Феноксиметилпенициллин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: phenoxymethylpenicillin;
калиевая соль (2S, 5R, 6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-[(2-феноксиацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0] гептан-2-карбоновой кислоты;

Состав: 1 таблетка содержит феноксиметилпенициллина калиевой соли в пересчете на феноксиметилпенициллин 0,25 г;

Дополнительные вещества: гранулак-70, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибиотики (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики). Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Препарат оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие путем нарушения синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к ее разрушению и прекращению процесса деления бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности). Препарат разрушается под действием пенициллиназ.
Препарат активен в отношении граммположительных микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы): Staphylococcus aureus (штаммы, которые не продуцируют пeнициллиназу), Streptococcus pyogenes, Str. agalactiae, Str. pneumoniae, Str. Viridans, Сorynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes; граммотрицательных микроорганизмов: Асtinomyces spp., Baccillus anthracis, E. coli, Erysipelothrix insidiosa, Leptospira spp., Neisseria gonorrhoeae (за исключением штаммов, продуцирующих пeнициллиназу), N. Meningitidis, Treponema pallidum, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Enterococcus spp. (штаммы E.faecalis обычно чувствительны, а штаммы E. faecium, как правило, устойчивы); анаэробов (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях): Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика: Феноксиметилпеницилин - кислотоустойчив, не разрушается в кислой среде желудка. Быстро всасывается (30 - 60 %) в щелочной среде тонкой кишки. Терапевтические концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови дозозависимы, образуются через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 1 час после приема препарата. Продолжительность эффекта  6 - 8 часов. На 60 - 80 % связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы. Феноксиметилпенициллин проникает в разные ткани организма. Так, высокий уровень препарата отмечается в почках, меньший - в печени, коже, стенке тонкой кишки. Проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Около 30 - 35 % препарата метаболизируется в печени, образуя два активных метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью): парагидрокси- и дигидрооксифеноксиметилпенициллин и неактивную пенициллиновую кислоту.
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (25%) и в виде продуктов биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) (35%), около 30 % выводится с фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата составляет приблизительно 30 - 45 минут. У новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности период полувыведения удлиняется.

Способ использования и дозы

Феноксиметилпенициллин-КМП принимают внутрь, за 30 – 60 минут до или через 2 часа после еды.

Детям: Детям младше 3-х лет предпочтительно назначать в виде раствора.
Детям до 1 года препарат назначают в суточной дозе 20 - 30 мг/кг, от 1 года до 6 лет - 15 - 30 мг/кг, от 6 до 12 лет - 10 - 20 мг/кг, старше 12 лет - 0,5 – 1,0 г в 3 - 4 приема. Курс, как правило, не превышает 7 - 10 дней. Одновременно можно назначать аскорбиновую кислоту, которая повышает биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) Феноксиметилпенициллина-КМП.
Детям с массой тела меньше 30 кг: г до операции, а затем по 0,25 г каждые 6 часов в течение 2 дней.

Взрослым назначают по 0,5 – 1,0 г 3 - 4 раза в день, максимальная суточная доза – 4,0 г.
Продолжительность лечения  не менее 5 - 7 дней; при инфекциях, вызванных -гемолитическим стрептококком,  7 - 10 дней (назначают каждые 4 часа, при достижении улучшения - каждые 6 часов).
Для профилактики стрептококковых инфекций назначают 10-дневный курс в средних терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты). Для профилактики рецидивов ревматической атаки и/или малой хореи назначают по 0,5 г 2 раза в сутки.
Для профилактики эндокардита (Эндокардит – воспаление эндокарда ) после малых хирургических вмешательств взрослым и детям старшего возраста (масса тела больше 30 кг) назначают 2 г за 30 - 60 минут до начала операции, а после операции по 0,5 г каждые 6 часов в течение 2 дней.

Побочные действия

Феноксиметилпенициллин-КМП  достаточно безопасный препарат и хорошо переносится больными. Но, иногда возможны диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), умеренная тошнота, глоссит (Глоссит - воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др.), стоматит, головная боль, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), геморрагии, в ряде случаев - кожные проявления аллергии, бронхоспазм.
При лечении сифилиса в 50 % случаев отмечается реакция ЯрошаГейксгеймера в результате высвобождения значительного количества эндотоксинов (лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), потливость, головная боль, коллапс).

Показания к использованию

Препарат применяют для лечения инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к пенициллину микроорганизмами, в том числе при
•  инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов: средний отит (Средний отит – воспаление среднего уха, не связанное с бактериальным возбудителем ), стрептококковый тонзиллит, обострение хронического бронхита (Хронический бронхит – хроническое воспалительное заболевание, характеризующееся диффузным необратимым поражением бронхов, основным симптомом которого является продуктивный кашель с отделением слизистой мокроты) и острая внегоспитальная пневмония, вызванная пневмококками;
•  гнойных заболеваниях кожи и мягких тканей;
•  инфекционных заболеваниях: сифилис, гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.), скарлатина, столбняк, сибирская язва, а также при дифтерийном носительстве;
•  профилактике инфекционных осложнений, в частности бактериального эндокардита (Бактериальный эндокардит - воспаление эндокарда (внутренняя оболочка сердца) бактериальной природы, приводящее к деформации створок клапана) после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомия, экстракция зуба), острой ревматической лихорадки, малой хореи, бактериального эндокардита и гломерулонефрита (Гломерулонефрит - болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках) при стрептококковом тонзиллите;
•  для усиления парентеральной (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) пенициллинотерапии или продолжения пероральной (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) пенициллинотерапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Натрия гидрокарбонат уменьшает абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) Феноксиметилпенициллина-КМП в кишечнике. Комбинированное применение с сульфаниламидами (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) и антибиотиками бактериостатического (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) действия (тетрациклины, левомицетин, макролиды) взаимно снижает эффективность препаратов. При одновременном применении Феноксиметилпенициллина-КМП с гормональными противозачаточными средствами эффективность последних снижается. Пробенецид, фенилбутазон, салицилаты и индометацин замедляют экскрецию (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) Феноксиметилпенициллина-КМП почками и таким образом пролонгируют его действие.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Особенности использования

Следует с осторожностью назначать препарат больным аллергическим диатезом и бронхиальной астмой.
При беременности и в период грудного вскармливания возможно применение Феноксиметилпенициллина-КМП по показаниям. Однако перед началом лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
При почечной недостаточности необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приемами.
При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам возможно появление перекрестной аллергии на пенициллины (5 - 10 % случаев).
При длительном приеме Феноксиметилпенициллина-КМП необходимо периодически исследовать клеточный состав периферической крови и оценивать функциональное состояние почек.
Для лечения больных сифилисом Феноксиметилпенициллин-КМП используют, если применение инъекционных форм вызывает затруднение (в этом случае препарат назначают внутрь в дозах, вдвое превышающих дозы пенициллина при парентеральном введении).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25С. Срок годности - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.