пефлоцин таблетки

инструкция по медицинскому применению
(Peflocin-tabs - "Дарница")

Общая характеристика

международное и химическое названия: pefloxacin;
1-этил-6-фторо-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты метансульфонат;

основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме), покрытые оболочкой, белого цвета, удлиненной формы с двояковыпуклой поверхностью;

состав: 1 таблетка содержит пефлоксацина мезилата дигидрата в пересчете на 100 % пефлоксацин - 0,4 г;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Пефлоксацин. Код АТС J01М А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противомикробное средство из группы фторхинолонов.
Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК (РНК – высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации) и нарушает синтез белков бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)). В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp.; индол-положительных и индол-отрицательных бактерий: Proteus spp., в т.ч.
Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neiserii gonorrhoeae, Neiserii meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. К препарату чувствителны аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus spp., (в том числе, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутриклеточные бактерии: Legionella spp в т.ч. Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamidia spp., а также бактерии, вырабатывающие ?-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp и Helicobacter. К пефлоксацину умеренно чувствительны микроорганизмы (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека): Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. К пефлоксацину проявлют резистентность (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется определение чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) in vitro. Угнетает микросомальное окисление в клетках печени. Эффективен при лечении (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза у пациентов со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика. Абсорбция препарата высокая, через 20 мин после приема внутрь однократной дозы (0,4 г) всасывается на 90 %. Максимальная концентрация (Cmax) пефлоксацина при приеме однократной дозы препарата в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) составляет 4 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 90-120 мин, терапевтическая концентрация удерживается в течение 12-15 ч. После многократного приёма препарата Cmax в крови - 10 мкг/мл; Cmax в слизистой бронхов - 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой бронхов и в плазме крови - 100 %. Связь с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы крови составляет 25-30 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), предстательную железу (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), спинно-мозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения пефлоксацина составляет 1,5-1,8 л/кг. Концентрация в спинно-мозговой жидкости после трехкратного приема 0,4 г препарата - 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 0,8 г - 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией пефлоксацина в плазме крови и спинно-мозговой жидкости - 89 %. Концентрация препарата в других органах (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) и тканях через 12 ч после последнего приема составляет:
- щитовидная железа (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) - 11,4 мкг/г;
- слюнные железы - 2,2 мкг/г,
- кожа - 7,6 мкг/г;
- слизистая носоглотки - 6 мкг/г;
- миндалины (Миндалины – крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные); выполняют защитную и кроветворную функции) - 9 мкг/г;
- мышцы - 5,6 мкг/г.
Пефлоксацин метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.
Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) препарата (T1/2) составляет 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч. Выводится почками - 60 %, с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) - 30 %, остальное количество в неизмененном виде. Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема - 25 мкг/мл, через 12-24 ч - 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо подвергается диализу (коэффициент экстракции - 23 %).

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к пpепаpату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха и придаточных пазух носа, глотки и гортани), инфекции глаз, инфекции желчного пузыря (Желчный пузырь – полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит) и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции почек, мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф), инфекции органов малого таза (аднексит и простатит), костей, суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), кожи и мягких тканей. Интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит, гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр, хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, натощак, дозы подбираются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов. Таблетки глотают, не разжевывая, запивают большим количеством воды.
При неосложненных инфекциях препарат принимают по 0,4 г 2 раза в сутки. Курс лечения Пефлоцином обычно составляет 1-2 недели и не должен превышать 4 недель.
У больных с нарушением функции печени требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат применяют в дозе 0,4 г 1 раз в сутки; при более выраженных нарушениях - 0,4 г 1 раз в 36 ч; при тяжелой патологии печени - 0,4 г 1 раз в 2 суток. Пациентам с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин) необходимо применять препарат по 0,2 г 2 раза в сутки.
Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают примерно на 1/3 от обычной дозы.

Побочное действие

У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные (Абдоминальный – брюшной, относящийся к животу) боли;
- со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессоница, повышение судорожной готовности;
- со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при применении дозы 1600 мг/сут);
- дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия (Гиперемия – полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, фотосенсибилизация;
- со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит. При применении терапевтических доз препарата побочные явления возникают редко, носят обратимый характер и не требуют прекращения лечения препаратом.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к фторхинолонам, пефлоксацину и другим компонентам препарата, гемолитическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), церебральный атеросклероз, эпилепсия, нарушения функции печени и почек, судорожный синдром не установленной этиологии, дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 15 лет).

Передозировка

Возможно усиление побочного действия препарата.
Лечение. Прекращение лечения препаратом, симптоматическая терапия.

Особенности применения

При смешанных инфекциях с выделением разных микробных ассоциаций при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях малого таза препарат комбинируют с препаратами активными относительно анаэробов (метронидазол, клиндамицин). Для предупреждения развития резистентности во время лечения при стафилококковых инфекциях для усиления антибактериального эффекта препарат комбинирут с аминогликозидами, пиперациллином, азлоциллином, цефтазидимом. В связи с возможностью появления фотосенсибилизации, в период лечения препаратом нельзя подвергаться влиянию УФ-облучения.
При лечении препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении пефлоксацина с аминогликозидами отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки, что позволяет уменьшить дозу аминогликозида и понизить риск развития ото- и нефротоксического действия последнего.
Пефлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), значительно понижает протромбиновый индекс (у пациентов, которые принимают непрямые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать картину крови).
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном применении с антацидами.
Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению периодов полувыведения пефлоксацина.
При одновременном приеме с теофиллином повышает концентрацию в плазме и период полувыведения теофиллина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua