Пефлоцин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: рefloxacin;
1-этил-6-фторо-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты метансульфонат;

основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от желтого до желто-зеленого цвета;

состав: 1 мл раствора содержит 80 мг пефлоксацина мезилата дигидрата в пересчете на 100 % пефлоксацин;

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, аскорбиновая кислота, динатрия эдетат, натрия метабисульфит или натрия пиросульфит, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Форма выпуска. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пефлоксацин - антимикробное средство, производное фторхинолона. Имеет широкий спектр антибактериального действия, блокирует фермент (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-гиразу в бактериальных клетках.
Грамотрицательные бактерии (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) чувствительны к препарату как в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) деления, так и в фазе покоя, а грамположительные бактерии чувствительны только в фазе деления. Пефлоксацин влияет на аэробные грамотрицательные бактерии.
Угнетая репликацию ДНК, препарат действует на РНК (РНК - высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации) и синтез белков (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) бактерий. К пефлоксацину чувствительны: Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительны: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, Chlamydia spp. К препарату стойки грамотрицательные анаэробы (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях), бледная трепонэма, микобактерии туберкулеза. Пефлоксацин стойкий к действию беталактамаз бактерий.

Фармакокинетика. При внутривенном введении пефлоксацина биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата составляет 90-100 %. На 25-30 % связывается с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), равномерно распределяется в органах и тканях; пефлоксацин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества), в легкие, предстательную железу (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), костную ткань. Объем распределения препарата - 1,7 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 ч. При снижении клиренса креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) меньше 10 мл/мин период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) пефлоксацина повышается до 11-15 часов. Экскретируется почками (60 %) и с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) (30 %), в основном в неизмененом виде. В моче пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются на протяжении 84 ч после последнего введения. Экстракорпоральный гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) не влияет на вывод препарата.

Показания к применению

Лечение инфекционо-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы):
- инфекции глаза;
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф (Брюшной тиф – острая кишечная инфекция, проявляющаяся язвенным поражением лимфатического аппарата тонкой кишки, циклическим течением, бактериемией, сильной интоксикацией ));
- инфекции желчевыводящих путей (холангит (Холангит – воспаление вне– и внутрипеченочных желчных протоков. ), холецистит, эмпиема желчного пузыря (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит));
- инфекции брюшной полости (перитонит, интраабдоминальний абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ));
- бактериальный эндокардит (Бактериальный эндокардит - воспаление эндокарда (внутренняя оболочка сердца) бактериальной природы, приводящее к деформации створок клапана);
- бактериальный менингоэнцефалит (Менингоэнцефалит – относительно редкая форма менингококковой инфекции, при которой преобладают симптомы энцефалита, а менингеальный синдром выражен незначительно. Характерно быстрое развитие нарушений психики, судорог, парезов и параличей. Выздоровление неполное );
- инфекции костей и суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (в т. ч. остеомиелит (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани ));
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции женских половых органов (в т. ч. аднексит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- сепсис, септицимия;
- гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.);
- хламидиоз;
- простатит;
- эпидидимит (Эпидидимит – воспаление придатка яичка );
- мягкий шанкр (Мягкий шанкр – венерическая болезнь, вызываемая палочкой мягкого шанкра. Заражение происходит половым путем );
- хирургические и внутрибольничные инфекции;
- профилактика инфекционных осложнений после хирургического вмешательства.

Способ применения и дозы

Пефлоцин назначают взрослым и детям старше 15 лет. 1 ампулу 8 % раствора (400 мг препарата) растворяют в 250 мл 5 % глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), вводят внутривенно капельно на протяжении 1 ч. Первая доза - 800 мг, а потом по 400 мг каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для взрослых 1200 мг в день. Продолжительность лечения 1-2 недели. При печеночной недостаточности необходимо уменьшить суточную дозу до 400 мг 1 раз в день. При умеренной почечной недостаточности разовую дозу вводят с интервалом 24 ч, при выраженной - каждые 36 ч.

Побочное действие

В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции, боль в животе, тошнота, понос, нарушение сна, головная боль, развитие судорожного синдрома, мышечного тремора (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), изменения картины крови (лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов)). Возможна фотосенсибилизация кожи, развитие тендовагинита, появление артралгий и миалгий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хинолонам. Эпилепсия. Беременность, период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой). Детский возраст до 15 лет. Гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов), недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка

Специфических симптомов не существует, возможно усиление побочного действия, в таком случае проводят симптоматическую терапию (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует, возможно проведение перитониального диализа.

Особенности применения

С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениями ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), судорожным синдромом неясной этиологии..
При тяжелых заболеваниях печени и почек надо проводить коррекцию дозы. Следует избегать УФ-облучения для профилактики фотосенсибилизирующего действия препарата.
Для предотвращения кристалурии необходимо на период лечения препаратом назначать дополнительное употребление жидкости.
При появлении в период лечения диареи (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), необходимо лечение срочно прекратить до выяснения возможности появления псевдомембранозного колита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует принимать вместе с антацидными средствами с целью предотвращения снижения эффективности препарата. Повышает концентрацию теофиллина в плазме крови и ЦНС. При приеме одновременно с непрямыми антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) снижает протромбиновый индекс.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 8 °С до 25 °С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 5 мл в ампуле. По 10 ампул в упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.