Спиронолактон

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Спиронолактон-Дарница. (син.: Spironolactone, Альдактон, Верошпирон, Спирикс, Спиронобене, Aldactone A) - g-лактон- 3-(3-оксо-7a-тиоацетил-17b-окси-4-андростен-17-a-ил) пропионовой кислоты.

В медицинской практике применяется в таблетках белого или белого с кремоватым оттенком цвета с плоской поверхностью и фаской.

Фармакологические свойства

Спиронолактон-Дарница является калийсберегающим диуретиком (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) с умеренным натрийуретическим эффектом. Диуретический эффект Спиронолактона-Дарница связан с его антагонизмом (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) по отношению к гормону (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) коры надпочечников альдостерону. Антагонистическое действие Спиронолактона-Дарница проявляется в дистальных почечных канальцах: препарат уменьшает выведение ионов калия и усиливает выведение ионов натрия и воды без нарушения элекролитного равновесия; понижает титруемую кислотность мочи и уменьшает выведение мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство). В связи с усилением выведения ионов натрия Спиронолактон-Дарница имеет умеренный диуретический эффект.
Спиронолактон-Дарница препятствует связыванию альдостерона с белковыми рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) клеток.

Фармакокинетика. После приема внутрь Спиронолактон-Дарница быстро всасывается в пищевом канале и на 90% связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты). Основными местами действия Спиронолактона-Дарница являются печень, почки, надпочечники и половые железы. Спиронолактон-Дарница быстро метаболизируется в печени. Основными фармакологически активными метаболитами (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) являются 7-?-тиоспиронолактон, 7-?-тиометил-спиронолактон и канренон.
Антиальдостероновое действие определяет канренон, составляющий около 50% всех метаболитов Спиронолактона-Дарница. Пик концентрации канренона достигается через 2-4 часа, а период его полувыведения составляет в среднем 12,5 часов. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата находится в пределах 92-99%, и она возрастает при применении его с едой.
Спиронолактону-Дарница свойственен кумулятивный эффект. Его диуретическое действие развивается постепенно и наблюдается на 2-5-е сутки лечения. Проникает в плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и грудное молоко. Выводится из организма с калом и мочой.

Показания к применению

Спиронолактон-Дарница применяют при отечном синдроме, обусловленном хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточностью, циррозом печени, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма, а также нефротическом синдроме, отеках (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) при беременности, церебральном и идиопатическом отеках, как вспомогательное средство при миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) и бронхиальной астме, гипокалиемических видах пароксизмального паралича (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) и т.д., а также с целью профилактики при лечении салуретиками (салуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Препарат применяют также при гипертонической болезни для усиления эффекта гипотензивных средств.

Способ применения и дозы

Дозу Спиронолактона-Дарница устанавливают индивидуально в зависимости от степени нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса больного.
При отечном синдроме препарат назначают в дозах 100-200 мг (реже 300 мг) в сутки, как правило в комбинации с "петельными" (фуросемид, этакриновая кислота) и/или тиазидовыми (гипотиазид) диуретиками. При достижении эффекта дозу Спиронолактона-Дарница снижают до 75-25 мг в сутки. Коррекцию дозы следует проводить с учетом уровня концентрации калия в плазме крови. При выраженном гиперальдо-стеронизме и пониженном содержании калия в плазме препарат назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема. В случае необходимости курсы повторяют каждые 10-14 суток. При гипертонической болезни Спиронолактон-Дарница применяют по 25 мг 3-4 раза в сутки.

Особенности применения

Во время лечения Спиронолактоном-Дарница не следует назначать препараты, содержащие калий. Если Спиронолактон-Дарница назначают в комбинации с другими диуретиками, дозу последних следует уменьшить.

Побочное действие

При приеме Спиронолактона-Дарница (как и других официальных препаратов спиронолактона) возможны тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), головокружение, в редких случаях сонливость, атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), кожная сыпь, повышение в крови концентрации мочевины, креатинина, мочевой кислоты. При длительном применении препарата у мужчин возможны развитие обратимой формы гинекомастии (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) и нарушения эрекции (Эрекция - наполнение кровью кавернозных тел полового члена, вызывающее увеличение его объема и упругости); у женщин - нарушения менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)), аменорея (Аменорея - отсутствие менструаций. Физиологическая аменорея наблюдается в детском возрасте, во время беременности, кормления грудью и в периоде менопаузы. Патологическая аменорея - при наследственных, эндокринных, нервных, гинекологических заболеваниях, а также как результат побочного действия некоторых лекарственных средств), кровотечения в климактерическом периоде (Климактерический период - период жизни характеризующийся постепенным прекращением менструальной функции, а затем и гормональной функции яичников на фоне общих возрастных изменений организма), изменения голоса.

Противопоказания

Гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, анурия, острая почечная недостаточность, тяжелые формы хронической почечной недостаточности, беременность (первый триместр), период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При необходимости Спиронолактон-Дарница можно назначать совместно с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ). Для усиления диуретического эффекта и уменьшения потери ионов калия с мочой препарат следует назначать в комбинации с тиазидами, фуросемидом и этакриновой кислотой.

Общие сведения о продукте

Форма выпуска. Спиронолактон-Дарница по 0,025 г в таблетках.

Условия хранения. Хранят в сухом, защищенном от света месте. Применяют по назначению врача.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.