пиразинамид

инструкция по медицинскому применению
(Pyrazinamidum - "Дарница")

Общая характеристика

международное и химическое название: пиразинамид;
пиразин-2-карбоксамид;

основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого цвета, с фаской и риской;

состав: 1 таблетка содержит 500 мг пиразинамида;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТС: J04A К01.

Фармакологические свойства

Пиразинамид бактериостатически действует на Mycobacterium tuberculosis. Проявляет эффективность против стойких микобактерий туберкулеза, которые медленно размножаются в кислой внутриклеточной среде макрофагов (Макрофаги – клетки мезенхимного происхождения, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц). Уменьшает риск возникновения рецидивов заболевания. Соответственно уменьшению воспаления и возрастанию рН бактериостатическое действие пиразинамида снижается. Одним из объяснений этого фенoмeнa является то, что пиразиновая кислота является активным компонентом. Известно, что пиразинамидаза, вырабатываемая туберкулезными палочками, превращает пиразинамид в пиразиновую кислоту, которая накапливается и, таким образом, внутриклеточное значение рН снижается к такому уровню, при котором среда становится токсичной (токсичный – ядовитый, вредный для организма) для бацилл туберкулеза.

Фармакокинетика. Пиразинамид легко (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) наблюдается через 2 часа после перорального приема. Препарат равномерно распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер, его концентрация в спинномозговой жидкости такая же, как и в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) пиразинамида составляет от 9 до 10 часов.
Метаболизируется главным образом в печени и выводится из организма почками. Примерно 70% дозы в течение 24 часов попадает в мочу в виде метаболитов, а 4% - 14% препарата экскретируется в неизмененном виде.
Пиразинамид можно вывести из организма путем диализа. Препарат экскретируется с грудным молоком.

Показания к применению

Пиразинамид-Дарница показан для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) хронических (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) форм туберкулеза в период обострения и при наличии интоксикации, когда обнаруживается резистентность (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) возбудителя к основным противотуберкулезным препаратам (стрептомицину, натрию парааминосалицилату и др.).

Способ применения и дозы

Обычная доза: Пиразинамид-Дарница назначается внутрь от 15 до 30 мг/кг один раз в день ежедневно. Дневная доза не должна превышать 3 г. В случаях разового ежедневного приема Центром по борьбе с инфекционными заболеваниями (CDC) рекомендовано не превышать дозу 2 г в день. Разработана альтернативная схема приема - дважды в неделю (от 50 до 70 мг/кг, в зависимости от массы тела), которая удобна для амбулаторных больных. Хотя по этой схеме назначенные 2 раза на неделю дозы пиразинамида превышают 3 г рекомендованной максимальной дневной дозы, однако осложнений или нежелательных реакций в этих случаях не зарегистрировано. Детям назначают препарат в дозе 0,015 - 0,02 г/кг массы тела в сутки, но не более 1,5 г.

Побочное действие

Нарушение функции печени, тошнота, рвота, диспептические явления, кожная сыпь, зуд, артралгия, гиперурикемия, обострение подагры; редко - фотосенсибилизация.

Противопоказания

Острые формы туберкулеза, заболевания печени, подагра. Иногда могут наблюдаться тошнота, рвота, потеря аппетита, токсический (Токсический – ядовитый, вредный для организма) гепатит, реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), такие, как сыпь, крапивница, зуд. Редко отмечались жар, появление угрей, повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к свету, порфирия, нарушения мочеиспускания и интерстициальный нефрит.

Передозировка

При передозировке Пиразинамида-Дарница препарат отменяют. Выводят из организма путем диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пиразинамид-Дарница снижает концентрации циклоспорина в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Пиразинамид-Дарница повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.

Особенности применения

При монотерапии к Пиразинамиду-Дарница быстро развивается устойчивость микобактерий туберкулеза, в связи с чем Пиразинамид-Дарница обычно принимают в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
При продолжительном приеме препарата следует регулярно (раз в месяц) контролировать картину крови, функцию печени и почек, содержание мочевой кислоты в крови.
Беременность и лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) Адекватных и строго контролируемых клинических исследований (Клиническое исследование – изучение безопасности и/или эффективности исследуемого препарата у человека для выявления или подтверждения его клинических, фармакологических, фармакодинамических свойств, побочных эффектов и/или для изучения его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения. Термины "клиническое испытание" и "клиническое исследование" являются синонимами) безопасности применения Пиразинамида-Дарница при беременности и в период лактации не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно решение вопроса о применении Пиразинамида-Драница у беременных.
Пиразинамид-Дарница в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом месте при температуре от +15 до +25°С. Срок хранения - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10, 10х5, 10х10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 450, 900, 1500 таблеток в банках пластиковых и полипропиленовых.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua