Общая характеристика
международное и химическое название: оубаин;
строфантин G;
(1b,5,11a,14,19-Пентагидрокси-3b-(а-L-рамнопиранозилокси)-5b,14d-кард-20(22)-енолид
октагидрат);
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
состав:
- строфантин G - 0,25 г
- натрий фосфорнокислый двузамещенный 12 водный - 7,16г
- натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-х водный - 7,28г
- трилон Б - 0,05 г
- вода для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - до 1 л
Форма выпуска. Стерильный 0,025% раствор для инъекций.
Фармакологическая группа
Сердечный гликозид.
Фармакологические свойства
Строфантин-Дарница (строфантин G)
представляет собой сердечный гликозид (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности), выделенный из строфанта. Препарат
оказывает кардиотоническое действие, повышает силу и скорость сокращения
миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) (положительный инотропный эффект), снижает частоту сердечных
сокращений (отрицательный хронотропный эффект), уменьшает
атриовентрикулярную проводимость (отрицательный дромотропный эффект).
При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем
сердца, улучшает опорожнение желудочков (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), что приводит к уменьшению
размеров сердца и понижению потребности миокарда в кислороде.
Механизм действия строфантина G состоит в угнетении натрий/калий-АТФ-азы
в мембранах клеток миокарда. Эффект препарата проявляется через 3-10
минут после внутривенного введения. Максимальный эффект развивается
через 0,5-2 часа после достижения накопления. Продолжительность действия
Строфантина-Дарница составляет от 1 до 3 суток.
Фармакокинетика. Около 40% введенного количества строфантина G
вступает в связь с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). Препарат не подвержен
биотрансформации, из организма выделяется почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Строфантин-Дарница применяют при острой
сердечной недостаточности, хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности IIБ-III
стадии (III - IV стадии по классификации LYHA), суправентрикулярной
тахикардии (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), мерцательной аритмии.
Способ применения и дозы
Строфантин-Дарница вводят внутривенно медленно
малыми дозами. При среднем темпе дигитализации в период насыщения обычно
вводят по 0,25 мг два раза в сутки с интервалом 12 часов.
Продолжительность периода насыщения в среднем составляет 2 дня, однако
она, как и адекватность доз, должна определяться индивидуально для
каждого больного на основе оценки клинических показателей эффективности
препарата. При необходимости можно вводить дополнительно по 0,1-0,15 мг
с интервалами от 30 минут до 2 часов. Поддерживающая доза, как правило,
не превышает 0,25 мг в сутки.
Максимальная разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25 мг,
максимальная суточная доза не должна превышать 1 мг.
Побочное действие
Побочное действие Строфантина-Дарница, связанное в основном с его
передозировкой, слишком быстрым внутривенным введением либо повышенной
индивидуальной чувствительностью (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) пациента к сердечным гликозидам,
проявляется следующими клиническими симптомами:
- со стороны сердечно-сосудистой системы - нарушения ритма сердца
(брадиаритмия, желудочковая тахикардия) и проводимости
(атриовентрикулярная блокада);
- со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, рвота, понос, в
тяжелых случаях - брыжеечный инфаркт;
- со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) и органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) чувств - головная
боль, усталость, бессонница, психические расстройства (депрессия,
галлюцинации, психозы), нарушения зрения;
- со стороны эндокринной системы - гинекомастия у мужчин (в отдельных
случаях);
- из прочих побочных эффектов возможны аллергические реакции.
Противопоказания
гликозидная интоксикация, острый инфаркт миокарда,
желудочковая тахикардия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная
блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла,
гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный (Митральный – относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) стеноз,
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, перикардит, синдром
каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром
Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами (Лекарственные средства – вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов. минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий). Одновременное
применение Строфантина-Дарница с симпатомиметиками, метилксантинами,
резерпином, трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий) и блокаторами (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста)
фосфодиэстеразы (например, теофиллином) повышает риск развития нарушений
ритма сердца.
Концентрация Строфантина-Дарница в плазме крови повышается при
одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста)
кальция, эритромицина и тетрациклинов. Диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), глюкокортикоиды,
инсулин, препараты кальция повышают риск развития гликозидной интоксикации.
Передозировка
Клиническая картина передозировки Строфантина-Дарница
(гликозидной интоксикации) может проявляться разнообразными клиническими
симптомами:
- со стороны сердечно-сосудистой системы - атриовентрикулярная блокада и
сердечные аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), в том числе брадикардия, желудочковые тахикардия или
экстрасистолия, фибрилляция желудочков, в тяжелых случаях возможно
развитие мерцания желудочков и остановка сердца;
- со стороны желудочно-кишечного тракта - анорексия, тошнота, рвота, диарея;
- со стороны центральной нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и органов чувств - головная
боль, головокружения, редко - окрашивание окружающих предметов в зеленый
и желтый цвета, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты
зрения, скотомы, макро- и микропсия, в очень редких случаях возможны
спутанность сознания, синкопальные состояния.
При развитии гликозидной интоксикации показаны отмена препарата и
проведение следующих лечебных мероприятий:
- назначение препаратов калия;
- парентеральное (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введение унитиола;
- симптоматическая терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)), в частности, при эктопических аритмиях -
введение лидокаина.
Общие сведения о продукте
Условия и сроки хранения. Сильнодействующее лекарственное средство.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок
годности указан на упаковке.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Ампулы по 1 мл 0,025% раствора для инъекций (по 10 ампул в
коробке).
Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Сайт. www.darnitsa.ua
|
Каталог медицинских