Сибутин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: oxybutynin; 1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства. Таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяющиеся в урологии. Спазмолитики (Спазмолитики - лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др), действующие на мочевыводящие пути. Код АТС G04B D04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышцы, которая сокращает мочевой пузырь) и таким образом уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.

Фармакокинетика. После перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения оксибутинин быстро всасывается в пищеварительном тракте (t_max = 0,5–1,4 ч). Исследования показали, что Cmax составляет 8–12 нг/мл после приема дозы 5–10 мг молодыми здоровыми лицами. Наблюдались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазмекрови. Из-за эффекта первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) оксибутинина составляет 6,2%.

Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Образуются несколько других метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они не активны. Менее 0,02% применяемой дозы выделяется с мочой. Связывание оксибутинина с альбумином (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 83–85%. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) — 2 часа. При длительном применении аккумуляция препарата низкая.

Показания к применению

• недержание мочи, позывы к мочеиспусканию и поллакиурия (ускоренное мочеиспускание) в случаях нестабильности функции мочевого пузыря нейрогенного происхождения или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора;
• ночной энурез у детей (старше 5 лет).

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к оксибутинину или к компонентам препарата; риск задержки мочеиспускания, связанный с заболеваниями уретры и предстательной железы, непроходимость кишечника, токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) мегаколон (Мегаколон - гигантизм толстого кишечника, обусловленный запорами различного происхождения ), атония кишечника, тяжелый язвенный колит, миастения (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц), закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза.

Способ применения и дозы

Принимать перорально.

Взрослые.

Начальная доза — 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.

Обычная доза — 5 мг 2–3 раза в сутки, максимальная доза — 5 мг 4 раза в сутки.

Пожилые пациенты.

У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может быть увеличен, поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточно дозы 5 мг дважды в день, по крайней мере для пациентов с небольшой массой тела.

Дети старше 5 лет.

Начальная доза — 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.

Рекомендованная доза — от 0,3 до 0,4 мг/кг массы тела в сутки.

Максимальные дозы указаны в таблице 1.

Таблица 1.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать препарат ослабленным пожилым пациентам, детям и больным с нейроциркуляторной дистонией (Нейроциркуляторная дистония – синдром функциональных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, проявляющийся сердечно-сосудистыми, респираторными и вегетативными расстройствами, астенией, плохой переносимостью стрессов и физических нагрузок. Заболевание течет волнообразно, с периодами обострений и ремиссий, имеет благоприятный прогноз), тяжелыми заболеваниями печени и почек, грыжей (Грыжи – выхождение внутренних органов через естественные либо приобретенные отверстия в мышечно-апоневротическом слое брюшины при сохранении целостности самой брюшины и кожного покрова ) пищеводного отверстия диафрагмы (Диафрагма - мышца, разделяющая грудную и брюшную полость, а также участвует в дыхании) или другими тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, тахиаритмиями или недостаточностью мозгового кровобращения.

На фоне применения Сибутина возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность), заболеваний сердца, аритмий (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности и гиперплазии (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) предстательной железы.

Лечение оксибутинином может вызвать уменьшение потовыделения и в результате этого — нарушение терморегуляции, что при повышении температуры окружающей среды может привести к тепловому удару. Риск теплового удара повышается у пожилых пациентов и молодых лиц, а также при хронических заболеваниях (в частности, при сердечно-сосудистых, почечных и нейропсихических заболеваниях).

Целесообразность лечения препаратом следует пересматривать каждые 4–6 недель, поскольку у некоторых пациентов функция мочевого пузыря может нормализоваться. Сибутин нельзя применять для лечения стрессового недержания мочи.

Длительное применение препарата может вызвать дискомфорт ротовой полости из-за недостаточного слюноотделения, что может провоцировать кариес зубов, пародонтоз или кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ) слизистой оболочки ротовой полости.

В случае инфекции мочевых путей необходимо назначить антибактериальную терапию.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции (Мальабсорбция – синдром нарушенного всасывания. При малом всасывании (нарушение всасывания всех ингредиентов пищи) неизбежно наступает нарушение обмена веществ – белкового, жирового, углеводного, минерального, водно-солевого, обмена витаминов) глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) и галактозы или недостаточности лактазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому препарат не назначают для этой категории пациентов. Оксибутинин может проникать в материнское молоко, поэтому препарат нельзя применять в период кормления грудью или во время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям до 5 лет не установлены, поэтому его не назначают в этом возрасте.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, следует предупреждать, что препарат может вызывать сонливость и снижение остроты зрения.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу) области, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) и желудочно-пищеводный рефлюкс.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, беспокойство, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), кошмарные сновидения, когнитивные нарушения (спутанность сознания, тревожность, делирий (Делирий - острый психоз с помрачением сознания, сопровождающийся иллюзиями и сценоподобными истинными галлюцинациями, нарушением ориентировки на месте, во времени, ситуации (при сохраненной оценке собственной личности) и резким психомоторным возбуждением)), судороги.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы и сухость конъюнктивы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечные аритмии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: приливы (чаще у детей), сухость кожных покровов, аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), ангионевротический отек).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиление побочных эффектов отмечается при одновременном назначении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие. При одновременном применении с атропином и другими атропиноподобными средствами (имипраминовые антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) Н₁-антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией), дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации))) возможно появление дополнительных побочных эффектов атропина (задержка мочи (Задержка мочи – обусловлена различными заболеваниями органов мочеполовой системы, при которых полностью или частично закрывается просвет мочеиспускательного канала в результате поражения центральной нервной системы, воспалительных заболеваний, повреждением мочевых путей ), запоры, сухость во рту).

Этанол и седативные средства могут усиливать сонливость и вероятность головокружения.

При одновременном применении итраконазол повышает концентрацию оксибутинина в плазме крови.

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за больными.

Передозировка

Симптомы. Признаки интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами), которые наблюдаются при применении других антихолинергических препаратов: расширение зрачков, значительное снижение выделения секретов, тахикардия, приливы; нарушение гемоциркуляции (снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность), дыхательная недостаточность, паралич (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) и кома.

Лечение. При передозировке применяют преимущественно симптоматичное лечение:

• немедленное промывание желудка;
• при выраженном антихолинергическом синдроме, который угрожает жизни, возможно применение неостигмина;
• лечение лихорадки.

При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводят 10 мг диазепама. При тахикардии внутривенно вводят пропранолол. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае развития паралича дыхательных мышц проводят искусственную вентиляцию легких.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.