Роксилид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: roxithromycin;
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил- ?-L-рибо-гексапиранозил)окси]-14-этил-7,12,13-тригидрокси-10-[(E)-[(2-метоксиэтокси)метокси] ими-но]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)- ?-D-ксило-гексопиранозил]окси]оксациклотетрадекан-2-он;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, покрытые оболочкой;

состав: 1 таблетка содержит рокситромицина (в пересчете на 100 % безводное и свободное от растворителей вещество) 0,15 г;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (тип РН 102), повидон Kollidon® 25 или Plаsdone® K-25, кросповидон Polyplasdone® XL-10, аэросил А 300, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F A06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Роксилид - полусинтетический 14-членный антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) - макролид является производным эритромицина А. Проявляет бактериостатическое (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) действие при низких концентрациях и бактерицидное действие - при высоких концентрациях. Связывается с 50S субъединицей рибосом (Рибосома - часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка) микробной клетки, тем самым нарушает синтез белка (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др), угнетает рост и размножение бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности). Имеет меньший аффинитет (Аффинитет - сродство и прочность соединения между лекарством и объектом его действия, будь то рецептор или фермент) к участку связывания, чем эритромицин, но проявляет большую эффективность благодаря более высокой биодоступности (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) и концентрации в тканях. К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы:

- аэробные бактерии - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Literia monocytogenes, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi.

- анаэробные бактерии - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и Propionibacterium acnes.

Препарат активен также относительно Chlamadia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsio richettsii и R.connori, Toxoplasma gondii.
Не действует на метициллинрезистентные (Метициллинрезистентный - штаммы бактерий, резистентные к метициллину (оксациллину), пенициллинам. Кроме того, MRSA обычно резистентны к антибиотикам других классов (макролидам, линкозамидам, тетра- циклинам, амидогликозидам и др.)) штаммы S.epidermidis, S. haemolyticus, S.hominis. Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, обычно стойкие к Роксилиду.
Активность препарата против S.pyogenes приблизительно такая же, как у эритромицина. Возможно развитие резистентности (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) бактерий к Роксилиду. Механизм развития резистентности связан с модификацией “мишени” на уровне рибосомы, поэтому микроорганизмы (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы), резистентные к эритромицину, являются стойкими и к Роксилиду. Роксилид обладает постантибиотическим действием против таких возбудителей, как S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae и H.influenzae.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови после приема 150 мг препарата составляет в среднем 6,6-7,9 мг/л., что достигается приблизительно через 2 часа. Препарат хорошо проникает в большинство тканей, в особенности в легкие, миндалины (Миндалины - крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные), выполняют защитную и кроветворную функции) и предстательную железу (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), а также в клетки, особенно в нейтрофилы (Нейтрофилы - подвид гранулоцитарных лейкоцитов. Нейтрофилы в норме являются основным видом лейкоцитов, циркулирующих в крови человека, составляя от 47 до 72 % общего количества лейкоцитов крови) и моноциты (Моноциты - крупные одноядерные лейкоциты, относящиеся к агранулоцитам. Моноциты это самые большие клетки крови. Попадая в ткани, они превращаются в макрофаги. Макрофаги это большие клетки, активно разрушающие бактерии. Макрофаги в больших количествах накапливаются в очагах воспаления), стимулируя их фагоцитарную активность. С белками связывается 96% препарата. Роксилид метаболизируется в печени, большая часть активного вещества выводится в неизмененном состоянии преимущественно с фекалиями, а также почками. Период полувыведения (Т1/2) - около 8-10 часов, может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), острый синусит); инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит); одонтогенные инфекции; отит (Отит - воспаление уха) среднего уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполовой системы; дифтерия (Дифтерия – острое инфекционное заболевание, вызываемое дифтерийными коринебактериями ); коклюш (Коклюш – острая инфекционная болезнь преимущественно детского возраста, характерным признаком которой является приступообразный спазматический кашель ); угри обыкновенные; острый гастроэнтероколит и системные инфекции, вызванные Campylobacter jejuni; язва желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) и хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) (ассоциированные с Helicobacter pylori) в комбинации с другими препаратами; болезнь Лайма (Болезнь Лайма – инфекционное заболевание с различными клиническими проявлениями. Передается клещами, характеризуется хроническим рецидивирующим течением); другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к Роксилиду микроорганизмами; профилактика ревматизма.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 10 лет (масса тела более 33 кг) назначают по 0,15 г препарата 2 раза в сутки или по 0,3 г 1 раз в сутки до еды. Рекомендованная доза для детей - 5-8 мг/кг в сутки в один или два приёма. Детям с 3 до 9 лет (масса тела 15-30 кг) назначают по 0,15 г препарата 1 раз в сутки. До 3 лет рекомендованы детские дозировки рокситромицина.
Продолжительность лечения обычно составляет 7-14 дней, в зависимости от терапевтических показаний и клинической реакции. При стрептококковых инфекциях лечение должно быть не менее 10 дней, при хламидийных инфекциях - не менее 14 дней. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

Побочные эффекты возникают не часто, и только в некоторых случаях больные нуждаются в прекращения терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Могут возникать желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, вздутие живота, спазмы, понос или запор, потеря аппетита). Редко наблюдаются кожные реакции гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) (крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), сыпь) и повышение температуры тела. Может отмечаться преходящее повышение активности печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) или уровня билирубина. Нарушение функции печени наблюдается очень редко и является преходящим побочным эффектом. В исключительных случаях наблюдается головная боль, головокружение, шум в ушах, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), холестатический гепатит, панкреатит, кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ), бронхоспазм, изменение вкуса, нарушение зрения, обоняния.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к антибиотикам-макролидам; выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) (во время лечения препаратом кормление грудью приостанавливают), одновременный прием препаратов типа эрготамина.

Передозировка

Симптомы: передозировка макролидных антибиотиков может вызвать тошноту и рвоту. Редко наблюдается поражение печени.
Лечение: следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение.
Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

С осторожностью назначают Роксилид пациентам с печеночной недостаточностью: проводят коррекцию дозы, контролируют функцию печени. Осторожно назначают препарат больным с почечной недостаточностью: необходимо снизить дозы. При выраженной диарее (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда и пимозида необходимо контролировать показатели электрокардиограммы. При стрептококковых инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
Возможно головокружение, поэтому необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания и четкого зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Роксилид увеличивает абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) дигоксина. Препарат повышает максимальную концентрацию, площадь под кривой, период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) и общий клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) теофиллина, мидазолама, триазолама и может увеличивать их токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений).
Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (увеличивается риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Вытесняет из связи с белками плазмы крови дизопирамид (в крови увеличивается содержание свободной фракции).
Увеличивает концентрацию в сыворотке крови концентрации астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелых аритмий (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) сердца. При совместном приеме с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей и сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С. Срок годности 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.