Сальброксол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав
Действующие вещества: амброксол, сальбутамол; 1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 15 мг, сальбутамола сульфата 4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на респираторную (Респираторный - дыхательный, относящийся к дыханию) систему. Муколитические средства. Амброксол, комбинации. Код АТС R05C B56**.

Показания

• Бронхиальная астма;
• хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) обструктивный бронхит;
• эмфизема легких.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тахиаритмия;
• артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. );
• миокардит (Миокардит – воспалительное заболевание сердечной мышцы инфекционной, аллергической или токсико-аллергической природы );
• пороки сердца;
• острая сердечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название));
• сахарный диабет;
• гипертиреоз (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность);
• тиреотоксикоз (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы);
• глаукома;
• применение β-адреноблокаторов, особенно неселективных;
• первый триместр беременности;
• период кормления грудью;
• детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3–4 раза в сутки.
Препарат необходимо принимать между приемами пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 6 ч.
Для взрослых при необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток 4 раза в сутки.
При появлении побочных явлений рекомендуется снизить дозу до ½ таблетки 4 раза в сутки.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от клинической картины заболевания.

Побочные эффекты

Тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) рук, напряженность; реже – преходящее расширение периферических сосудов, головная боль, головокружение, умеренная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), тошнота, рвота, чувство переполнения желудка, болезненность в эпигастрии, понос, анорексия, затруднение мочеиспускания, потливость, повышение уровня глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови.
В редких случаях – ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), аллергические реакции в виде кожных высыпаний, артериальная гипотензия, коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ), пародоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Передозировка

Проявляется тахикардией, аритмией (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), нарушением сна, болью в области груди, тремором рук и всего тела. При приеме высоких доз возможны тяжелые осложнения: артериальная гипотензия, коллапс, ангионевротический отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ).
Лечение симптоматическое – проводят промывание желудка, назначают кардиоселективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) β1-адренорецепторов.

Особенности применения

Увеличение дозы или уменьшение интервалов между приемами препарата следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении сальброксола возможно развитие гипокалиемии, поэтому в период лечения следует контролировать уровень калия в крови.
Следует применять с осторожностью при заболеваниях печени и/или почек.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата в первом триместре беременности противопоказано. При назначении во втором и третьем триместрах беременности следует учитывать соотношение польза/риск.
При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление рекомендуется прекратить.

Дети. Опыт применения препарата для лечения детей до 12 лет отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Применение препарата может ухудшать реакцию при управлении автомобилем и работе с механизмами. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя и применении транквилизаторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антагонистическое действие (по отношению к сальбутамолу) β-адреноблокаторов не только ослабляет бронхолитический эффект препарата, но и может усиливать бронхоспазм.
Сочетание с м-холиноблокаторами и теофиллином увеличивает выраженность и длительность бронходилатации, однако повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей).
Глюкокортикоиды повышают чувствительность рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) к β-адреностимуляторам, в том числе к сальбутамолу.
Амброксол, который входит в состав препарата, улучшает проникновение антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) в бронхиальный секрет.
Одновременное назначение противокашлевых средств (кодеин, глауцин и др.) может ухудшить отхождение мокроты (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита).
При одновременном приеме производных ксантина, глюкокортикоидов, сердечных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ), диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) возникает риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении с антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО возможно усиление действия сальбутамола и резкое снижение артериального давления.

Фармакологические свойства

Комбинированное лекарственное средство, терапевтический эффект которого обусловлен фармакологическими свойствами активных компонентов, входящих в его состав.
Фармакодинамика. Амброксол – секретолитик и секретомоторик группы бензиламинов. Нормализует патологически измененное образование бронхиального секрета за счет стимуляции серозных клеток желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) слизистой оболочки бронхов, вследствие чего увеличивается содержание слизистого секрета и изменяется соотношение слизистого и серозного компонентов мокроты. Амброксол активизирует гидролизирующие ферменты (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) и усиливает высвобождение лизосом (Лизосомы - клеточные структуры, содержащие ферменты, способные расщеплять белки, нуклеиновые кислоты и полисахариды) из клеток Кларка, изменяет структуру бронхиального секрета путем уменьшения и фрагментации мукополисахаридных волокон, селективно ингибирует абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) натрия эпителием (Эпителий - пласт тесно расположенных клеток, покрывающий поверхность организма (например, кожу), выстилающий все полости и выполняющий главным образом защитную, выделительную и всасывающую функции) дыхательных путей, что приводит к снижению вязкости мокроты. Усиливает движение ресничек мерцательного эпителия бронхов, увеличивая мукоцилиарный транспорт мокроты, чем облегчает ее отхождение. Кроме того, амброксол стимулирует синтез фосфолипидов сурфактанта альвеолярными пневмоцитами, обладает антиоксидантным действием. Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер и улучшает синтез сурфактанта в период внутриутробного развития плода.
Сальбутамол – селективный агонист (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) β2-адренорецепторов. Оказывает бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Повышает устойчивость тучных клеток и базофилов (Базофилы - клетки, содержащие в цитоплазме. Вид зернистых лейкоцитов крови, а также определенные клетки передней доли гипофиза) к дегрануляции при контакте с аллергеном и тем самым предотвращает высвобождение гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.), медленно реагирующей субстанции (Субстанция - вещество растительного, животного, микробного или синтетического происхождения, обладающее фармакологической активностью и предназначенное для производства и изготовления лекарственных препаратов) анафилаксии (Анафилаксия - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани) и фактора хемотаксиса (Хемотаксис - движение микроорганизмов и отдельных живых клеток по градиенту аттрактантов (цитокинов)) нейтрофилов (Нейтрофилы - подвид гранулоцитарных лейкоцитов. Нейтрофилы в норме являются основным видом лейкоцитов, циркулирующих в крови человека, составляя от 47 до 72 % общего количества лейкоцитов крови). По сравнению с другими β2-адреномиметиками, сальбутамол оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) влияние на миокард (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), практически не изменяет артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика. Амброксол после применения внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Фармакологический эффект наступает через 30 мин после приема препарата, максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) выявляется через 1 – 3 ч и удерживается в течение 6 – 12 ч. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) амброксола составляет 30 %. Это связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы – около 85 %. Около 90 % амброксола выводится из организма в виде метаболитов с мочой, менее 10 % выводится в неизмененном виде.
Сальбутамол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови, его биодоступность при пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применении составляет 40 – 50 %. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) для сальбутамола и его активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) составляет 6 ч. Основными метаболитами сальбутамола являются конъюгированные сульфаты (42 %), главный из которых – эфирный сульфат сальбутамола, обладающий b2  адреностимулирующим эффектом. Конъюгированные сульфаты выводятся преимущественно с мочой и в незначительной степени - с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)).
Сальбутамол и амброксол проникают сквозь плацентарный барьер и секретируются с грудным молоком.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25˚С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.