норфлоксацин

инструкция по медицинскому применению
(Norfloxacin - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: norfloxacin; 1-этил-6-фтор-4-оксо-7-(пиперазин-1-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота;

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном срезе видно два слоя;

состав: 1 таблетка содержит норфлоксацина 0,4 г;

вспомогательные вещества: целактоза, натрия кроскармелоза, крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль-4000), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), кальция стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (плаздон-S-630), лактозы моногидрат, титана диоксид.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Норфлоксацин. Код АТС J01M А06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Синтетический антибактериальный препарат фторхинолонового ряда с широким спектром антимикробного действия, механизм которого основан на ингибировании ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-гиразы бактериальной клетки, нарушающей синтез белков и приводит к гибели микроорганизмов (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека).
Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Норфлоксацин активен относительно микроорганизмов, устойчивых к действию пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, тетрациклинов, сульфаниламидов. У микроорганизмов, резистентных к антибиотикам (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) структурно неродственных групп, отсутствует перекрестная устойчивость к норфлоксацину.
К норфлоксацину чувствительны грамотрицательные микроорганизмы: E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы представителей рода Aeromonas, Campylobacter, Klebsiella, Providencia, Salmonella, Shigella, Vibrio, Yersinia; грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus agalactiae.
Норфлоксацин неэффективен в отношении облигатных анаэробов, вирусов (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека), грибов (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии), простейших, хламидий, микоплазм, микобактерий.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта (показатель абсорбции – более 20–40%), прием пищи замедляет всасывание. Максимальная концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается через 1 ч после приема внутрь. Связь с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы – 10–15%. Норфлоксацин хорошо проникает в ткани урогенитального тракта, создает высокие концентрации в желчи (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), проникает через плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки). Примерно 30% дозы выводится в неизмененном виде с мочой на протяжении 24 ч, создавая в моче высокие концентрации, около 30% выводится с калом.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами: острые и хронические (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) инфекции мочевых путей (осложненные и неосложненные); инфекции половых органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) (простатит, эпидидимит, цервицит, гонококковые инфекции, шанкроид); острый бактериальный гастроэнтерит, брюшной тиф; инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, шигеллез, «диарея путешественников»); профилактика сепсиса у больных нейтропенией; инфекции дыхательных путей, инфекции уха, горла и носа (острый и хронический средний отит (Отит – воспаление уха), хронический синусит, острый тонзиллит); профилактика бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией.

Способ применения и дозы

Внутрь, за час до или через 2 ч после еды.
При неосложненных инфекциях мочевых путей – по 400 мг 2 раза в день в течение 3–10 дней, при осложненных инфекциях мочевых путей – по 400 мг 2 раза в день в течение 10–20 дней, при хронической рецидивирующей инфекции мочевых путей – до 12 недель. При остром неосложненном гонококковом уретрите, фарингите (Фарингит – воспаление слизистой оболочки глотки), проктите, цервиците – однократно 800–1 200 мг. При остром бактериальном гастроэнтерите – по 400 мг 2–3 раза в сутки в течение 5 дней, при брюшном тифе – по 400 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Для профилактики сепсиса с нейтропенией – по 400 мг 2–3 раза в сутки в течение 8 недель. При инфекциях уха, горла, носа и дыхательных путей – по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–25 дней. Длительность противомикробного действия – около 12 ч.
Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают по 400 мг/сутки.

Побочное действие

Редко возможны реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), фотосенсибилизация, тошнота, рвота и другие диспептические явления, головная боль, головокружение, сонливость, изменения гематологических и биохимических показателей.
Очень редко – аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (кожный зуд и сыпь).

Противопоказания

Беременность, лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается), детский и подростковый возраст (до 15 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к норфлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Передозировка

Симптомы (после приема 3 000 мг за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.

Лечение: промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), адекватная гидратационная терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств.

Особенности применения

С осторожностью назначают больным эпилепсией, с судорожным синдромом и нарушениями функции почек и печени.
В период лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) больные должны получать достаточное количество жидкости во избежание развития кристаллурии, избегать чрезмерных инсоляций.
При лечении норфлоксацином нужно избегать действия УФ-лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств (Антацидные средства – лекарственные средства, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока) или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукралфат, снижается абсорбция норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть не менее 2 ч).
При одновременном приеме норфлоксацина с противогрибковыми средствами (такими как амфотерицин В, кетоконазол, миконазол, нистатин) отмечается синергическое действие.
Норфлоксацин может усиливать токсический (Токсический – ядовитый, вредный для организма) эффект теофиллина и циклоспорина.
При одновременном применении с варфарином необходимо контролировать показатели свертывания крови. Пробенецид замедляет элиминацию норфлоксацина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0С.
Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,4 г № 10 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua