Пиразинамид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: пиразинамид;
пиразин-2-карбоксамид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с фаской и риской;

состав: 1 таблетка содержит 500 мг пиразинамида;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТС: J04A К01.

Фармакологические свойства

Пиразинамид бактериостатически действует на Mycobacterium tuberculosis. Проявляет эффективность против стойких микобактерий туберкулеза, которые медленно размножаются в кислой внутриклеточной среде макрофагов (Макрофаги - клетки в организме животных и человека, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц). Уменьшает риск возникновения рецидивов заболевания. Соответственно уменьшению воспаления и возрастанию рН бактериостатическое (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) действие пиразинамида снижается. Одним из объяснений этого фенoмeнa является то, что пиразиновая кислота является активным компонентом. Известно, что пиразинамидаза, вырабатываемая туберкулезными палочками, превращает пиразинамид в пиразиновую кислоту, которая накапливается и, таким образом, внутриклеточное значение рН снижается к такому уровню, при котором среда становится токсичной (токсичный - ядовитый, вредный для организма) для бацилл туберкулеза.

Фармакокинетика. Пиразинамид легко всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 2 часа после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема. Препарат равномерно распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества), его концентрация в спинномозговой жидкости такая же, как и в крови. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) пиразинамида составляет от 9 до 10 часов.
Метаболизируется главным образом в печени и выводится из организма почками. Примерно 70% дозы в течение 24 часов попадает в мочу в виде метаболитов, а 4% - 14% препарата экскретируется в неизмененном виде.
Пиразинамид можно вывести из организма путем диализа. Препарат экскретируется с грудным молоком.

Показания к применению

Пиразинамид-Дарница показан для лечения хронических (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) форм туберкулеза в период обострения и при наличии интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами), когда обнаруживается резистентность (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) возбудителя к основным противотуберкулезным препаратам (стрептомицину, натрию парааминосалицилату и др.).

Способ применения и дозы

Обычная доза: Пиразинамид-Дарница назначается внутрь от 15 до 30 мг/кг один раз в день ежедневно. Дневная доза не должна превышать 3 г. В случаях разового ежедневного приема Центром по борьбе с инфекционными заболеваниями (CDC) рекомендовано не превышать дозу 2 г в день. Разработана альтернативная схема приема - дважды в неделю (от 50 до 70 мг/кг, в зависимости от массы тела), которая удобна для амбулаторных больных. Хотя по этой схеме назначенные 2 раза на неделю дозы пиразинамида превышают 3 г рекомендованной максимальной дневной дозы, однако осложнений или нежелательных реакций в этих случаях не зарегистрировано. Детям назначают препарат в дозе 0,015 - 0,02 г/кг массы тела в сутки, но не более 1,5 г.

Побочное действие

Нарушение функции печени, тошнота, рвота, диспептические явления, кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), артралгия, гиперурикемия, обострение подагры; редко - фотосенсибилизация.

Противопоказания

Острые формы туберкулеза, заболевания печени, подагра. Иногда могут наблюдаться тошнота, рвота, потеря аппетита, токсический гепатит (Токсический гепатит – поражение печени, вызванное фармакологическими или химическими агентами), реакции гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), такие, как сыпь, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), зуд. Редко отмечались жар, появление угрей, повышенная чувствительность к свету, порфирия, нарушения мочеиспускания и интерстициальный нефрит.

Передозировка

При передозировке Пиразинамида-Дарница препарат отменяют. Выводят из организма путем диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пиразинамид-Дарница снижает концентрации циклоспорина в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Пиразинамид-Дарница повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.

Особенности применения

При монотерапии к Пиразинамиду-Дарница быстро развивается устойчивость микобактерий туберкулеза, в связи с чем Пиразинамид-Дарница обычно принимают в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
При продолжительном приеме препарата следует регулярно (раз в месяц) контролировать картину крови, функцию печени и почек, содержание мочевой кислоты в крови.
Беременность и лактация (Лактация – выделение молока молочной железой) Адекватных и строго контролируемых клинических исследований (Клиническое исследование - изучение безопасности и/или эффективности исследуемого препарата у человека для выявления или подтверждения его клинических, фармакологических, фармакодинамических свойств, побочных эффектов и/или для изучения его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения) безопасности применения Пиразинамида-Дарница при беременности и в период лактации не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно решение вопроса о применении Пиразинамида-Драница у беременных.
Пиразинамид-Дарница в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом месте при температуре от +15 до +25°С. Срок хранения - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10, 10х5, 10х10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 450, 900, 1500 таблеток в банках пластиковых и полипропиленовых.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Пиразинамид - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.