Ремесулид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Нимесулид; N-(4-нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид. основные физико-химические свойства: таблетки желтого цвета, верхняя и нижняя поверхность выпуклая, на поверхности таблетки допускается мраморность.

Состав: одна таблетка содержит нимесулида — 0,1 г.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, аэросил, магния стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. АТС М01А Х17.

Фармакологические свойства

Ремесулид^® проявляет противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы))-2, что приводит к угнетению синтеза провоспалительных про-стагландинов в очаге воспаления и угнетению образования свободных кислородных ради-калов без влияния на гемостаз (Гемостаз - остановка кровотечения с помощью хирургических приемов или лекарственных средств) и фагоцитоз (Фагоцитоз - активный захват и поглощение живых клеток одноклеточными организмами или особыми клетками – фагоцитами. Фагоцитоз – одна из защитных реакций организма, главным образом при воспалении); ингибирует также протеазы (эластазы, кола-геназы), тормозит синтез ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), которые разрушают хрящевую ткань, и нормализует процессы синтеза хрящевой ткани.

Фармакокинетика

При приеме внутрь нимесулид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяясь в органах и тканях. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2,5 часа. Прием пищи снижает скорость адсорбции (Адсорбция - поглощение, всасывание вещества из раствора или газа поверхностью твердого тела или поверхностным слоем жидкости) препарата, не влияя на её степень. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) — 99%. Концентрация нимесулида в синовиальной жидкости составляет около 43% от его содержания в плазме, концентрация в тканях женских половых органов — около 50%. Нимесулид поддаётся биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени с образованием основного фармакологически активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) — гидроксинимесулида (25%). Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (65%) и калом (35%), около 1-3% выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острые подагрические, инфекционные, псориатические и травматические артриты, остеоартрозы, радикулиты, бурситы, тендовагиниты, миалгии (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), травматическое и послеоперационное воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, гинекологические и другие инфекционно-воспалительные заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) и гарячкой.

Способ применения и дозы

Ремесулид^® назначают взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки после еды, запивая водой. Детям препарат назначают из расчета 1,5 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей — 5 мг/кг массы тела.

Побочное действие

У отдельных больных возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 30 мл/минуту), беременность и период кормления грудью у женщин, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ремесулид^® может усиливать эффективность и токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) многих лекарственных средств в результате вытеснения из мест связывания с белками плазмы и, таким образом, повышение их свободной фракции в крови. С осторожностью назначают с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), гипогликемическими средствами (Гипогликемические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови, применяются для лечения сахарного диабета), дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), антигипертензивными препаратами, другими нестероидными противовоспалительными средствами, циклоспорином, метотрексатом. Не отмечено клинически значимого взаимодействия Ремесулида^® с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.

Передозировка

При передозировке возможны явления, которые описаны в разделе Побочное действие. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к другим нестероидным противовоспалительным средствам в связи с возможностью развития перекрестной аллергии. Назначение Ремесулида^® пациентам пожилого возраста не нуждается в коррекции дозы.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Срок хранения 1 год.

Условия отпуска

Без рецепта.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 3 контурные упаковки в картонной пачке.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.