Ревмоксикам

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: meloxicam; 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид;

Основные физико-химические свойства: таблетки желтого цвета, с плоской поверхностью, фаской, черточкой или без нее. На поверхности таблетки допускается мраморность;

Состав: 1 таблетка содержит мелоксикама 15 мг или 7,5 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия цитрат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кросповидон, аэросил, стеариновая кислота.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01АС06.

Фармакологические свойства

Препарат относится к нестероидным противовоспалительным средствам класса оксикамов, является селективным ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, аналгезирующее (Аналгезирующий - облегчающий боль, болеутоляющий) и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)) ЦОГ-2, участвующей в синтезе простагландинов в очаге воспаления; незначительно влияет на ЦОГ-1 что уменьшает риск развития побочного действия.

Фармакокинетика

Абсорбция (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) мелоксикама из ЖКТ после приема внутрь или ректального введения составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама. В плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) виде. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов в печени. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равных пропорциях. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева.

Способ применения и дозы

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее увеличивают до 15 мг/сут. Максимальная суточная доза — 15 мг. У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут. Таблетки принимают во времы еды, 1 раз в сут.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), эзофагит (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода), стоматит, редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
• Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушение сна, лабильность настроения, раздражительность.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущение сердцебиения, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), приливы.
• Со стороны мочевыделительной системы: изменение лабораторных показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) сыворотки крови).
• Со стороны системы кроветворения: анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), снижение гематокрита и уровня гемоглобина (Гемоглобин - красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам) в крови.
• Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), сыпь (крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках )) на коже.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, выраженные нарушения функций печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов)), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в том числе салицилатам), период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ревмоксикам^® усиливает противосвертывающее действие непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), при их совместном применении и парентеральном (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении гепарина или тиклопидина повышается риск образования изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения. Ревмоксикам^® может снижать почечную экскрецию (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови до токсического (Токсический - ядовитый, вредный для организма) уровня; может снижать эффективность контрацепции (Контрацепция - предупреждение беременности противозачаточными средствами) при использовании внутриматочных противозачаточных средств. При одновременном применении Ревмоксикама^® и средств, угнетающих лейкопоэз (Лейкопоэз - образование лейкоцитов, обычно протекает в кроветворной ткани костного мозга) (метотрексат) повышается риск возникновения панцитопении (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови). При одновременном применении с Ревмоксикамом^® холестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Ревмоксикам^® может снижать эффективность антигипертензивных препаратов (β-блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста), ингибиторов АПФ).

Передозировка

При передозировке возможно усиление описанных побочных эффектов. Необходимо промыть желудок, провести симптоматическую терапию (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). Специфических антидотов (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) и антагонистов (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) нет.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), бронхиальной астмой, состоянии дегидратации, циррозе печени, застойной сердечной недостаточности (Застойная сердечная недостаточность – обеспечение органов и тканей кровью и кислородом в количестве, недостаточном для поддержания нормальной жизнедеятельности ), в пожилом возрасте, а также пациентам, получающим антикоагулянты и антиагреганты. Пациентам, страдающим заболеваниями почек, в начале терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) Ревмоксикамом^® необходимо проводить контроль функционального состояния почек.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.