Пилокарпин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: pilocarpine;
(3S,4R)-3-этил-4-[(1-метил-1Н-имидазол (Имидазол - химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств)-5-ил)метил]дигидрофурон-2(3Н)-он гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл содержит 10 мг пилокарпина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: кислота борная, вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) или вода высокоочищенная.

Форма выпуска. Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Парасимпатомиметики. Пилокарпин. Код АТС S01Е В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противоглаукомный препарат для местного применения. При инстилляции в глаз стимулирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры радужной оболочки и цилиарного тела, вызывая сокращение циркулярной мышцы (миоз (Миоз - сужение зрачка)) и цилиарной мышцы (спазм аккомодации (Аккомодация - понятие, близкое термину "адаптация". Например, аккомодация глаза – приспособление к ясному видению предметов, находящихся на различных расстояниях от глаза)).
При сужении зрачка происходит смещение прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры, что способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств при закрытоугольной глаукоме. Сокращение цилиарной мышцы приводит к открытию шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления. Снижение внутриглазного давления после применения препарата при глаукоме начинается через 30-40 минут, достигает максимума через 1,5-2 часа и продолжается 4-8 часов.

Фармакокинетика. Хорошо проникает сквозь роговицу (Роговица - (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред), концентрация в водянистой влаге достигает максимальных значений через 30 минут; период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из тканей глаза составляет 1,5-2,5 ч. Не метаболизируется в водянистой влаге глаза, но выводится при ее оттоке. Пилокарпин быстро гидролизуется в сыворотке крови и печени до неактивной формы. Период полувыведения из плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови - менее 30 мин.

Показания к применению

Открытоугольная и закрытоугольная глаукома, в том числе острый приступ глаукомы. Для достижения миоза (при хирургических вмешательствах, с диагностической целью, при передозировке мидриатиков); для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий сетчатки, атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва – нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва ), кровоизлияниях в стекловидное тело.

Способ применения и дозы

Отвинтить крышку флакона. Закапывать по 1 капле 2-6 раз в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза путем легкого нажатия на дно флакона. Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально для каждого больного в зависимости от тяжести глаукомы.
При остром приступе закрытоугольной глаукомы закапывают по 1 капле каждые 15 мин. на протяжении 1 часа, затем - через 30 мин. и каждый час.
В дальнейшем частоту закапываний уменьшают до 6 раз в сутки. При необходимости пилокарпин можно сочетать с ?-адрено-блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) (тимолол) или ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) карбоангидразы (диакарб). С целью снижения содержания воды в тканях используют средства осмотического действия (мочевина (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство), маннит, аскорбат натрия, глицерол) и гипотензивные препараты внутрь или парентерально.

Побочное действие

Кратковременная колющая боль в глазах, ощущение жжения, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)), слезотечение, ринорея; миопия (Миопия(близорукость) – заболевание, при котором человек плохо различает предметы, расположенные на дальнем расстоянии ), нарушение сумеречного зрения, спазм аккомодации; головная боль в висках или периорбитальной области, нечеткое зрение, поверхностный кератит (Поверхностный кератит характеризуется появлением на поверхности роговицы помутнений в виде веточки дерева. ). При длительном применении возможны фолликулярный конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям) или контактный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ) век.

Противопоказания

Ирит (Ирит - воспаление радужной оболочки), иридоциклит (Иридоциклит – воспаление переднего отдела сосудистой оболочки глаза ); состояние после офтальмологических операций; повышенная чувствительность к пилокарпину; беременность; детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Передозировка

Наиболее вероятные симптомы: тошнота, брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела).
Лечение симптоматическое, специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) - атропин; при выраженной брадикардии или возникновении асистолии (Асистолия - нарушение работы всех отделов сердца или одного из них с депрессией миокарда и остановкой сердца) - 0,5-2 мг атропина парентерально.

Особенности применения

Лечение следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Пилокарпин следует с особой осторожностью применять у больных с отслоением сетчатки в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) и у пациентов молодого возраста с миопией. Возможный спазм аккомодации влияет на видение отдаленных предметов. Миоз может вызвать нарушение темновой адаптации, в связи с чем не рекомендуется использование пилокарпина водителям автотранспорта, особенно в вечернее и ночное время. Рекомендованная доза для применения препарата не влияет на лактацию (Лактация – выделение молока молочной железой) в лактогенный период.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект ослабляется холиноблокаторами группы атропина. Гипотензивное действие пилокарпина усиливается при одновременном применении с ?-адрено-блокаторами (тимолол, проксодолол).

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 15 °С.
Срок храненияx - 1 год. Срок годности после вскрытия флакона - 28 суток.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 5 мл или 10 мл во флаконах с закрытыми крышками-капельницами с контролем вскрытия из полимерного материала. По 1 флакону в пачке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Пилокарпин - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.