Орнидазол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: ornidazole; 1 таблетка содержит орнидазола 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, которые применяются при амебиазе (Амебиаз – заболевание, вызываемое большой группой простейших – амебами ) и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТС P01A B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Орнидазол — антипротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности), таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол — ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-тропный препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы), которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образовывают комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

После внутреннего применения орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем всасывание составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается в пределах 3 часов.

Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13%. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, т.е. на уровне, который считается оптимальным для разных показаний к применению препарата. После многоразового применения доз в 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часов коэффициент кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) равен 1,5–2,5.

Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет приблизительно 13 часов. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Нарушение функции печени.

Период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) уменьшается (35 сравнительно с 51 мл/минуту) в сравнении со здоровыми лицами.

Нарушение функции почек.

Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема препарата изменять не нужно.

Орнидазол выводится во время гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов). Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети (в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе у новорожденных) подобна фармакокинетике взрослых.

Показания к применению

• Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).
• Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ) печени).
• Лямблиоз.
• Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями поcле хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным нитроимидазола, органические заболевания центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани)), патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают после еды, запивая водой.

Трихомониаз

Рекомендованные схемы дозировки препарата:

а) курс лечения — 1 день:

– взрослые и дети с массой тела более 35 кг — 3 таблетки на прием вечером;

– суточная доза для детей с массой тела более 20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и назначается в 1 прием.

б) курс лечения — 5 дней:

– взрослые и дети с массой тела более 35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

Детям с массой тела менее 35 кг — не рекомендуется.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;

б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендованная схема дозировки препарата:

Лямблиоз

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела менее 35 кг — однократный прием дозы из расчета 40 мг/кг массы тела в сутки. Длительность лечения составляет 1–2 дня.

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями.

Длительность послеоперационной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)), как правило, составляет 5–10 дней, однако ее следует определять, исходя из клинических данных прооперированного. Орнидазол-КВ следует назначать после стабилизации состояния прооперированного и возможности самостоятельного употребления таблетированных лекарственных средств. Назначают по 1 таблетке каждые 12 часов.

Для детей суточная доза составляет 20 мг на 1 кг массы тела за 2 приема в течение 5–10 дней.

Для профилактики смешанных инфекций следует применять Орнидазол-КВ в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Лекарственные средства следует применять отдельно.

Особенности применения

При применении высоких доз препарата и в случае лечения свыше 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У лиц при наличии в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) нарушений со стороны крови рекомендуется контроль лейкоцитов (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты), особенно при проведении повторных курсов лечения.

При лечении препаратом могут наблюдаться усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС). В случае периферической нейропатии (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов, происходит функциональное нарушение или изменение патологического характера в нервах), нарушений координации движений (атаксии (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия))), головокружения или затуманивания сознания необходимо прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидамикоза, которое будет нуждаться в соответствующем лечении.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Необходимо контролировать концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов во время применения терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может повышаться или ослабляться во время лечения препаратом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В эксперименте орнидазол не проявляет тератогенное или токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) влияние на плод. Поскольку контролированные исследования на беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества при применении препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.

Дети.

Препарат применяют детям в соответствии с рекомендациями, указанными в разделе «Способ применения и дозы».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении орнидазола возможны такие проявления как сонливость, ригидность (Ригидность (негибкость и непластичность) - разновидность повышенного тонуса скелетных мышц. При попытке согнуть конечность с целью оценки тонуса мышц исследователь ощущает равномерное сопротивление мышц в течение пассивного движения, одинаково выраженное в сгибателях и разгибателях. Ригидность не сопровождается повышением сухожильных рефлексов\; является симптомом паркинсонизма (экстрапирамидных нарушений)), головокружение, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют автотранспортом или работают с другими механизмами.

Побочное действие

Побочные реакции дозозависимы.

Со стороны системы крови: нечасто — проявления влияния на образование костного мозга и нейтропения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: редко — тремор, ригидность, нарушение координации движений, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной (Сенсорный - чувствительный, чувствующий, относящийся к ощущениям) или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, металлический привкус во рту.

Имунная система: нечасто — проявления кожных реакций и реакций гиперчувствительности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции дозы, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. В отличие от других производных нитроимидазола орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ферментов (например циметидин) повышают.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: терапия симптоматическая, специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) неизвестен. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае судорог рекомендуется внутривенное введение диазепама.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.