никотиновая кислота

инструкция по медицинскому применению
(Nicotinicum-acidum - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: nicotinicum acidum; 3-пиридинкарбоновая
кислота;

Состав: 1 мл раствора содержит кислоты никотиновой 0,01 г;

Дополнительные вещества: натрий углекислый кислый, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилятаторы.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Никотиновая кислота является простетической группой кодегидразы I и кодегидразы II - ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Второй из энзимов принимает участие и в транспортировании фосфата. Недостаточность никотиновой кислоты приводит к возникновению пеллагры. Никотиновая кислота улучшает обмен углеводов (Углеводы – одни из основных компонентов клеток и тканей живых организмов. Обеспечивают все живые клетки энергией (глюкоза и ее запасные формы – крахмал, гликоген), участвуют в защитных реакциях организма (иммунитет). Из пищевых продуктов наиболее богаты углеводами овощи, фрукты, мучные изделия. Используются в качестве лекарств (гепарин, сердечные гликозиды, некоторые антибиотики). Повышенное содержание некоторых углеводов в крови и моче служит важным диагностическим признаком отдельных заболеваний (сахарный диабет). Суточная потребность человека в углеводах составляет 400-450 г), расширяет сосуды, оказывает положительный эффект при заболеваниях сердца, печени, легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) формах диабета, язвенной болезни желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и 12-перстной кишки (в периоды ремиссии), энтероколитах, вяло регенерирующих язвах и ранах. Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза липопротеидов (липопротеиды – сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белками; содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них; обладают групповой специфичностью; определение содержания Л. в крови имеет диагностическое значение) очень низкой плотности (ЛПОНП). Нормализует липидный состав крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию): снижает уровень общего холестерина (Холестерин – вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. Является у человека биохимическим предшественником половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот. Избыток холестерина в организме приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и др. нарушениям обмена), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов и повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), имеет антиатерогенные свойства. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа - наследственно обусловленное нарушение обмена (всыпания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты. Пополняет дефицит витамина (Витамины – органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности. Длительное употребление пищи, лишенной витаминов, вызывает заболевания (авитаминоз, гиповитаминоз). Основные витамины: А (ретинол), Д (кальциферолы), Е (токоферолы), К (филлохинон); Н (биотин), РР (никотиновая кислота), С (аскорбиновая кислота), B1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), B12 (цианкобаламин), Вс (фолиевая кислота). АД, Е и К являются жирорастворимыми, остальные – водорастворимыми) PP.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка – начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва). Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Способ использования и дозы

Никотиновую кислоту назначают внутривенно, внутримышечно, подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) болезнены, поэтому следует избегать такого применения и использовать никотинамид или натрия никотинат).
Как вазодилятатор при ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 1 мл 1% раствора (раствор Никотиновой кислоты выпускается с добавлением натрия гидрокарбоната (0,7 г на 1 г Никотиновой кислоты), таким образом ампульные растворы Никотиновой кислоты содержат натрия никотинат).
При пеллагре назначают взрослым внутривенно по 0,05 г или внутримышечно по 0,1 г 1 - 2 раза в сутки в течение 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых внутривенно (в форме натриевой соли): разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.

Побочные действия

Покраснения кожи, в том числе лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, приливы крови к лицу, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром внутривенном введении), увеличение секреции желудочного сока (Желудочный сок – пищеварительный сок, выделяемый слизистой оболочкой желудка, бесцветная жидкость с кислой реакцией. Содержит ферменты, осуществляющих начальную стадию расщепления питательных веществ, а также соляную кислоту, слизь и т.н. "внутренний фактор" (фактор Касла), способствующий всасыванию витамина B12. У человека выделяется до 2 л за сутки желудочного сока), зуд, диспепсия, крапивница.

Показания к использованию

Профилактика и лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) пеллагры (авитаминоз РР); атеросклероз, гиперлипидемия (в том числе гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в том числе облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушения мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови))), стенокардия, болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, язвы, инфекционные заболевания, заболевания желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие с другими препаратами

Потенцирует действие фибринолитических средств (Фибринолитические средства – лекарственные средства, способствующие растворению сгустка; применяются для лечения болезней, сопровождающихся тромбозом (фибринолизин, стрептокиназа и др.)), спазмолитиков (Спазмолитики – лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) и сердечных гликозидов (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности), токсическое (Токсический – ядовитый, вредный для организма) действие алкоголя на печень. Препарат снижает токсичность неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.
Необходимо придерживаться осторожности при комбинации Никотиновой кислоты с гипотензивными препаратами, антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), ацетилсалициловой кислотой. Антибиотики (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) могут усиливать покраснение кожи, вызванное Никотиновой кислотой.

Передозировка

При продолжительном применении больших доз возникают: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности (Толерантность – (от лат. «терпение») – 1. Иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей. 2. Способность организма переносить воздействие определенного лекарственного вещества или яда без развития соответствующего терапевтического или токсического эффекта; гипореактивность, связанная с предшествующим приемом лекарства, т.е. «привыкание» больного к лекарству. 3. Способность организма переносить неблагоприятное влияние того или иного фактора среды. 4. Терпимость, в том числе к чужим мнениям, поведению и т.д) к глюкозе (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), гипергликемия, транзиторное повышение активности аспаритатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфотазы, раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Лечения. Симптоматическое.

Особенности использования

В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при применении больших доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или назначать метионин или другие липотропные средства.
С осторожностью применять препарат при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) из-за раздражающего действия на слизистую оболочку (применения больших доз в этом случае противопоказано).
Не применять Никотиновую кислоту для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от +15°С до 20°С. Срок годности - 5 лет.

Условия продажи: По рецепту.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua