пефлоцин

инструкция по медицинскому применению
(Peflocin - "Дарница")

Общая характеристика

международное и химическое названия: рefloxacin;
1-этил-6-фторо-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты метансульфонат;

основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от желтого до желто-зеленого цвета;

состав: 1 мл раствора содержит 80 мг пефлоксацина мезилата дигидрата в пересчете на 100 % пефлоксацин;

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, аскорбиновая кислота, динатрия эдетат, натрия метабисульфит или натрия пиросульфит, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Форма выпуска. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пефлоксацин - антимикробное средство, производное фторхинолона. Имеет широкий спектр антибактериального действия, блокирует фермент (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-гиразу в бактериальных клетках.
Грамотрицательные бактерии (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)) чувствительны к препарату как в фазе деления, так и в фазе покоя, а грамположительные бактерии чувствительны только в фазе деления. Пефлоксацин влияет на аэробные грамотрицательные бактерии.
Угнетая репликацию ДНК, препарат действует на РНК (РНК – высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации) и синтез белков бактерий. К пефлоксацину чувствительны: Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительны: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, Chlamydia spp. К препарату стойки грамотрицательные анаэробы, бледная трепонэма, микобактерии туберкулеза. Пефлоксацин стойкий к действию беталактамаз бактерий.

Фармакокинетика. При внутривенном введении пефлоксацина биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата составляет 90-100 %. На 25-30 % связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), равномерно распределяется в органах (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) и тканях; пефлоксацин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, в легкие (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), предстательную железу (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), костную ткань. Объем распределения препарата - 1,7 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 ч. При снижении клиренса креатинина меньше 10 мл/мин период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) пефлоксацина повышается до 11-15 часов. Экскретируется почками (60 %) и с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) (30 %), в основном в неизмененом виде. В моче пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются на протяжении 84 ч после последнего введения. Экстракорпоральный гемодиализ не влияет на вывод препарата.

Показания к применению

Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) инфекционо-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека):
- инфекции глаза;
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф);
- инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря (Желчный пузырь – полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит));
- инфекции брюшной полости (перитонит, интраабдоминальний абсцесс);
- бактериальный эндокардит;
- бактериальный менингоэнцефалит;
- инфекции костей и суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (в т. ч. остеомиелит);
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции женских половых органов (в т. ч. аднексит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- сепсис, септицимия;
- гонорея;
- хламидиоз;
- простатит;
- эпидидимит;
- мягкий шанкр;
- хирургические и внутрибольничные инфекции;
- профилактика инфекционных осложнений после хирургического вмешательства.

Способ применения и дозы

Пефлоцин назначают взрослым и детям старше 15 лет. 1 ампулу 8 % раствора (400 мг препарата) растворяют в 250 мл 5 % глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), вводят внутривенно капельно на протяжении 1 ч. Первая доза - 800 мг, а потом по 400 мг каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для взрослых 1200 мг в день. Продолжительность лечения 1-2 недели. При печеночной недостаточности необходимо уменьшить суточную дозу до 400 мг 1 раз в день. При умеренной почечной недостаточности разовую дозу вводят с интервалом 24 ч, при выраженной - каждые 36 ч.

Побочное действие

В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты), боль в животе, тошнота, понос, нарушение сна, головная боль, развитие судорожного синдрома, мышечного тремора, изменения картины крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). Возможна фотосенсибилизация кожи, развитие тендовагинита, появление артралгий и миалгий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к хинолонам. Эпилепсия. Беременность, период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается). Детский возраст до 15 лет. Гемолитическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка

Специфических симптомов не существует, возможно усиление побочного действия, в таком случае проводят симптоматическую терапию (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует, возможно проведение перитониального диализа.

Особенности применения

С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениями ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), судорожным синдромом неясной этиологии..
При тяжелых заболеваниях печени и почек надо проводить коррекцию дозы. Следует избегать УФ-облучения для профилактики фотосенсибилизирующего действия препарата.
Для предотвращения кристалурии необходимо на период лечения препаратом назначать дополнительное употребление жидкости.
При появлении в период лечения диареи, необходимо лечение срочно прекратить до выяснения возможности появления псевдомембранозного колита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует принимать вместе с антацидными средствами (Антацидные средства – лекарственные средства, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока) с целью предотвращения снижения эффективности препарата. Повышает концентрацию теофиллина в плазме крови и ЦНС. При приеме одновременно с непрямыми антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) снижает протромбиновый индекс.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 8 °С до 25 °С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 5 мл в ампуле. По 10 ампул в упаковке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua