Оксациллин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: oxacillin;
4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]-гептан-2-карбоновая кислота, 3,3-диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)-карбонил]амино-7-оксо-, мононатриевая соль, моногидрат[2S-(2α, 5α, 6β)];

Состав: 1 флакон содержит оксациллина натриевой соли в пересчете на оксациллин 0,5 г.

Основные физико-химические свойства: пористая масса белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины, устойчивые к действию бета-лактамаз.

Предостережения

Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано «Стерильно. Только внутримышечно», другие способы введения недопустимы!

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Оксациллин эффективен в отношении грамположительных бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии (Дифтерия – острое инфекционное заболевание, вызываемое дифтерийными коринебактериями ) и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих видов), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), некоторых актиномицетов (Актиномицеты - порядок бактерий, образующих ветвящиеся клетки, или гифы. К актиномицетам относят собственно актиномицеты, микобактерии, стрептомицеты и другие, всего около 700 видов). Обладает антибактериальным действием в отношении штаммов микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы), резистентных к пенициллину, что связано с его устойчивостью к действию пенициллиназы. Оксациллин препятствует образованию пептидных связей вследствие ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису (Лизис - растворение, разрушение клеток, в том числе микроорганизмов, под влиянием различных агентов, напр., ферментов, бактериолизинов, бактериофагов, антибиотиков) делящихся бактерий. Неэффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов (Вирусы - мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека), простейших, грибов.

Фармакокинетика: Оксациллин при внутримышечном введении хорошо всасывается, в крови обнаруживаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме тех же доз внутрь. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается более чем на 90%. Сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) не проникает. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет около 30 минут. Быстро выводится почками. Оксациллин также выводится с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). При нарушении выделительной функции почек концентрация оксациллина в крови значительно повышается, однако накопление препарата не происходит, а его выведение мало отличается от наблюдаемого в норме. При повторных введениях не кумулируется.

Способ использования и дозы

Для инъекционного применения раствор готовят ех temроrе. Для струйного внутривенного введения растворяют 0,25–0,5 г препарата в 5 мл стерильной воды для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 5–10 минут, а для капельного введения растворяют препарат в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) из расчета 0,5–2,0 мг в 1 мл и вводят в течение 1–2 часов (со скоростью 60–100 капель в минуту).
Продолжительность лечения составляет в среднем 7–10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит (Эндокардит – воспаление эндокарда ) и др.) терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) может продолжаться 2–3 недели и более.

Детям: Детям c массой тела до 40 кг – по 12,5–25 мг/кг каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены.
Внутримышечно: Недоношенным детям и новорожденным назначают по 6,25 мг/кг каждые 6 часов; детям c массой тела до 40 кг – по 12,5–25 мг/кг каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены.
Для внутримышечных инъекций во флакон с 0,5 г Оксациллина-КМП вводят 3 мл стерильной воды для инъекций; раствор вводят в наружный квадрант ягодицы.

Препарат применяют внутримышечно или внутривенно.
Внутривенно: взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг назначают по 0,25–1 г каждые 4–6 часов или в зависимости от этиологии заболевания – по 1,5–2 г каждые 4 часа. Недоношенным детям и новорожденным назначают по 6,25 мг/кг каждые 6 часов.
Внутримышечно: Взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг назначают по 0,25–1 г каждые 4–6 часов или в зависимости от этиологии заболевания – по 1,5–2 г каждые 4 часа.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), реже – ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), бронхоспазм, анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией ), эозинофилия, в отдельных случаях – тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), нарушение функции печени, гематурия (Гематурия – это наличие крови (а именно эритроцитов) в моче ), протеинурия, интерстициальный нефрит, кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ) полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз. При выраженных побочных эффектах прием препарата прекращают временно или полностью. При необходимости одновременно с Оксациллином-КМП назначают противогистаминные и глюкокортикостероидные средства.

Показания к использованию

Применяют при инфекциях, вызванных главным образом пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину: септицемия (Септицемия - токсическая форма сепсиса), пневмония, эмпиемы, абсцессы (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ), флегмоны, остеомиелит (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани ), пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др. Препарат назначают и при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и резистентные к пенициллинам грамположительные микроорганизмы. Препарат также эффективен при сифилисе.

Взаимодействие с другими препаратами

Эффективность препарата снижают тетрациклины и другие бактериостатические (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) средства. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышает концентрацию препарата в сыворотке. Сочетание препарата с ампициллином или бензилпенициллином является рациональным, так как Оксациллин-КМП, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. При таком сочетании спектр действия становится более широким.

Передозировка

При хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) передозировке возможны массивные кровотечения вследствие тяжелой супрессии костного мозга, развитие опасных для жизни инфекций, проявление нейротоксичности.
Лечение: поскольку эффективных антидотов (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет, проводят вспомогательные мероприятия (гемотрансфузия, антибиотикотерапия).
В случае тяжелой передозировки, произошедшей во время интратекального введения, следует произвести повторную люмбальную пункцию (Пункция - прокол стенки какой-либо полости тела (например, плевральной), сустава, сосуда, органа, нормальной или патологической ткани с лечебной или диагностическойцелями) для обеспечения быстрого дренажа (Дренаж - метод осушения ран (полостей тела), выведения из них жидкого отделяемого (гноя, выпота и т.п.) с помощью трубок, резиновых или марлевых полосок) спинномозговой жидкости. Возможно нейрохирургическое вмешательство с вентрикулолюмбальной перфузией.

Особенности использования

При почечной недостаточности I–II степени, нарушении функции печени Оксациллин-КМП применяется по обычным схемам.
Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) следует прекратить грудное вскармливание.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте. Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,5 г во флаконах для внутривенного, внутримышечного или только внутримышечного метода введения.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.