Пефлоцин таблетки

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: pefloxacin;
1-этил-6-фторо-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты метансульфонат;

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, удлиненной формы с двояковыпуклой поверхностью;

состав: 1 таблетка содержит пефлоксацина мезилата дигидрата в пересчете на 100 % пефлоксацин - 0,4 г;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Пефлоксацин. Код АТС J01М А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противомикробное средство из группы фторхинолонов.
Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК (РНК - высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации) и нарушает синтез белков (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности). В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp.; индол-положительных и индол-отрицательных бактерий: Proteus spp., в т.ч.
Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neiserii gonorrhoeae, Neiserii meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. К препарату чувствителны аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus spp., (в том числе, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные (Метициллинрезистентный - штаммы бактерий, резистентные к метициллину (оксациллину), пенициллинам. Кроме того, MRSA обычно резистентны к антибиотикам других классов (макролидам, линкозамидам, тетра- циклинам, амидогликозидам и др.))), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутриклеточные бактерии: Legionella spp в т.ч. Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamidia spp., а также бактерии, вырабатывающие ?-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp и Helicobacter. К пефлоксацину умеренно чувствительны микроорганизмы (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы): Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. К пефлоксацину проявлют резистентность (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) грамотрицательные анаэробы (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется определение чувствительности in vitro. Угнетает микросомальное окисление в клетках печени. Эффективен при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза (Муковисцидоз – это наследственное заболевание, которое характеризуется нарушением функции желез внешней секреции. Обнаруживается хронической бронхолегочной патологией, синдромом нарушенного кишечного всасывания, мекониальной кишечной непроходимостью, билиарным циррозом печени. Это одна из наиболее распространенных наследственных болезней) у пациентов со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика. Абсорбция (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) препарата высокая, через 20 мин после приема внутрь однократной дозы (0,4 г) всасывается на 90 %. Максимальная концентрация (Cmax) пефлоксацина при приеме однократной дозы препарата в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет 4 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 90-120 мин, терапевтическая концентрация удерживается в течение 12-15 ч. После многократного приёма препарата Cmax в крови - 10 мкг/мл; Cmax в слизистой бронхов - 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой бронхов и в плазме крови - 100 %. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), спинно-мозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения пефлоксацина составляет 1,5-1,8 л/кг. Концентрация в спинно-мозговой жидкости после трехкратного приема 0,4 г препарата - 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 0,8 г - 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией пефлоксацина в плазме крови и спинно-мозговой жидкости - 89 %. Концентрация препарата в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема составляет:
- щитовидная железа - 11,4 мкг/г;
- слюнные железы - 2,2 мкг/г,
- кожа - 7,6 мкг/г;
- слизистая носоглотки - 6 мкг/г;
- миндалины (Миндалины - крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные), выполняют защитную и кроветворную функции) - 9 мкг/г;
- мышцы - 5,6 мкг/г.
Пефлоксацин метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата (T1/2) составляет 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч. Выводится почками - 60 %, с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) - 30 %, остальное количество в неизмененном виде. Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема - 25 мкг/мл, через 12-24 ч - 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо подвергается диализу (коэффициент экстракции - 23 %).

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к пpепаpату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) и придаточных пазух носа, глотки и гортани), инфекции глаз, инфекции желчного пузыря (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит) и желчевыводящих путей (холецистит, холангит (Холангит – воспаление вне– и внутрипеченочных желчных протоков. ), эмпиема желчного пузыря), инфекции почек, мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф (Брюшной тиф – острая кишечная инфекция, проявляющаяся язвенным поражением лимфатического аппарата тонкой кишки, циклическим течением, бактериемией, сильной интоксикацией )), инфекции органов малого таза (аднексит и простатит), костей, суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), кожи и мягких тканей. Интраабдоминальные абсцессы (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ), перитонит, сепсис, эндокардит (Эндокардит – воспаление эндокарда ), менингоэнцефалит (Менингоэнцефалит – относительно редкая форма менингококковой инфекции, при которой преобладают симптомы энцефалита, а менингеальный синдром выражен незначительно. Характерно быстрое развитие нарушений психики, судорог, парезов и параличей. Выздоровление неполное ), остеомиелит (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани ), гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.), хламидиоз, эпидидимит (Эпидидимит – воспаление придатка яичка ), мягкий шанкр (Мягкий шанкр – венерическая болезнь, вызываемая палочкой мягкого шанкра. Заражение происходит половым путем ), хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, натощак, дозы подбираются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов. Таблетки глотают, не разжевывая, запивают большим количеством воды.
При неосложненных инфекциях препарат принимают по 0,4 г 2 раза в сутки. Курс лечения Пефлоцином обычно составляет 1-2 недели и не должен превышать 4 недель.
У больных с нарушением функции печени требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат применяют в дозе 0,4 г 1 раз в сутки; при более выраженных нарушениях - 0,4 г 1 раз в 36 ч; при тяжелой патологии печени - 0,4 г 1 раз в 2 суток. Пациентам с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) ниже 20 мл/мин) необходимо применять препарат по 0,2 г 2 раза в сутки.
Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают примерно на 1/3 от обычной дозы.

Побочное действие

У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), абдоминальные (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу) боли;
- со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессоница, повышение судорожной готовности;
- со стороны системы кроветворения: лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) (при применении дозы 1600 мг/сут);
- дерматологические реакции: кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, фотосенсибилизация;
- со стороны костно-мышечной системы: миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), артралгия, тендинит. При применении терапевтических доз (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) препарата побочные явления возникают редко, носят обратимый характер и не требуют прекращения лечения препаратом.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к фторхинолонам, пефлоксацину и другим компонентам препарата, гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов), церебральный атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки), эпилепсия, нарушения функции печени и почек, судорожный синдром не установленной этиологии, дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 15 лет).

Передозировка

Возможно усиление побочного действия препарата.
Лечение. Прекращение лечения препаратом, симптоматическая терапия.

Особенности применения

При смешанных инфекциях с выделением разных микробных ассоциаций при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях малого таза препарат комбинируют с препаратами активными относительно анаэробов (метронидазол, клиндамицин). Для предупреждения развития резистентности во время лечения при стафилококковых инфекциях для усиления антибактериального эффекта препарат комбинирут с аминогликозидами, пиперациллином, азлоциллином, цефтазидимом. В связи с возможностью появления фотосенсибилизации, в период лечения препаратом нельзя подвергаться влиянию УФ-облучения.
При лечении препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении пефлоксацина с аминогликозидами отмечается синергизм (Синергизм - один из видов фармакодинамического взаимодействия ЛС, характеризующийся однонаправленным действием совместно применяемых ЛС, обеспечивающий количественно более сильный фармакологический эффект, чем действие каждого ЛС в отдельности. Видами синергизма являются сенситизирующее и аддитивное действие, суммация действия и потенцирование) в отношении синегнойной палочки, что позволяет уменьшить дозу аминогликозида и понизить риск развития ото- и нефротоксического действия последнего.
Пефлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), значительно понижает протромбиновый индекс (у пациентов, которые принимают непрямые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать картину крови).
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном применении с антацидами.
Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) и увеличению периодов полувыведения пефлоксацина.
При одновременном приеме с теофиллином повышает концентрацию в плазме и период полувыведения теофиллина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.