна. Одночасний прийом із парацетамолом не впливає на плазмові концентрації озельтамівіру фосфату, його активного метаболіту і парацетамолу.
He виявлено взаємодії Озельтамівіру-Здоров-я з препаратами, що часто застосовуються: інгібітори АПФ (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлюазид), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорини, азитроміцин, доксициклін), блокатори Нг-рецептор (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс)ів (ранітидин, циметидин), бета-блокаторами (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) (пропранолол), ксантинами (Ксантин – промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)) (теофілін), симпатоміметиками (псевдоефедрин), опіатами (кодеїн), кортикостероїдами, інгаляційними бронхолітиками й аналгетиками (аспірин, ібупрофен і парацетамол).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Озельтамівіру фосфат є пропрепаратом потужного селективного інгібітору фермент (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине)ів класу нейрамінідаз вірусу грипу. Вірусні нейрамінідази дуже важливі для вивільнення нових вірусних частинок з інфікованих клітин і подальшого поширення вірусу в організмі.
Активний метаболіт пригнічує нейрамінідази вірусів грипу типів А і В. Його концентрації, необхідні для пригнічення активності ферменту на 50 % (ІС50), знаходяться в нижній межі наномолярного діапазону. Активний метаболіт також пригнічує ріст вірусу грипу in vitro i гальмує реплікацію вірусу і його патогенність in vivo.
Активний метаболіт зменшує виділення вірусів грипу А і В з організму, пригнічуючи вихід вірусів з інфікованих клітин.

Всмоктування. Після перорального прийому озельтамівір фосфат легко (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) всмоктується в шлунково-кишковому тракті, переважна більшість перетворюється в активний метаболіт під дією печінкових естераз. Концентрації активного метаболіту в плазм (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)і визначаються в межах 30 хвилин, досягають майже максимального рівня через 2-3 години після прийому й істотно (більш ніж у 20 разів) перевищують концентрації пропрепарату. He менше 75 % прийнятої внутрішньо дози потрапляє в системний кровотік у вигляді активного метаболіту. Плазмові концентрації як пропрепарату, так і активного метаболіту пропорційні дозі і не залежать від прийому їжі.

Розподіл. У людини середній об'єм розподілу (Vss) активного метаболіту дорівнює приблизно 23 л.
Активний метаболіт досягає всіх основних місць локалізації грипозної інфекції, він виявлявся в легенях, промивних водах бронхів, слизовій оболонці порожнини носа, в середньому вусі і трахеї в концентраціях, що забезпечують противірусний ефект. Зв-язування активного метаболіту з білками плазми людини низьке (приблизно 3 %). Зв-язування пропрепарату з білками плазми людини досягає 42 %, чого не достатньо, щоб спричинити істотні взаємодії між ліками.

Метаболізм. Значна частина озельтамівіру фосфату перетворюється в активний метаболіт під дією естераз, що знаходяться переважно в печінці та кишечнику. Hi озельтамівіру фосфат, ні активний метаболіт не є субстратами або інгібіторами ізоферментів системи цитохрому Р₄₅₀.

Виведення. Озельтамівір, що всмоктався, виводиться, головним чином (> 90 %), у вигляді активного метаболіту. Активний метаболіт не піддається подальшій трансформації і виводиться із сечею. У більшості пацієнтів максимальні концентрації активного метаболіту в плазмі знижуються з напівперіодом 6-10 годин. Активна субстанція цілком (> 99 %) виводиться нирками. Нирковий кліренс (18,8 л/год) перевищує швидкість клубочкової фільтрації (7,5 л/год), що вказує на те, що препарат виводиться ще й шляхом канальцевої секреції. 3 калом виводиться менше 20 % прийнятого внутрішньо радіоактивно міченого препарату.

Хворі з ураженням нирок. Експозиція активного метаболіту обернено пропорційна зниженню функції нирок. Хворим із кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується корекція дози. Дані про хворих із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - менше 10 мл/хв) відсутні.

Хворі з ураженням печінки. У пацієнтів із ураженням печінки очікувати істотного збільшення експозиції до озельтамівіру фосфату або його активного метаболіту не слід.

Хворі літнього віку. У хворих літнього віку (65 - 78 років) експозиція активного метаболіту в рівноважному стані була на 25 - 35 % вища, ніж у більш молодих пацієнтів, при застосуванні аналогічних доз Озельтамівіру-Здоров-я. Період напіввиведення препарату у літніх хворих був такий самий, як у більш молодих пацієнтів. 3 урахуванням даних відносно експозиції до препарату і переносимості, коригувати дози для осіб літнього віку немає потреби.

Діти. У дітей старше 13 років експозиція активного метаболіту така ж, як у дорослих.

Загальні відомості про продукт

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua