Сертралофт

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

действующее вещество: сертралин;
1 таблетка содержит сертралина 25 мг, 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал (смесь), поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, крахмал, аэросил, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, краситель (Lake of Tartrazine, Lake of Brilliant Blue).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант.

Фармакологические свойства

Селективный блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) обратного нейронального захвата серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п) в головном мозге, является производным нафтиламина. На нейронный захват норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством с адрено- и М-холинорецепторами, ГАМК-эргическими рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), допаминовыми, гистаминовыми, серотониновыми или бензодиазепиновыми рецепторами. Не ингибирует моноаминоксидазу (Моноаминоксидаза - фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов). Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях. При лечении сертралином в дозе от 50 мг до 200 мг 1 раз в сутки максимальная концентрация препарата в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 4,5-8,5 ч после приема. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из организма в среднем составляет 22-36 ч; фармакотерапевтический эффект препарата проявляется через 7 дней после начала лечения; достигая максимума через 2-3 недели. Употребление пищи существенно не влияет на биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата. Сертралин и его неактивные метаболиты выводятся из организма с калом и мочой в равных количествах. Трансформация сертралина у людей преклонного возраста и у подростков не отличается от метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) препарата у взрослых.

Показания

Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами (Аффективные расстройства – кратковременное сильное душевное волнение, которое сопровождается не только эмоциональной реакцией, но и возбуждением всей психической деятельности). Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (аллергия) к сертралину, беременность, период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой), детский возраст (до 12 лет), одновременное применение ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО; тяжелые нарушения функции печени и почек; судорожные состояния (нестабильная эпилепсия).

Предостережения при применении. Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!С осторожностью принимают при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), нарушениях функции печени и почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела. Не следует принимать пациентам, которым проводилась электрошоковая терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Применение Сертралофта возможно не раньше, чем через 14 дней после отмены приема ингибиторов МАО.
У больных с нестабильной эпилепсией не рекомендуется прием Сертралофта, а за больными с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог необходимо прекратить прием препарата и срочно обратиться к врачу.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения Сертралофтом необходимо использовать адекватные методы контрацепции (Контрацепция - предупреждение беременности противозачаточными средствами). Применение препарата во время кормления грудью возможно только по назначению врача; при этом необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и избегать деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).
Если признаки заболевания не начнут исчезать, или состояние здоровья ухудшилось, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!
При одновременном применении Сертралофта с препаратами, которые имеют высокую степень связывания с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др), в особенности с дигитоксином и варфарином, возможно повышение концентрации в плазме крови свободных (несвязанных) активных веществ и увеличение риска развития соответствующих нежелательных побочных эффектов. Сертралофт нельзя применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), в т.ч. селективными (селегилином) и оборотными (моклобемидом), а также больным, которые недавно прекратили прием антидепрессанта (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и начали прием ингибитора МАО. Сертралофт можно применять не раньше, чем через 14 дней после окончания лечения ингибиторами МАО. Необходимо соблюдать осторожность при замене сертралином других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, особенно, если пациент получал препараты с длительным периодом полувыведения (например, флуоксетин). Необходимо избегать одновременного приема сертралина и карбамазепина, галоперидола или фенитоина. Одновременный прием сертралина и алкоголя противопоказан.
Нельзя применять сертралин одновременно с трициклическими антидепрессантами, блокаторами Н1 и Н2-гистаминовых рецепторов, транквилизаторами (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства), кумариновыми антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), производными сульфанилмочевины и дигоксином.
При одновременном применении с циметидином возможно существенное снижение клиренса (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) сертралина. Сертралофт ингибирует биохимическую активность цитохрома Р4502D6, поэтому возможно повышение концентрации в плазме препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), в т.ч. трициклических антидепрессантов и антиаритмических препаратов IC класса.
При одновременном применении Сертралофта с препаратами лития возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое, как предполагают, связано с серотонинергическими механизмами и клинически проявляется усилением тремора (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела); при этом фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) лития существенно не изменяется.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза препарата для взрослых 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки в течение нескольких недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.
Пациентам с нарушениями функции печени и почек Сертралофт следует назначать в уменьшенных дозах. Начальная доза Сертралофта для лечения детей возрастом 12-17 лет с обсессивно-компульсивными расстройствами (Обсессивно-компульсивное расстройство – расстройство характеризируещееся развитием навязчивых мыслей, воспоминаний, движений и действий, разнообразными патологическими фобиями, а также компульсивными действиями) не должна превышать 50 мг в сутки, в дальнейшем, при недостаточной терапевтической эффективности, доза может быть увеличена, но не должна превышать 100 мг в сутки. Учитывая довольно длительный период полувыведения препарата, изменять дозу следует не чаще одного раза в неделю. У пожилых пациентов Сертралофт применяют в тех же дозах, что и для более молодых пациентов.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочного действия препарата.

Лечение: в качестве первой помощи - промывание желудка, вызывание рвоты, прием активированного угля с сорбитолом. В случае передозировки необходимо срочно обратиться к врачу.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): возможны головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, усталость, слабость, тремор; редко - маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ускоренное сердцебиение.
Со стороны системы пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)): возможно уменьшение аппетита, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями); редко - запоры, рвота. Также возможно усиление потовыделения, снижение потенции, аллергические реакции (повышение температуры, сыпь на коже, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов )). При лечении Сертралофтом возможно бессимптомное повышение активности аминотрансфераз (Аминотрансферазы - ферменты, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) (аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы). Такие нарушения наблюдаются не часто и быстро исчезают после отмены препарата. У пожилых больных и пациентов, которые получают диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и другие лекарственные средства, возможно развитие гипонатриемии. После отмены сертралина уровень натрия нормализуется. В случае возникновения каких-либо нежелательных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Общие сведения о продукте

Срок годности. Срок годности препарата - 3 года.
Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг или 100 мг, № 10x3 или № 30 в контурных ячейковых упаковках.

Правила отпуска.
По рецепту.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.