АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• Streptomycin

Общая характеристика

Международное и химическое название: streptomycin;
бис[N,N¹-бис(аминоиминометил)-4-О-[5-деокси-2-О-[2-деокси-2-(метиламино)-α-L-глюкопиранозил]-3-С-формил-α-L-ликсофуранозил]-D-стрептамина]трисульфат;

Состав: 1 флакон содержит стрептомицина сульфата стерильного в пересчете на стрептомицин 0,5 г или 1,0 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Стрептомицин обладает широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Он активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека): Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)), Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.
Бактерицидное действие оказывает в результате связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы (Рибосомы – внутриклеточные частицы, состоящие из РНК и белков, участвуют в биосинтезе белка. Обнаружены в клетках всех живых организмов), что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Фармакокинетика: Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)). Стрептомицин при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируeтся в кровь (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1–2 часа. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) определяется в крови в течение 6–8 часов. Создаются высокие концентрации препарата в легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Через неповрежденный гемато-энцефалический барьер не проникает. Хорошо проникает сквозь плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и в грудное молоко. Препарат связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) крови менее чем на 10%. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизируется. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 2–4 часа. Экскретируется в основном почками (95%) в неизмененном виде. Выведение препарата замедляется при нарушенной функции почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).

Способ использования и дозы

Стрептомицин-КМП вводят внутримышечно, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применяют также и внутрикавернозно.
При внутримышечном введении разовая доза для взрослых 0,5–1 г, высшая суточная доза – 2 г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.
Суточная доза для детей и подростков определяется из расчета 15–20 мг/кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям и 1 г подросткам, однократно.
При лечении (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) туберкулеза суточную дозу обычно вводят однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на два введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (3 месяца и более).
При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3–4 приема с интервалом 6–8 часов. Продолжительность лечения составляет 7–10 дней (не должна превышать 14 дней).
Для внутримышечного введения препарат растворяют в воде для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)), 0,9% растворе натрия хлорида или 0,25–0,5% растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовят ех tempore.
Интратрахеально взрослым препарат вводят по 0,5–1 г в 5–7 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина 2–3 раза в неделю.
Для применения в виде аэрозолей взрослым вводят 0,5–1 г Стрептомицина-КМП, для такого введения препарат растворяют в 4–5 мл (при тепловлажной ингаляции (Ингаляция – метод лечения вдыханием лекарственных веществ, распыляемых при помощи специальных аппаратов) – в 25–100 мл) 0,9% раствора натрия хлорида. Детям препарат в виде аэрозоля назначают из того же расчета, что и при внутримышечном введении. В зависимости от показаний в раствор для ингаляции можно включить и другие, совместимые со Стрептомицином-КМП лекарственные средства (Лекарственные средства – вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов. минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий).
Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляций 10% раствора в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от числа каверн и способа введения.
У больных гипертонической болезнью и ишемической болезнью сердца лечение препаратом независимо от пути введения начинают с уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных.
Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин – не более 0,4 г в сутки.

Побочные действия

Блокада VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость походки), нарушение слуха (шум и звон, снижение слуха, глухота), периферический неврит, неврит зрительного нерва, угнетение нервно-мышечной передачи (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость). Крайне редко – блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией), или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечных релаксантов. Возможны нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия), диарея, судорожные сокращения мышц, повышенная кровоточивость, полинейропатия, аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, отек Квинке и др., в редких случаях анафилактический шок), покраснение и боль в месте введения. К числу редких побочных реакций относят боли сжимающего характера в области сердца, тахикардию (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). При нейротоксических осложнениях (головные боли, парестезии, нарушение слуха), аллергических реакциях препарат отменяют.

Показания к использованию

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)). Больным, которые принимали лечение ранее, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к нему выделяемых больным микобактерий.
Кроме того, Стрептомицин-КМП применяют при гнойно-воспалительных процесcах различной локализации, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при чуме и туляремии, при бруцеллезе и эндокардите.

Взаимодействие с другими препаратами

Недопустимо смешивание Стрептомицина-КМП в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин и др.) и цефалоспоринами.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Выведение Стрептомицина-КМП из организма замедляет парентеральное введение индометацина. Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности), метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают с диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и на фоне дегидратационной терапии.

Передозировка

Проявляется блокадой нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания.
Лечение: вводят внутривенно кальция хлорид и подкожно прозерин; при развитии апноэ – переводят на искусственную вентиляцию легких.

Особенности использования

При длительном применении Стрептомицина-КМП могут наблюдаться явления нефротоксичности (протеинурия, гематурия, цилиндрурия), поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц исследовать мочу. Поражения почек носят обратимый характер: они обычно быстро исчезают после своевременной отмены препарата.
В период лечения Стрептомицином-КМП необходимо контролировать функции слухового и вестибулярного аппаратов.
Грудным детям Стрептомицин-КМП назначают только по жизненным показаниям.
При несвоевременной отмене препарата может развиться глухота.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,5 г или 1,0 г во флаконах. По 10 флаконов в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua