АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• Roxithromycin

Общая характеристика

международное и химическое названия: roxithromycin;
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил- ?-L-рибо-гексапиранозил)окси]-14-этил-7,12,13-тригидрокси-10-[(E)-[(2-метоксиэтокси)метокси] ими-но]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)- ?-D-ксило-гексопиранозил]окси]оксациклотетрадекан-2-он;

основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого цвета, покрытые оболочкой;

состав: 1 таблетка содержит рокситромицина (в пересчете на 100 % безводное и свободное от растворителей вещество) 0,15 г;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (тип РН 102), повидон Kollidon® 25 или Plаsdone® K-25, кросповидон Polyplasdone® XL-10, аэросил А 300, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F A06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Роксилид - полусинтетический 14-членный антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) - макролид является производным эритромицина А. Проявляет бактериостатическое действие при низких концентрациях и бактерицидное действие - при высоких концентрациях. Связывается с 50S субъединицей рибосом микробной клетки, тем самым нарушает синтез белка (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий), угнетает рост и размножение бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)). Имеет меньший аффинитет к участку связывания, чем эритромицин, но проявляет большую эффективность благодаря более высокой биодоступности (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) и концентрации в тканях. К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы:

- аэробные бактерии - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Literia monocytogenes, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi.

- анаэробные бактерии - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и Propionibacterium acnes.

Препарат активен также относительно Chlamadia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsio richettsii и R.connori, Toxoplasma gondii.
Не действует на метициллинрезистентные штаммы S.epidermidis, S. haemolyticus, S.hominis. Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, обычно стойкие к Роксилиду.
Активность препарата против S.pyogenes приблизительно такая же, как у эритромицина. Возможно развитие резистентности (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) бактерий к Роксилиду. Механизм развития резистентности связан с модификацией “мишени” на уровне рибосомы (Рибосомы – внутриклеточные частицы, состоящие из РНК и белков, участвуют в биосинтезе белка. Обнаружены в клетках всех живых организмов), поэтому микроорганизмы (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека), резистентные к эритромицину, являются стойкими и к Роксилиду. Роксилид обладает постантибиотическим действием против таких возбудителей, как S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae и H.influenzae.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) после приема 150 мг препарата составляет в среднем 6,6-7,9 мг/л., что достигается приблизительно через 2 часа. Препарат хорошо проникает в большинство тканей, в особенности в легкие (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), миндалины (Миндалины – крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные); выполняют защитную и кроветворную функции) и предстательную железу (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), а также в клетки, особенно в нейтрофилы и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. С белками связывается 96% препарата. Роксилид метаболизируется в печени, большая часть активного вещества выводится в неизмененном состоянии преимущественно с фекалиями, а также почками. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) (Т1/2) - около 8-10 часов, может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит (Фарингит – воспаление слизистой оболочки глотки), острый синусит); инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит); одонтогенные инфекции; отит (Отит – воспаление уха) среднего уха; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполовой системы; дифтерия; коклюш; угри обыкновенные; острый гастроэнтероколит и системные инфекции, вызванные Campylobacter jejuni; язва желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка – начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва) и хронический (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) гастрит (ассоциированные с Helicobacter pylori) в комбинации с другими препаратами; болезнь Лайма; другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к Роксилиду микроорганизмами; профилактика ревматизма.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 10 лет (масса тела более 33 кг) назначают по 0,15 г препарата 2 раза в сутки или по 0,3 г 1 раз в сутки до еды. Рекомендованная доза для детей - 5-8 мг/кг в сутки в один или два приёма. Детям с 3 до 9 лет (масса тела 15-30 кг) назначают по 0,15 г препарата 1 раз в сутки. До 3 лет рекомендованы детские дозировки рокситромицина.
Продолжительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) обычно составляет 7-14 дней, в зависимости от терапевтических показаний и клинической реакции. При стрептококковых инфекциях лечение должно быть не менее 10 дней, при хламидийных инфекциях - не менее 14 дней. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

Побочные эффекты возникают не часто, и только в некоторых случаях больные нуждаются в прекращения терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Могут возникать желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, вздутие живота, спазмы, понос или запор, потеря аппетита). Редко наблюдаются кожные реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) (крапивница, зуд, сыпь) и повышение температуры тела. Может отмечаться преходящее повышение активности печеночных ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) или уровня билирубина. Нарушение функции печени наблюдается очень редко и является преходящим побочным эффектом. В исключительных случаях наблюдается головная боль, головокружение, шум в ушах (Ухо – орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), холестатический гепатит, панкреатит, кандидоз, бронхоспазм, изменение вкуса, нарушение зрения, обоняния.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата, к антибиотикам-макролидам; выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) (во время лечения препаратом кормление грудью приостанавливают), одновременный прием препаратов типа эрготамина.

Передозировка

Симптомы: передозировка макролидных антибиотиков может вызвать тошноту и рвоту. Редко наблюдается поражение печени.
Лечение: следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение.
Специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

С осторожностью назначают Роксилид пациентам с печеночной недостаточностью: проводят коррекцию дозы, контролируют функцию печени. Осторожно назначают препарат больным с почечной недостаточностью: необходимо снизить дозы. При выраженной диарее необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда и пимозида необходимо контролировать показатели электрокардиограммы. При стрептококковых инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
Возможно головокружение, поэтому необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания и четкого зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Роксилид увеличивает абсорбцию дигоксина. Препарат повышает максимальную концентрацию, площадь под кривой, период полувыведения и общий клиренс теофиллина, мидазолама, триазолама и может увеличивать их токсичность.
Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (увеличивается риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Вытесняет из связи с белками плазмы крови дизопирамид (в крови увеличивается содержание свободной фракции).
Увеличивает концентрацию в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) концентрации астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелых аритмий (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д) сердца. При совместном приеме с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей и сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С. Срок годности 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua