АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• Oxacillin

Общая характеристика

Международное и химическое название: oxacillin;
4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]-гептан-2-карбоновая кислота, 3,3-диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)-карбонил]амино-7-оксо-, мононатриевая соль, моногидрат[2S-(2α, 5α, 6β)];

Состав: 1 флакон содержит оксациллина натриевой соли в пересчете на оксациллин 0,5 г.

Основные физико-химические свойства: пористая масса белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины, устойчивые к действию бета-лактамаз.

Предостережения

Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано «Стерильно. Только внутримышечно», другие способы введения недопустимы!

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Оксациллин эффективен в отношении грамположительных бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)) (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих видов), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), некоторых актиномицетов. Обладает антибактериальным действием в отношении штаммов микроорганизмов (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека), резистентных к пенициллину, что связано с его устойчивостью к действию пенициллиназы. Оксациллин препятствует образованию пептидных связей вследствие ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся бактерий. Неэффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека), простейших, грибов.

Фармакокинетика: Оксациллин при внутримышечном введении хорошо всасывается, в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) обнаруживаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме тех же доз внутрь. С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается более чем на 90%. Сквозь гематоэнцефалический барьер не проникает. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет около 30 минут. Быстро выводится почками. Оксациллин также выводится с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). При нарушении выделительной функции почек концентрация оксациллина в крови значительно повышается, однако накопление препарата не происходит, а его выведение мало отличается от наблюдаемого в норме. При повторных введениях не кумулируется.

Способ использования и дозы

Для инъекционного применения раствор готовят ех temроrе. Для струйного внутривенного введения растворяют 0,25–0,5 г препарата в 5 мл стерильной воды для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 5–10 минут, а для капельного введения растворяют препарат в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) из расчета 0,5–2,0 мг в 1 мл и вводят в течение 1–2 часов (со скоростью 60–100 капель в минуту).
Продолжительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) составляет в среднем 7–10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др.) терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) может продолжаться 2–3 недели и более.

Детям: Детям c массой тела до 40 кг – по 12,5–25 мг/кг каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены.
Внутримышечно: Недоношенным детям и новорожденным назначают по 6,25 мг/кг каждые 6 часов; детям c массой тела до 40 кг – по 12,5–25 мг/кг каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены.
Для внутримышечных инъекций во флакон с 0,5 г Оксациллина-КМП вводят 3 мл стерильной воды для инъекций; раствор вводят в наружный квадрант ягодицы.

Препарат применяют внутримышечно или внутривенно.
Внутривенно: взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг назначают по 0,25–1 г каждые 4–6 часов или в зависимости от этиологии заболевания – по 1,5–2 г каждые 4 часа. Недоношенным детям и новорожденным назначают по 6,25 мг/кг каждые 6 часов.
Внутримышечно: Взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг назначают по 0,25–1 г каждые 4–6 часов или в зависимости от этиологии заболевания – по 1,5–2 г каждые 4 часа.

Побочные действия

Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожный зуд, крапивница, реже – ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия, в отдельных случаях – тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз. При выраженных побочных эффектах прием препарата прекращают временно или полностью. При необходимости одновременно с Оксациллином-КМП назначают противогистаминные и глюкокортикостероидные средства.

Показания к использованию

Применяют при инфекциях, вызванных главным образом пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину: септицемия, пневмония, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др. Препарат назначают и при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и резистентные к пенициллинам грамположительные микроорганизмы. Препарат также эффективен при сифилисе.

Взаимодействие с другими препаратами

Эффективность препарата снижают тетрациклины и другие бактериостатические средства. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышает концентрацию препарата в сыворотке. Сочетание препарата с ампициллином или бензилпенициллином является рациональным, так как Оксациллин-КМП, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. При таком сочетании спектр действия становится более широким.

Передозировка

При хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) передозировке возможны массивные кровотечения вследствие тяжелой супрессии костного мозга, развитие опасных для жизни инфекций, проявление нейротоксичности.
Лечение: поскольку эффективных антидотов (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет, проводят вспомогательные мероприятия (гемотрансфузия, антибиотикотерапия).
В случае тяжелой передозировки, произошедшей во время интратекального введения, следует произвести повторную люмбальную пункцию (Пункция – прокол стенки какой-либо полости тела (например, плевральной), сустава, сосуда, органа, нормальной или патологической ткани с лечебной или диагностическойцелями) для обеспечения быстрого дренажа (Дренаж – метод осушения ран (полостей тела), выведения из них жидкого отделяемого (гноя, выпота и т.п.) с помощью трубок, резиновых или марлевых полосок) спинномозговой жидкости. Возможно нейрохирургическое вмешательство с вентрикулолюмбальной перфузией.

Особенности использования

При почечной недостаточности I–II степени, нарушении функции печени Оксациллин-КМП применяется по обычным схемам.
Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) следует прекратить грудное вскармливание.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте. Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,5 г во флаконах для внутривенного, внутримышечного или только внутримышечного метода введения.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua