феноксиметилпенициллин

инструкция по медицинскому применению
(Phenoxymethylpenicillin - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: phenoxymethylpenicillin;
калиевая соль (2S, 5R, 6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-[(2-феноксиацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0] гептан-2-карбоновой кислоты;

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит феноксиметилпенициллина калиевой соли в пересчете на феноксиметилпенициллин 0,25 г;

Дополнительные вещества: гранулак-70, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибиотики (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики). Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Препарат оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие путем нарушения синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к ее разрушению и прекращению процесса деления бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)). Препарат разрушается под действием пенициллиназ.
Препарат активен в отношении граммположительных микроорганизмов (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека): Staphylococcus aureus (штаммы, которые не продуцируют пeнициллиназу), Streptococcus pyogenes, Str. agalactiae, Str. pneumoniae, Str. Viridans, Сorynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes; граммотрицательных микроорганизмов: Асtinomyces spp., Baccillus anthracis, E. coli, Erysipelothrix insidiosa, Leptospira spp., Neisseria gonorrhoeae (за исключением штаммов, продуцирующих пeнициллиназу), N. Meningitidis, Treponema pallidum, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Enterococcus spp. (штаммы E.faecalis обычно чувствительны, а штаммы E. faecium, как правило, устойчивы); анаэробов: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика: Феноксиметилпеницилин - кислотоустойчив, не разрушается в кислой среде желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь). Быстро всасывается (30 - 60 %) в щелочной среде тонкой кишки. Терапевтические концентрации в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) дозозависимы, образуются через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 1 час после приема препарата. Продолжительность эффекта  6 - 8 часов. На 60 - 80 % связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы. Феноксиметилпенициллин проникает в разные ткани организма. Так, высокий уровень препарата отмечается в почках, меньший - в печени, коже, стенке тонкой кишки. Проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Около 30 - 35 % препарата метаболизируется в печени, образуя два активных метаболита: парагидрокси- и дигидрооксифеноксиметилпенициллин и неактивную пенициллиновую кислоту.
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (25%) и в виде продуктов биотрансформации (35%), около 30 % выводится с фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) препарата составляет приблизительно 30 - 45 минут. У новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности период полувыведения удлиняется.

Способ использования и дозы

Феноксиметилпенициллин-КМП принимают внутрь, за 30 – 60 минут до или через 2 часа после еды.

Детям: Детям младше 3-х лет предпочтительно назначать в виде раствора.
Детям до 1 года препарат назначают в суточной дозе 20 - 30 мг/кг, от 1 года до 6 лет - 15 - 30 мг/кг, от 6 до 12 лет - 10 - 20 мг/кг, старше 12 лет - 0,5 – 1,0 г в 3 - 4 приема. Курс, как правило, не превышает 7 - 10 дней. Одновременно можно назначать аскорбиновую кислоту, которая повышает биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) Феноксиметилпенициллина-КМП.
Детям с массой тела меньше 30 кг: г до операции, а затем по 0,25 г каждые 6 часов в течение 2 дней.

Взрослым

Взрослым назначают по 0,5 – 1,0 г 3 - 4 раза в день, максимальная суточная доза – 4,0 г.
Продолжительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта))  не менее 5 - 7 дней; при инфекциях, вызванных -гемолитическим стрептококком,  7 - 10 дней (назначают каждые 4 часа, при достижении улучшения - каждые 6 часов).
Для профилактики стрептококковых инфекций назначают 10-дневный курс в средних терапевтических дозах. Для профилактики рецидивов ревматической атаки и/или малой хореи назначают по 0,5 г 2 раза в сутки.
Для профилактики эндокардита после малых хирургических вмешательств взрослым и детям старшего возраста (масса тела больше 30 кг) назначают 2 г за 30 - 60 минут до начала операции, а после операции по 0,5 г каждые 6 часов в течение 2 дней.

Побочные действия

Феноксиметилпенициллин-КМП  достаточно безопасный препарат и хорошо переносится больными. Но, иногда возможны диарея, умеренная тошнота, глоссит, стоматит, головная боль, тромбоцитопения, геморрагии, в ряде случаев - кожные проявления аллергии (Аллергия – этот термин впервые был введен венским педиатром Пиркетом в 1906 г. В настоящее время под этим понимают измененную (повышенную или извращенную) чувствительность организма на действие какого-либо вещества – аллергена. Реакция на аллерген может протекать в виде повышенной чувствительности замедленного типа (по прошествии какого-то времени) или немедленного типа (сразу после контакта с аллергеном). Аллергия лежит в основе т.н. аллергических болезней (например, бронхиальная астма)), бронхоспазм.
При лечении сифилиса в 50 % случаев отмечается реакция ЯрошаГейксгеймера в результате высвобождения значительного количества эндотоксинов (лихорадка, потливость, головная боль, коллапс).

Показания к использованию

Препарат применяют для лечения инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к пенициллину микроорганизмами, в том числе при
• инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)): средний отит (Отит – воспаление уха), стрептококковый тонзиллит, обострение хронического (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) бронхита и острая внегоспитальная пневмония, вызванная пневмококками;
• гнойных заболеваниях кожи и мягких тканей;
• инфекционных заболеваниях: сифилис, гонорея, скарлатина, столбняк, сибирская язва, а также при дифтерийном носительстве;
• профилактике инфекционных осложнений, в частности бактериального эндокардита после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомия, экстракция зуба), острой ревматической лихорадки, малой хореи, бактериального эндокардита и гломерулонефрита при стрептококковом тонзиллите;
• для усиления парентеральной (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) пенициллинотерапии или продолжения пероральной пенициллинотерапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Натрия гидрокарбонат уменьшает абсорбцию Феноксиметилпенициллина-КМП в кишечнике. Комбинированное применение с сульфаниламидами (Сульфаниламиды – группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) и антибиотиками бактериостатического действия (тетрациклины, левомицетин, макролиды) взаимно снижает эффективность препаратов. При одновременном применении Феноксиметилпенициллина-КМП с гормональными противозачаточными средствами эффективность последних снижается. Пробенецид, фенилбутазон, салицилаты и индометацин замедляют экскрецию Феноксиметилпенициллина-КМП почками и таким образом пролонгируют его действие.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Особенности использования

Следует с осторожностью назначать препарат больным аллергическим диатезом и бронхиальной астмой.
При беременности и в период грудного вскармливания возможно применение Феноксиметилпенициллина-КМП по показаниям. Однако перед началом лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
При почечной недостаточности необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приемами.
При повышенной чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к цефалоспориновым антибиотикам возможно появление перекрестной аллергии на пенициллины (5 - 10 % случаев).
При длительном приеме Феноксиметилпенициллина-КМП необходимо периодически исследовать клеточный состав периферической крови и оценивать функциональное состояние почек.
Для лечения больных сифилисом Феноксиметилпенициллин-КМП используют, если применение инъекционных форм вызывает затруднение (в этом случае препарат назначают внутрь в дозах, вдвое превышающих дозы пенициллина при парентеральном введении).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25С. Срок годности - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua