рифампіцин

инструкция по медицинскому применению
(Rifampicin - "Дарница")

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: Rifampicin;
3(4-Метил-1-піперазиніл-іминометил)-рифаміцин SV2;

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок оранжевого чи червоно-коричневого кольору, практично нерозчинний у воді;

склад: 1 капсула (Капсулы – твердая лекарственная форма с мягкой или твердой оболочкой, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав капсул входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции, красители, ароматизаторы и др. Оболочка капсул изготовлена из желатина или других веществ.Твердые желатиновые капсулы являются оптимальным решением в тех случаях, когда рецептурная масса плохо прессуется или чувствительна к несовместимости компонентов) містить рифампіцину 150 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: магнію карбонат основний, кальцій стеариновокислий, цукор молочний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група

Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A B02.

Фармакологічні властивості

Рифампіцин - напівсинтетичний антибіотик рифаміцинового ряду, має широкий спектр антимікробної дії. У низьких концентраціях проявляє бактерицидну дію на мікобактерії туберкульозу і грампозитивні та грамнегативні коки (стафіло-, стрепто-, пневмо-, ентеро-, менінго- і гонококи), у більш високих концентраціях активний стосовно грамнегативних бактерій (E.coli, K.pneumoniae, H.influenzae, Legionellae, Salmonellae, Shigellae, деяких штамів Proteus, P.aeruginosae), деяких спороутворюючих паличок (Bacillus anthracis, Clostridium perfringens) і хламідій. Первинна резистентність мікобактерій туберкульозу до Рифампіцину-Дарниця спостерігається дуже рідко. Також не спостерігається, на відміну від інших рифаміцинів, перехресної резистентності з іншими протитуберкульозними препаратами чи антибіотиками. Препарат активний відносно мікобактерій, стійких до ізоніазиду, стрептоміцину і парааміносаліцилової кислоти (ПАСК). За ступенем активності стосовно стафілококів перевершує цефалоспорини, тетрацикліни, аміноглікозиди. Активний по відношенню до багатьох стійких стафілококів, збудника бруцельозу, перевершує за активністю тетрацикліни по відношенню до хламідій - збудників трахоми, пситакозу, лімфогранульоми. До нього чутливі більшість штамів рикетсій Провачека, віруліцидно діє на вірус сказу і пригнічує розвиток рабічного енцефаліту. Крім того, препарат розглядається як один з активних протилепрозних агентів. На грибки (Грибки – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии), T.pallidum препарат не діє.
Основне застосування Рифампіцин має при лікуванні туберкульозу легень і інших орган (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень))ів, особливо якщо захворювання викликане полірезистентними штамами мікобактерій, а також при хламідійній інфекції та лепрі. При інфекціях, викликаних іншими збудниками, застосування Рифампіцину обмежене в зв"язку з можливістю швидкого розвитку стійкості до нього мікроорганізмів, випадками резистентності до інших антибіотиків (антибіотик резерву).

Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні Рифампіцин добре всмоктується з травного тракту і швидко проникає в тканини і рідини організму, у тому числі в ліквор (при менінгіті концентрація рифампіцину в спинномозковій рідині складає від 15 до 80 % від рівня в сироватці крові) і виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральному ексудаті, мокротинні, кавернах, кістках. Після прийому внутрішньо 150-300 мг препарату максимальна концентрація його в крові відмічається через 2 години, потім повільно знижується, зберігаючись на активному рівні протягом 8-24 годин. У печінці, жовчі, слізній залозі рифампіцин знаходиться в більшій концентрації, ніж у крові.
Зв"язується з білками на 80 %, метаболізується в печінці з утворенням метаболіту, що зберігає антибактеріальну активність. Виділяється головним чином з жовчю (49-60 %), частково із сечею (15-30 %). Період напіввиведення 1,5-5 годин (у перші дні застосування він більший, а надалі зменшується завдяки стимулюючій дії на метаболізм у печінці, в результаті чого прискорюється його біотрансформація і кумуляції препарату звичайно не відбувається). У хворих з нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється, у хворих з печінковою недостатністю - подовжується. З огляду на вищесказане, препарат можна призначати хворим з порушенням функції нирок.

Показання для застосування

Рифампіцин застосовують для лікування всіх форм туберкульозу (легень, трахеї і бронхів, сечостатевих органів і мозкових оболонок), інших гострих інфекційних захворювань (пневмонія, бронхіт, гострий і хронічний остеомієліт, пієлонефрит, холангіт, холецистит, гонорея), викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами (особливо стафілококами і гонококами, стійкими до пеніциліну), а також безсимптомного носійства збудника Neisseria meningitidis. Рифампіцин показаний для лікування різних форм лепри і профілактики її рецидивів.
Препарат застосовують також як антивірусний засіб протективного комплексного лікування сказу в інкубаційному періоді.

Спосіб застосування та дози

Рифампіцин призначають внутрішньо за 30 хв-1 годину до прийому їжі.
Для лікування туберкульозу середня добова доза для дорослих складає 450 мг при одноразовому прийомі (добова доза не повинна перевищувати 600 мг); для дітей до 12 років - 8-10 мг/кг маси тіла на добу (не більше 450 мг на добу). При поганій сприйнятливості препарату добова доза може бути розділена на 2-3 прийоми. Препарат застосовують довгостроково (у залежності від форми захворювання до 1 року й довше). Щоб уникнути розвитку стійкості мікобактерій препарат призначають, як правило, у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами І і II ряду в їх звичайних дозах.
Для лікування гострих інфекцій нетуберкульозної етіології Рифампіцин призначають у добовій дозі 900-1200 мг за 2-3 прийоми; дітям - у дозі до 20 мг/кг маси тіла на добу. Добову дозу розділяють на 2-3 прийоми. Після зникнення симптомів захворювання препарат продовжують приймати ще протягом 2-3 днів.
При гострій гонореї Рифампіцин дорослим призначають одноразово в добовій дозі 900 мг, тривалість лікування встановлюють індивідуально в залежності від виду і ваги захворювання (від 1-2 днів до 2 тижнів і більше).
При менінгококовому носійстві препарат призначають дорослим у добовій дозі 600 мг. Добова доза для дітей складає 10-12 мг/кг маси тіла. Курс лікування 4 дні.
Як антивірусний засіб для протективного лікування сказу Рифампіцин призначають внутрішньо дорослим у добовій дозі 450-600 мг, при важких ушкодженнях (укус в обличчя, голову, кисті рук) добову дозу можна збільшити до 900 мг. Дітям до 12-літнього віку препарат призначають з розрахунку 8-10 мг/кг. Добову дозу рекомендують розподіляти на 2-3 прийоми. Тривалість лікування 5-7 днів. Застосування Рифампіцину повинне проводитися на фоні пасивно-активної імунізації (антирабічна вакцина (Вакцина – препарат из живых (обезвреженных) или убитых микроорганизмов, также из отдельных компонентов микробной клетки. Применяется с лечебной и профилактической целями), антирабічний гама-глобулін). При лепрі препарат (у комплексі з імуностимулюючими засобами) призначають внутрішньо по 450-600 мг на добу в 1-2 прийоми протягом 3-6 місяців (можливі повторні курси з інтервалом у 1 місяць). За іншою схемою (на фоні комбінованої протилепрозної терапії) препарат призначають у добовій дозі 450 мг, розподіленої на 3 прийоми протягом 2-3 тижнів з інтервалом 2-3 місяця протягом 1 -2 років.

Побічна дія

Іноді спостерігаються шлунково-кишкові розлади, порушення функцій печінки (підвищення активності амінотрансфераз, вмісту білірубіну), алергічні реакції (екзантема, лихоманка, еозинофілія), нейтропенія, тромбоцитопенія, порушення функції ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), в окремих випадках відмічаються гострі порушення функції нирок, диспное і гемолітична анемія. При нерегулярному прийомі препарату чи при поновленні лікування після тимчасової перерви можуть відмічатись грипоподібні симптоми, шкірні реакції, лихоманка, гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра ниркова недостатність.

Протипоказання

Застосування Рифампіцину протипоказане при жовтяниці, гепатиті, захворюваннях нирок зі зниженням видільної функції; у першому триместрі вагітності та в період годування груддю, при гіперчутливості до препарату. Рифампіцин не застосовують у дітей до 1 року.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, діарея, підвищення рівня амінотрансфераз печінки.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не існує.

Особливості застосування

Незначне і минуще підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази чи амінотрансфераз у сироватці крові не вимагає припинення лікування препаратом.
При лікуванні нетуберкульозних інфекцій досить швидко можуть з"явитися резистентні штами; цей процес можна попередити, якщо комбінувати Рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами. У випадку рецидиву не рекомендується призначати Рифампіцин без попередніх бактеріологічних тестів.
При лікуванні неспецифічних легеневих уражень з підозрою на туберкульоз не слід призначати препарат до встановлення остаточного діагнозу. Препарат забарвлює сечу, мокротиння і слізну рідину в червоний колір.
При гонореї Рифампіцин, на відміну від пеніциліну, не маскує сифіліс у випадку змішаної інфекції, сироваткові тести на сифіліс залишаються позитивними.
При тривалому курсі лікування необхідно щомісяця здійснювати контроль за формулою крові та функціями печінки. У хворих, що перенесли у минулому гепатит, чи страждають цирозом печінки, ці дослідження рекомендується проводити кожні 2 тижні. Помірні порушення функцій печінки звичайно минущі і можуть зникати без відміни препарату при призначенні алохолу, метіоніну, піридоксину, вітаміну В12. З обережністю слід призначати препарат виснаженим хворим, уникати комбінації Рифампіцину з потенційно гепатотоксичними препаратами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При сумісній терапії з ПАСК не можна приймати Рифампіцин одночасно, а тільки з 4-годинним інтервалом; у поєднанні з ізоніазидом, особливо у хворих з порушеннями функцій печінки, Рифампіцин може посилювати їх вираженість.
У поєднані з еритроміцином підвищується активність Рифампіцину відносно стафілококів; у поєднанні з тетрациклінами - стосовно сальмонели, кишкової палички, шігели; у поєднані з триметопримом (компонентом бактриму, бісептолу) зростає його вплив на клебсієлу, ентеробактер, кишкову паличку.
При поєднанні з теофіліном Рифампіцин уповільнює його біотрансформацію (зростає ризик токсичних ефектів).
Рифампіцин є індуктором мікросомальних фермент (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине)ів печінки, тому прискорює елімінацію і може знижувати активність пероральних антикоагулянт (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови)ів, антидіабетичних засобів, діафенілсульфону, препаратів наперстянки і кортикостероїдів, що вимагає зміни дозування цих лікарських засобів на початку застосування Рифампіцину і після його відміни. При лікуванні Рифампіцином спостерігається зниження надійності дії гормональних протизаплідних препаратів (рекомендується застосовувати негормональні засоби контрацепції).

Загальні відомості про продукт

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від +15 до +25°С.

Термін зберігання - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 або 20 капсул у контурній чарунковій упаковці, по 10, 10x2, 20, 20x2 в пачках картонних, по 20, 100, 1000, 2500, 3000 у контейнерах пластикових та банках із скломаси.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua