орнизол

инструкция по медицинскому применению
(Ornizol - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: оrnidazole;
α-(хлорметил)-2-метил-5-нитро-1Н-имидазол (Имидазол – химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств)-1-этанол;

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит орнидазола 0,5 г;

Дополнительные вещества: еллюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция стеарат, гранулак-70, Opadry ΙΙ Green.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета,
с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны и надписью “КМП” с другой стороны;

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства. Производные имидазола.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Орнидазол – противопротозойное и антибактериальное средство. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)), таких, как: Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол – ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека), имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика: После приема внутрь орнидазол быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 3 часа после приема. С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается менее
15%. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – 90%. Препарат легко (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) проходит сквозь гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Метаболизируется в печени.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (около 4% принятой дозы выводится в неизмененном виде), 22% – кишечником. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 12 – 14 часов.

Способ использования и дозы

Орнизол принимают внутрь после еды.
При трихомониазе назначают: взрослым по 1 таблетке утром и вечером в течение 5 дней; детям однократно – 25 мг/кг массы тела в сутки.
При амебной дизентерии курс лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) – 3 дня: дети с массой тела до 35 кг – 40 мг/кг однократно; дети с массой тела больше 35 кг и взрослые – 3 таблетки однократно вечером; взрослые с массой тела свыше 60 кг – по 4 таблетки ( по 2 таблетки утром и вечером).
Для всех форм амебиаза курс лечения составляет 5 – 10 дней: детям с массой тела до 35 кг назначают 25 мг/кг однократно; взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг – по 1 таблетке утром и вечером.
При лямблиозе курс лечения составляет 1 – 2 дня: детям с массой тела меньше 35 кг назначают
40 мг/кг однократно; взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг – 3 таблетки однократно вечером.
Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 2 таблетки за
1 – 2 часа до операции; после операции – по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3 – 5 дней.
При нарушении функции почек удлиняют интервал между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.

Побочные действия

При применении Орнизола возможны:
• со стороны пищеварительного тракта: металлический привкус, сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея, рвота;
• со стороны ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации движений, атаксия, судороги, спутанность сознания;
• аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожная сыпь и зуд.

Показания к использованию

Трихомониаз (инфекции мочеполовых путей, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс печени), лямблиоз, профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, хирургические вмешательства на ободочной кишке и в гинекологии.

Взаимодействие с другими препаратами

Орнизол в отличие от других производных имидазола совместим с алкоголем. Орнизол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами (Индуктор – химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) микросомальных систем печени, в частности, с блокаторами (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) Н2-рецепторов (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс) (циметидин).

Передозировка

Симптомы: депрессия, периферический неврит, судорожные реакции, очень редко – эпилептиформные судороги.
Лечение: симптоматическое. При появлении судорог показан диазепам.

Особенности использования

С осторожностью следует назначать Орнизол пациентам с заболеваниями ЦНС (эпилепсией), с поражениями головного мозга, рассеянным склерозом,
детям, особенно раннего возраста (возможны кумулятивные эффекты), больным с недостаточностью функции печени (необходимо уменьшить дозировку), больным с нарушением кроветворения (большой риск развития лейкопении, нейтропении).
При трихомониазе рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не больше 25 0С. Срок годности – 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua