Орнизол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: оrnidazole;
α-(хлорметил)-2-метил-5-нитро-1Н-имидазол (Имидазол - химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств)-1-этанол;

Состав: 1 таблетка содержит орнидазола 0,5 г;

Дополнительные вещества: еллюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция стеарат, гранулак-70, Opadry ΙΙ Green.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета,
с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны и надписью “КМП” с другой стороны;

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства. Производные имидазола.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Орнидазол – противопротозойное и антибактериальное средство. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности), таких, как: Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол – ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы), имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика: После приема внутрь орнидазол быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 3 часа после приема. С белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается менее
15%. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – 90%. Препарат легко проходит сквозь гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Метаболизируется в печени.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (около 4% принятой дозы выводится в неизмененном виде), 22% – кишечником. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 12 – 14 часов.

Способ использования и дозы

Орнизол принимают внутрь после еды.
При трихомониазе назначают: взрослым по 1 таблетке утром и вечером в течение 5 дней; детям однократно – 25 мг/кг массы тела в сутки.
При амебной дизентерии курс лечения – 3 дня: дети с массой тела до 35 кг – 40 мг/кг однократно; дети с массой тела больше 35 кг и взрослые – 3 таблетки однократно вечером; взрослые с массой тела свыше 60 кг – по 4 таблетки ( по 2 таблетки утром и вечером).
Для всех форм амебиаза (Амебиаз – заболевание, вызываемое большой группой простейших – амебами ) курс лечения составляет 5 – 10 дней: детям с массой тела до 35 кг назначают 25 мг/кг однократно; взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг – по 1 таблетке утром и вечером.
При лямблиозе (Лямблиоз – самая распространенная протозойная инфекция (вызываемая паразитическими простейшими), характеризуется дисфункцией кишечника. Механизм заражения – фекально-оральный, при употреблении зараженной воды и несоблюдении личной гигиены ) курс лечения составляет 1 – 2 дня: детям с массой тела меньше 35 кг назначают
40 мг/кг однократно; взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг – 3 таблетки однократно вечером.
Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 2 таблетки за
1 – 2 часа до операции; после операции – по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3 – 5 дней.
При нарушении функции почек удлиняют интервал между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.

Побочные действия

При применении Орнизола возможны:
• со стороны пищеварительного тракта: металлический привкус, сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), рвота;
• со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), ригидность (Ригидность (негибкость и непластичность) - разновидность повышенного тонуса скелетных мышц. При попытке согнуть конечность с целью оценки тонуса мышц исследователь ощущает равномерное сопротивление мышц в течение пассивного движения, одинаково выраженное в сгибателях и разгибателях. Ригидность не сопровождается повышением сухожильных рефлексов\; является симптомом паркинсонизма (экстрапирамидных нарушений)), нарушение координации движений, атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), судороги, спутанность сознания;
• аллергические реакции: кожная сыпь и зуд.

Показания к использованию

Трихомониаз (инфекции мочеполовых путей, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс печени (Амебный абсцесс печени – ограниченное скопление гноя в паренхиме печени )), лямблиоз, профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, хирургические вмешательства на ободочной кишке и в гинекологии.

Взаимодействие с другими препаратами

Орнизол в отличие от других производных имидазола совместим с алкоголем. Орнизол усиливает эффект пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) микросомальных систем печени, в частности, с блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) Н2-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) (циметидин).

Передозировка

Симптомы: депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), периферический неврит, судорожные реакции, очень редко – эпилептиформные судороги.
Лечение: симптоматическое. При появлении судорог показан диазепам.

Особенности использования

С осторожностью следует назначать Орнизол пациентам с заболеваниями ЦНС (эпилепсией), с поражениями головного мозга, рассеянным склерозом (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани),
детям, особенно раннего возраста (возможны кумулятивные эффекты), больным с недостаточностью функции печени (необходимо уменьшить дозировку), больным с нарушением кроветворения (большой риск развития лейкопении (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), нейтропении).
При трихомониазе рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не больше 25 0С. Срок годности – 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.