Новокаинамид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: прокаинамид;
4-амино-N-[2-(диэтиламино)этил] бензамид гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета;

cocтав: новокаинамида (прокаинамида гидрохлорида) - 0,25 г;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Антиаритмические препараты.

Фармакологические свойства

Новокаинамид-Дарница - антиаритмический препарат 1 А класса. Подобно хинидину, содержит в молекуле третичную амидную группу, что обуславливает его мембранодепрессивное действие.
Удлиняет эффективный рефракторный период. Замедляет проводимость в предсердиях, предсердно-желудочковом узле и желудочке (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), угнетает возбудимость и, в незначительной степени, сократительную способность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Оказывает сосудорасширяющее действие, вызывая артериальную гипотензию. Блокирует вагусные реакции (антихолинергическое действие).

Фармакокинетика. Всасывается из желудка через 15-30 мин, максимальная концентрация в крови после приема внутрь возникает через 1 ч. Эффективная терапевтическая концентрация в крови составляет 4-10 мкг/мл.
При терапевтической концентрации 15 % препарата связано с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), а остальная - с тканями (печень, почки, селезенка, легкие, мышцы). Преимущественный путь биотрансформации препарата (Биотрансформация препарата - совокупность химических превращений лекарственного вещества в организме)- N-ацетилирование. Основным метаболитом является N-ацетилновокаинамид. Он медленнее выводится из организма, чем новокаинамид, поэтому его средняя концентрация в 1,5 раза выше, чем новокаинамида; метаболит оказывает одинаковое с новокаинамидом антиаритмическое действие. До 90 % новокаинамида выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. До 50 % новокаинамида выводится в неизмененном виде, 8-14 % - в виде его дериватов, 7,4-24 % - в виде других метаболитов. Через 6-8 ч с мочой выводится 50-60 % препарата. Период полужизни новокаинамида в плазме крови 3-4 ч, а его ацетилированной формы - около 4 ч.
Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) новокаинамида изменяется при нарушении функции почек, сердца, печени. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) увеличивается в 3 раза при снижении клубочковой фильтрации до 10 мл/мин, в 2 раза - при снижении минутного объема сердца и поражении печени. У больных сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) препарат плохо всасывается из пищеваритель-ного канала, поэтому его следует вводить парентерально (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)). У лиц пожилого возраста дозу новокаинамида необходимо уменьшить.

Показания к применению

Применяют при различных расстройствах сердечного ритма: пароксизмах (Пароксизмы - кратковременные, возникающие внезапно и резко прекращающиеся расстройства, склонные к повторному появлению) мерцательной аритмии (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков) или трепетании (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий, пароксизмальной желудочковой тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), желудочковой экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей); при операциях на сердце, крупных сосудах и легких, для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь при желудочковой экстрасистолии взрослым вначале в дозе 0,25 - 0,5 - 1,0 г, затем по 0,25 - 0,5 г каждые 4 - 6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.
При пароксизмах мерцательной аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) или трепетании предсердий рекомендуется внутрь доза 1,25 г ("нагрузочная"). Если эта доза неэффективна, то через час дополнительно дают 0,75 г и далее через каждые 2 ч - по 0,5-1,0 г до купирования пароксизма; общая суточная доза 3 г, иногда 4 г, но не более (высшая доза).

Побочное действие

Аллергические реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, во рту может быть ощущение горечи; возбуждение, бессонница, тахикардия; гранулоцитопения; понижение АД, судороги, нарушение проводимости, мерцание желудочков.

Противопоказания

Предсердно-желудочковые блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) II и III степени, блокада ветвей пучка Гиса, выраженная сердечная недостаточность; аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами); сосудистая гипотензия; почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией), повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаинамид-Дарница не назначают одновременно с сульфаниламидами (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний). Не следует назначать в сочетании с лидокаином вследствие суммирования побочных неврологических эффектов. Нежелательно применять с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) из-за возможности резкого угнетения предсердно-желудочковой проводимости. Нельзя применять в сочетании с хинидином вследствие их синергичного кардиодепрессивного действия.

Передозирование

При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности могут развиться угнетение сердечной деятельности и фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) желудочков, а при длительном применении - волчаночный синдром.

Особенности применения

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять препарат при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) препарат назначать не рекомендуется.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Следует хранить в защищенном от света месте.
Срок пригодности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.