Супервига

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: sildenafil; 1-[(3-(6,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-метил-пипера-зина цитрат;

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета с перламутровым оттенком круглой или ромбовидной формы с двояковыпуклой поверхностью. Допускается мраморность. На поверхность таблеток ромбовидной формы допускается наносить товарный знак предприятия «ЗТ» с одной стороны и дозировку «50» или «100» - с другой;

состав: 1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 мг или
100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, алюминия гидроксид (Гидроксид - соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп), натрия кроскармелоза, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель «Сеписперс сухой голубой I».

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при нарушениях эрекции (Эрекция - наполнение кровью кавернозных тел полового члена, вызывающее увеличение его объема и упругости). Код АТС G04B E03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Силденафил восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.
Препарат селективно ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа V (ФДЭV), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в кавернозном теле. Активность силденафила in vitro в отношении ФДЭ V в 10–10000 раз превышает его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ типов I, II, III, IV и VI). Активность силденафила в отношении ФДЭ V в 4000 раз превышает его активность в отношении ФДЭ III – цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, регулирующей сократительную активность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Не влияет на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята. Ингибирует ФДЭ VI сетчатки (хотя и слабее, чем ФДЭ V, селективность действия 10:1). Эффект силденафила на ФДЭ VI в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ V и не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. Повышает антиагрегантный и дезагрегационный эффекты оксида азота (II) и его донаторов, блокирует образование тромбов (Тромб - плотный кровяной сгусток) в сосудах. Однократный прием внутрь в дозах выше 30 мг сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты). Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений. Оказывает антидиуретическое действие. Не влияет на репродуктивную функцию, не имеет тератогенных, мутагенных, кластогенных (изучение хромосомных аберраций) и канцерогенных свойств.

Фармакокинетика. При приеме внутрь натощак быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч, абсолютная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) - 41 % (подвергается пресистемному метаболизму (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий)), прием жирной пищи снижает степень всасывания на 11%, максимальную концентрацию на 29 %, увеличивает Tmax на 1 ч. Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) препарата при приеме внутрь в рекомендуемых дозах (50–100 мг) является линейной. В значительной степени (96 %) связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы, время полувыведения - 4 ч (2-8 ч). Объем распределения силденафила в равновесном состоянии - 105 л, средний клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) выведения из плазмы - 41 л/ч. В эякуляте через 1,5 ч после приема концентрация силденафила и основного метаболита UK-103,320 составляет, соответственно, 18 % и 5 % от содержания в плазме. Накапливается в организме: при применении 3 раза в сутки в течение 9 дней кумуляция (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) составляет 36 %. В пожилом возрасте снижается клиренс, повышается концентрация в плазме примерно на 40%. При почечной недостаточности значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У больных со стабильным циррозом печени клиренс силденафила снижен на 46 %, максимальная концентрация в плазме крови выше на 47 %. Подвергается интенсивной биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) по пяти первичным (деметилирование в области N-метилпиперазина и/или N-метилпиразола, окисление пиперазинового кольца, потеря двух углеродных фрагментов пиперазинового кольца и алифатическое гидроксилирование) и вторичным путям, включающим комбинации первичных путей и дополнительное окисление и деалкилирование пиперазинового кольца. До 80 % метаболитов силденафила выводится с фекалиями и 14 % - с мочой.
Силденафил метаболизируется, главным образом, CYP3A4 (основной путь) и CYP2С9 (неосновной путь) микросомальными изоферментами печени.

Показания к применению

Нарушение эрекции, которое определяют как неспособность достичь и подддержать эрекцию полового члена, необходимую для полового акта.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Взрослым назначают в дозе 50 мг. Принимают при необходимости примерно за один час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения - один раз в день.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно легкой степени или умеренно выраженные и преходящие; частота их возникновения возрастает при повышении дозы. Наиболее вероятны головная боль, приливы крови, головокружение, диспепсические реакции, заложенность носа, преходящее нарушение зрения (в основном изменение цвета объектов (синий/зеленый), усиленное восприятие цвета и затуманивание зрения). Реже – миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц) и приапизм.

Противопоказания

Супервига противопоказана больным с гиперчувствительностью (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к любому компоненту препарата. Благодаря известному влиянию на обмен оксида азота/цГМФ, Супервига усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому ее применение противопоказано больным, получающим донаторы оксида азота или нитраты в любых формах.
Препарат не назначают женщинам и детям.

Передозировка

В ходе исследований у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме Супервиги в более низких дозах, но встречались чаще. В случае передозировки необходимо принять стандартные симптоматические меры. Диализ не ускоряет выделение силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Особенности применения

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) и провести тщательное физикальное обследование. Сексуальная активность представляет определенный риск развития отрицательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В связи с этим перед назначением препарата следует провести обследование больного. При наличии факторов риска (Фактор риска - общее название факторов, не являющихся непосредственной причиной болезни, но увеличивающих вероятность ее возникновения) со стороны сердечно-сосудистой системы применение силденафила может привести к серьезным нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы (стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), внезапная коронарная (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) смерть, желудочковые аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), геморрагический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.), преходящая ишемия (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения ), артериальная гипер- и гипотензия).
С осторожностью следует применять у больных с анатомической деформацией полового члена, например, при ангуляции, кавернозном фиброзе (Фиброз - патологическое образование волокнистой соединительной ткани в каком-либо органе) (болезнь Пейрони), и у лиц с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (Приапизм - стойкая болезненная эрекция, не сопровождающаяся сексуальным возбуждением) (серповидно-клеточная анемия (Серповидно-клеточная анемия - характеризуется замещением аминокислотной структуры цепей глобина с появлением HbS. HbS обладает низкой растворимостью при пониженном давлении кислорода в бедной кислородом венозной крови. Такой гемоглобин выпадает в виде полукристаллических овальных тел. В результате эритроциты приобретают форму серпа, веретена, иглы. При этом вязкость крови значительно увеличивается, скорость кровотока уменьшена, происходит закупорка мелких капилляров, сопровождающаяся тромбозами и инфарктами внутренних органов и тканей. При попадании серповидных эритроцитов в артериальную кровь их форма восстанавливается. Однако механическая устойчивость эритроцитов снижена, что приводит к их усиленному разрушению), множественная миелома (Миелома – опухоль, исходящая из костного мозга, в котором наступает быстрая разрастание миеломных клеток. Миеломы чаще бывают множественными, реже – изолированными. Для клинической картины характерны слабость, прогрессирующее исхудание, сильные боли в пораженной кости) или лейкоз (Лейкоз – злокачественная опухоль системы крови с вытеснением нормальных ростков кроветворения и замещением нормальных клеток бластными, образованием патологических ростков кроветворения во всех органах и тканях )).
С осторожностью назначают при пептической язве, геморрагическом диатезе (Геморрагический диатез – наследственная или приобретенная патология, характеризующаяся повышенной кровоточивостью ), наследственном пигментном ретините.
Лицам пожилого возраста и больным с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 30 мл/мин) или с нарушенной функцией печени препарат назначают с осторожностью.
Не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность не желательна.
При приеме силденафила не следует управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Супервигу не следует применять с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции.
Ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) изоформ 3А4 и 2С9 цитохрома Р450 могут уменьшать клиренс силденафила.
Одновременное применение силденафила и ритиновира, высокоспецифического ингибитора Р450 не рекомендуется. Прием ингибитора протеаз ВИЧ (ВИЧ (Вирус иммунодефицита человека) - ретровирус из рода лентивирусов, вызывающий медленно прогрессирующее заболевание - ВИЧ-инфекцию. Вирус поражает клетки иммунной системы, в результате работа иммунной системы угнетается, развивается синдром приобретенного иммунного дефицита (СПИД), организм больного теряет возможность защищаться от инфекций и опухолей ) ритиновира на стадии равновесной концентрации с силденафилом приводит к 300 % повышению (в 4 раза) максимальной концентрации силденафила в плазме крови и 1000 % (в 11 раз) увеличению AUC (площадь под кривой концентрация/время) силденафила.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с Супервигой вызывает повышение концентрации силденафила плазмы на 56 %. Клиренс силденафила снижается при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин).
Однократный прием антацида (магния гидроокиси/алюминия гидроокиси) не влияет на биодоступность Супервиги.
Ингибиторы CYP2С9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п), трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий)), тиазиды и тиазидоподобные диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция, блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) -адренорецепторов и индукторы (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) метаболизма CYP450 (рефампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 206, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах максимальная концентрация его в плазме составляет около 1 мкмоль, поэтому мало- вероятно, что Супервига способна повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом или варфарином, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
Супервига не продлевает продолжительность кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты.
Супервига не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл.
У больных с артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ) признаков взаимодействия Супервиги с амлодипином не выявлено.
Супервига усиливает гипотензивное действие нитратов в острой пробе и при длительном применении последних. В связи с этим применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг или 100 мг № 1, № 1х2, № 1х4 в блистерах в коробке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.