Кверцетин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

химическое название: 2-(3,4-дигидроксифенил)-3,5,7-тригидрокси-4Н-1-бензопиран-4-он дигидрат;
основные физико-химические свойства: гранулы желтого с зеленоватым оттенком цвета;
состав: в 100 г гранул содержится 4 г кверцетина;
вспомогательные вещества: пектин яблочный, глюкоза (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), сахар.

Форма выпуска. Гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Капилляростабилизирующие средства. Код АТС С05С Х02**.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Флавоноид кверцетин представляет собой агликон (Агликон - неуглеводный фрагмент гликозидов. Агликон в большинстве случаев определяет биологическую активность гликозидов (фармакодинамические свойства)) многих растительных флавоноидных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ), в том числе рутина, и относится к витаминным препаратам группы Р. Вследствие капилляростабилизирующих свойств, связанных с антиоксидантным, мембраностабилизирующим воздействием, препарат снижает проницаемость капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения). Кверцетин обладает противовоспалительным эффектом в результате блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) липооксигеназного пути метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) арахидоновой кислоты, снижает синтез лейкотриенов, серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п) и других медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) воспаления.
Кверцетин проявляет антиульцерогенное действие, связанное с применением противовоспалительных средств, а также обладает радиопротекторной активностью (после рентгено- и гамма- облучений).
Кардиопротекторные свойства Кверцетина обусловлены повышением энергетического обеспечения кардиомиоцитов благодаря антиоксидантному действию и улучшению кровообращения.
Регенеративные свойства Кверцетина проявляются в ускоренном заживлении ран. Препарат может влиять на процессы ремоделирования костной ткани, он проявляет стойкую иммуномодулирующую активность.
Экспериментально определены также диуретические, спазмолитические, антисклеротические свойства. Кверцетин способен нормализовать артериальное давление и стимулировать высвобождение инсулина, ускорять агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям), угнетать синтез тромбоксана.
Кверцетин также связывается с рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) эстрогенов (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток). Благодаря эстрогеноподобным свойствам, (влияние на пролингидроксилазу, угнетение фактора некроза опухолей и синтез интерлейкинов (Интерлейкины - одна из групп цитокинов, представляют собой полипептидные медиаторы, участвующие в формировании и регуляции местных защитных реакций организма)) препарат обладает проостеокластными эффектами.

Фармакокинетика. Не изучена. Препарат хорошо всасывается.

Показания к применению

Профилактика и лечение местных лучевых поражений после рентген- и гамма-облучающей терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)); лечение пародонтоза, эрозивно-язвенных заболеваний слизистой оболочки ротовой полости; гнойно-воспалительных заболеваний мягких тканей; в комплексном лечении климактерического, вертебрально (Вертебральный - позвоночный, относящийся к позвонкам)-болевого синдрома (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.), нейрорефлекторных проявлений остеохондроза позвоночника; хронического (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) гломерулонефрита (Гломерулонефрит - болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках); для предупреждения эрозивно-язвенных поражений верхних отделов пищеварительного канала, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств. Препарат применяют при нейроциркуляторной дистонии (Нейроциркуляторная дистония – синдром функциональных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, проявляющийся сердечно-сосудистыми, респираторными и вегетативными расстройствами, астенией, плохой переносимостью стрессов и физических нагрузок. Заболевание течет волнообразно, с периодами обострений и ремиссий, имеет благоприятный прогноз), ишемической болезни сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз), стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) напряжения ІІ – ІІІ ФК.

Способ применения и дозы

Для местного применения 2 г гранул Кверцетина растворяют в 10 мл горячей воды (или 1 г в 5 мл) и настаивают до получения геля. При пародонтозе и эрозивно-язвенных заболеваниях слизистой оболочки ротовой полости ежедневно делают одну аппликацию гелем, который предварительно наносят на стерильные салфетки.
Больным, проживающим в зонах, загрязненных радионуклидами, Кверцетин назначают внутрь взрослым и детям старше 12 лет по 1 г (1/2 чайной ложки) 2 раза в сутки. Кверцетин рекомендуют принимать за 30 минут до еды, предварительно добавив к гранулам ½ стакана воды.
В комплексной терапии гнойно-воспалительных заболеваний мягких тканей Кверцетин назначают взрослым и детям старше 12 лет местно и внутрь в тех же дозах: местно - 2 г гранул Кверцетина в 10 мл горячей воды (или 1 г в 5 мл), внутрь - по 1 г (1/2 чайной ложки) добавив к гранулам ½ стакана воды, 2 раза в сутки.
Для профилактики и лечения местных поражений при лучевой болезни препарат назначают местно и внутрь. Аппликации гелем наносят на поврежденные части тела 2-3 раза в сутки. Внутрь назначают взрослым и детям старше 12 лет по 1 г 3-4 раза в сутки. Для этого 1/2 чайной ложки гранул Кверцетина (1 г) добавляют к 1/2 стакана воды, настаивают и принимают за 30 минут до еды.
Взрослым больным с нейрорефлекторными проявлениями остеохондроза позвоночника, хроническим гломерулонефритом, ишемической болезнью сердца, а также для предотвращения ульцерогенного (Ульцерогенный - вызывающий язву) действия нестероидных противовоспалительных средств препарат назначают в дозе 3 г в сутки, разделенных на три приема.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами взрослым можно применять в дозе 6 г (3 раза в сутки по 2 г) для предупреждения проявлений язвенной болезни желудка.
Подросткам, которые болеют нейроциркуляторной дистонией (Дистония – распространенное в медицинской практике обозначение различных по происхождению и проявлениям расстройств, вызванных нарушением нейрогуморальной регуляции вегетативных функций ), назначают по 2,0 г гранул Кверцетина дважды в день в течение месяца.
Для лечения женщин в пред- и постменопаузный период с вертебрально-болевым синдромом в комплексное лечение включают гранулы Кверцетина по 1,0 г три раза в сутки. Срок лечения составляет 6 месяцев.

Передозировка

При длительном применении возможны проявления повышенной чувствительности к препарату в виде аллергических реакций, которые требуют проведения симптоматической терапии.

Побочное действие

Возможны проявления повышенной индивидуальной чувствительности, сыпь, зуд.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кверцетину и препаратам с Р-витаминной активностью.

Особенности применения

Хотя Кверцетин относится к практически нетоксичным препаратам, применять его во время беременности нежелательно, особенно в первом триместре; во время лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) принимать препарат также не рекомендуется. Данных клинических испытаний (Клиническое испытание - изучение безопасности и/или эффективности исследуемого препарата у человека для выявления или подтверждения его клинических, фармакологических, фармакодинамических свойств, побочных эффектов и/или для изучения его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения) у детей младше 12 лет нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Кверцетина с препаратами кислоты аскорбиновой наблюдается суммация эффектов.
При комбинации препарата с нестероидными противовоспалительными средствами усиливается противовоспалительное действие.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. Гранулы в пакетах по 2 г.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.