спиронолактон

инструкция по медицинскому применению
(Spironolactonum - "Дарница")

Общая характеристика

Спиронолактон-Дарница. (син.: Spironolactone, Альдактон, Верошпирон, Спирикс, Спиронобене, Aldactone A) - g-лактон- 3-(3-оксо-7a-тиоацетил-17b-окси-4-андростен-17-a-ил) пропионовой кислоты.

В медицинской практике применяется в таблетках (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого или белого с кремоватым оттенком цвета с плоской поверхностью и фаской.

Фармакологические свойства

Спиронолактон-Дарница является калийсберегающим диуретиком (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) с умеренным натрийуретическим эффектом. Диуретический эффект Спиронолактона-Дарница связан с его антагонизмом (Антагонизм – вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) по отношению к гормону (Гормоны – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных) коры надпочечников альдостерону. Антагонистическое действие Спиронолактона-Дарница проявляется в дистальных почечных канальцах: препарат уменьшает выведение ионов калия и усиливает выведение ионов натрия и воды без нарушения элекролитного равновесия; понижает титруемую кислотность мочи и уменьшает выведение мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство). В связи с усилением выведения ионов натрия Спиронолактон-Дарница имеет умеренный диуретический эффект.
Спиронолактон-Дарница препятствует связыванию альдостерона с белковыми рецепторами (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс) клеток.

Фармакокинетика. После приема внутрь Спиронолактон-Дарница быстро всасывается в пищевом канале и на 90% связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты). Основными местами действия Спиронолактона-Дарница являются печень, почки, надпочечники и половые железы (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами). Спиронолактон-Дарница быстро метаболизируется в печени. Основными фармакологически активными метаболитами являются 7-?-тиоспиронолактон, 7-?-тиометил-спиронолактон и канренон.
Антиальдостероновое действие определяет канренон, составляющий около 50% всех метаболитов Спиронолактона-Дарница. Пик концентрации канренона достигается через 2-4 часа, а период его полувыведения составляет в среднем 12,5 часов. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата находится в пределах 92-99%, и она возрастает при применении его с едой.
Спиронолактону-Дарница свойственен кумулятивный эффект. Его диуретическое действие развивается постепенно и наблюдается на 2-5-е сутки лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)). Проникает в плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и грудное молоко. Выводится из организма с калом и мочой.

Показания к применению

Спиронолактон-Дарница применяют при отечном синдроме, обусловленном хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточностью, циррозом печени, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма, а также нефротическом синдроме, отеках при беременности, церебральном и идиопатическом отеках, как вспомогательное средство при миастении и бронхиальной астме, гипокалиемических видах пароксизмального паралича и т.д., а также с целью профилактики при лечении салуретиками (салуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Препарат применяют также при гипертонической болезни для усиления эффекта гипотензивных средств.

Способ применения и дозы

Дозу Спиронолактона-Дарница устанавливают индивидуально в зависимости от степени нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса больного.
При отечном синдроме препарат назначают в дозах 100-200 мг (реже 300 мг) в сутки, как правило в комбинации с "петельными" (фуросемид, этакриновая кислота) и/или тиазидовыми (гипотиазид) диуретиками. При достижении эффекта дозу Спиронолактона-Дарница снижают до 75-25 мг в сутки. Коррекцию дозы следует проводить с учетом уровня концентрации калия в плазме крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). При выраженном гиперальдо-стеронизме и пониженном содержании калия в плазме препарат назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема. В случае необходимости курсы повторяют каждые 10-14 суток. При гипертонической болезни Спиронолактон-Дарница применяют по 25 мг 3-4 раза в сутки.

Особенности применения

Во время лечения Спиронолактоном-Дарница не следует назначать препараты, содержащие калий. Если Спиронолактон-Дарница назначают в комбинации с другими диуретиками, дозу последних следует уменьшить.

Побочное действие

При приеме Спиронолактона-Дарница (как и других официальных препаратов спиронолактона) возможны тошнота, рвота, диарея, головокружение, в редких случаях сонливость, атаксия, кожная сыпь, повышение в крови концентрации мочевины, креатинина, мочевой кислоты. При длительном применении препарата у мужчин возможны развитие обратимой формы гинекомастии и нарушения эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла, аменорея, кровотечения в климактерическом периоде (Климактерический период – период жизни, в течение которого происходит прекращение генеративной функции, характеризуется постепенным прекращением менструальной функции, а затем и гормональной функции яичников на фоне общих возрастных изменений организма), изменения голоса.

Противопоказания

Гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, анурия, острая почечная недостаточность, тяжелые формы хронической почечной недостаточности, беременность (первый триместр), период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При необходимости Спиронолактон-Дарница можно назначать совместно с сердечными гликозидами (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности). Для усиления диуретического эффекта и уменьшения потери ионов калия с мочой препарат следует назначать в комбинации с тиазидами, фуросемидом и этакриновой кислотой.

Общие сведения о продукте

Форма выпуска. Спиронолактон-Дарница по 0,025 г в таблетках.

Условия хранения. Хранят в сухом, защищенном от света месте. Применяют по назначению врача.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua