Новокаин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: procaine; 2-(диэтиламино) этил-4-аминобензоата гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит прокаина гидрохлорида 5 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии (Местная анестезия - анестезия (Обезболивание) какой-либо области направленным введением раствора анестезирующего вещества). Код АТС N01В А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. При внутривенном введении проявляет анальгезирующую и противошоковую активность, гипотензивное и антиаритмическое действие.
Препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы (Рефлекс - непроизвольная врожденная или приобретенная реакция живого организма на внешнее раздражение). В больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость, вызывать судороги.
Проявляет короткую анестезирующую активность (продолжительность инфильтрационной анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) составляет 0,5–1 ч).
По сравнению с лидокаином и бувикаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие, в связи с чем, обладает относительно малой токсичностью (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) и большей терапевтической широтой (Терапевтическая широта - граница между минимальной действующей и максимальной, не вызывающей токсических эффектов, дозами лекарственного средства. Чем больше терапевтическая широта, тем ниже риск развития побочных эффектов фармакотерапии).
Антиаритмическое действие обусловлено увеличением рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) миокарда.
При внутримышечном введении эффективен для лечения пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), спазмы коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосудов и сосудов мозга и др.).

Фармакокинетика. При парентеральном (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении хорошо всасывается. Степень абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами (Холинэстераза - фермент, катализирующий распад нейротрансмиттера ацетилхолина на холин и уксусную кислоту. Распад ацетилхолина важен для деактивации холинергических нейронов. У человека есть два гена холинэстераз, кодирующие ферменты ацетилхолинэстеразу и псевдохолинэстеразу. Определение холинэстеразы в крови используют для диагностики заболеваний печени) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью): диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может
ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 30–50 с, в неонатальном периоде – 54–114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.
Метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) прокаина нарушен у пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы.
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная (Эпидуральный - расположенный поверх твердой мозговой оболочки) анестезия; вагосимпатическая и паранефральная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда); циркуляторная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишиалгии. Потенцирование (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) действия средств для наркоза (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) при общей анестезии; болевой синдром (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) различного генеза (в т. ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название))). В составе комплексной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки), артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) ревматического и инфекционного генеза).

Способ применения и дозы

Новокаин-Здоровье применяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25–0,5% раствор, для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 0,125–0,25% растворы, для проводниковой анестезии – 1–2% растворы, для эпи- или перидуральной анестезии – 2% раствор. Возможно назначение для внутрикостной анестезии.
При необходимости применения более низких концентраций прокаина (0,125% или 0,25%) растворы Новокаин-Здоровье перед применением разводят стерильным изотоническим раствором (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида до требуемой концентрации.
Внутривенное введение проводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида.
При местной анестезии режим дозирования индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний, состояния и возраста больного.
Для проводниковой анестезии вводят до 25 мл 2% раствора; для эпидуральной – 20–25 мл 2% раствора. Высшие дозы прокаина при проводниковой блокаде нервов и сплетений, эпидуральной анестезии – не более 0,5 г однократно без эпинефрина или 1 г с эпинефрином.
При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде – 30–100 мл 0,25% раствора.
Для купирования болевого синдрома применяют внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят от 1 мл до 10–15 мл 0,5% раствора.
Для циркуляторной и паравертебральной блокады при экземах и нейродерматите применяют Новокаин-Здоровье 0,5% внутрикожно.
Для лечения ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания ревматического и инфекционного происхождения и др.) вводят внутримышечно 2% раствор по 5 мл 2 раза в неделю, курс – 12 инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)), перерыв – 10 дней (в течение года возможно проведение четырех курсов). При мерцательной аритмии (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков) вводят внутривенно 0,25% раствор по 2–4 мл 4–5 раз в сутки.
Для взрослых максимальные разовые дозы при внутримышечном введении – 0,1 г, внутривенном – 0,05 г; максимальные суточные дозы при обоих путях введения – 0,1 г.
Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны.
Новокаин-Здоровье применяют также для растворения антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы пенициллина с целью удлинения срока их действия.

Побочное действие

Новокаин-Здоровье обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты. Со стороны центральной и периферической нервной системы (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм (Тризм - спазм жевательной мускулатуры, в ходе которого развивается стойкое смыкание челюстей), тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), зрительные и слуховые нарушения,
нистагм (Нистагм – быстро повторяющиеся движения глазных яблок (дрожание глаз). Выделяют вестибулярный нистагм, который возникает при раздражении рецепторов вестибулярного аппарата, и оптокинетический нистагм, появляющийся при раздражении зрительного анализатора (взгляд на равномерно движущиеся предметы). Вестибулярный нистагм имеет большое значение для диагностики, нистагм можно исследовать у больного при любой тяжести состояния, даже в коме), синдром конского хвоста (паралич (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) ног, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга)), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ), брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны системы крови: метгемоглобинемия (Метгемоглобинемия – повышенное (свыше 1 %) содержание метгемоглобина в эритроцитах периферической крови. Врожденные формы обусловлены аномалиями строения молекулы гемоглобина или резким снижением некоторых ферментов в эритроцитах. Приобретенные формы возникают при контакте с химическими веществами или при отравлении лекарственными средствами). Аллергические реакции: зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ) кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани) (в т. ч. анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией )), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ) (на коже и слизистых оболочках). Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия.

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность.

Передозировка

Возможна только при применении Новокаина-Здоровье в высоких дозах.

Симптомы: бледность (Бледность – симптом, который может быть связан с уменьшением кровотока в коже или недостаточным содержанием в крови пигмента гемоглобина. Может быть признаком многих заболеваний, а также отмечается у людей, ведущих малоподвижный образ жизни) кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, "холодный" пот, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), тремор, судороги, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции (Ингаляция - метод лечения вдыханием лекарственных веществ, распыляемых при помощи специальных аппаратов) кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15–20 с, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг).
В случае развития интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Особенности применения

Перед применением прокаина обязательным есть проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) и покраснение места инъекции.
При применении препарата требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой).
Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (Вазоконстрикторы - 1) сосудодвигательные нервные волокна, суживающие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие сужение сосудов – адреналин, норадреналин, мезатон и др) (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора Новокаина-Здоровье).
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или развести раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).
Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) вводят 3 мл, затем переходят к введению полной дозы – 5 мл на инъекцию.
Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца (Блокада сердца – аритмии сердца, обусловленные замедлением или полным прекращением прохождения импульсов возбуждения по проводящей системе сердца ) и шока (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии)), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, детском возрасте (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) (кормления грудью)
Прокаин медленно проникает сквозь неповрежденные слизистые оболочки, вследствие чего не обеспечивает поверхностной анестезии (Поверхностная анестезия. Анестезия достигается соприкосновением анестезирующего вещества с поверхностью кожи. Для этой цели применяют: 1–3 %-ный раствор кокаина, 0,25–2 %-ный раствор дикаина, 1–2 %-ный раствор лидокаина, 1–5 %-ный раствор тримекаина. ).
В период амбулаторного лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При внутривенном введении прокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) препаратов, наркотических анальгетиков (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) и транквилизаторов (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства). Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (т. к. оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (тормозят его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов (сульфаниламидные препараты - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) и может ослабить их противомикробное действие. При обработке места инъекции местного анестетика (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15С до 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор для инъекций 0,5% по 2 мл и 5 мл или 2% по 2 мл в ампулах № 52, № 10.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Новокаин - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.