Кислота никотиновая

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: nicotinic acid; пиридин-3-карбоновая кислота;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл содержит никотиновой кислоты 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов). Никотиновая кислота и ее производные. Код АТС С04А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат, восполняющий дефицит никотиновой кислоты (витамин (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) РР, В3); проявляет сосудорасширяющее, гиполипидемическое и гипохолестеринемическое действие.
Никотиновая кислота и ее амид (никотинамид) является компонентом никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), играющих существенную роль в нормальном функционировании организма. НАД и НАДФ – соединения, осуществляющие окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, углеводный обмен, регулируют синтез белков (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) и липидов (Липиды - обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетический резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др), распад гликогена; НАДФ участвует также в переносе фосфата.
Препарат является специфическим противопелларгическим средством (недостаточность никотиновой кислоты у человека приводит к развитию пеллагры).
Оказывает сосудорасширяющее действие (непродолжительное), в т. ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию (Микроциркуляция - кровоснабжение тканей, движение крови в мельчайших сосудах), повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) (уменьшает образование тромбоксана А2).
Угнетает липолиз в жировой ткани, снижает скорость синтеза липопротеинов (Липопротеины - сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белкамию Содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них. Определение содержания липопротеидов в крови имеет диагностическое значение) очень низкой плотности. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень триглицеридов, общего холестерина (Холестерин - вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. У позвоночных животных и человека - биохимический предшественник половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот, у насекомых (поступает с пищей) - гормона линьки. Избыток холестерина в организме человека приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и дрeubv нарушениям обмена веществ. Последнее время считается более корректным употребление термина «холестерол»), липопротеинов низкой плотности, повышает содержание липопротеинов высокой плотности; оказывает антиатерогенный эффект.
Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа – наследственно обусловленном нарушении обмена триптофана, сопровождающемся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.
Никотиновая кислота оказывает положительное влияние при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) и энтероколитах, вяло заживающих ранах и язвах, заболеваниях печени, сердца; обладает умеренным гипогликемическим эффектом.
Способствует переходу транс-формы ретинола (Ретинол - витамин А, в организме образуется из поступающего с пищей каротина, который содержится, например, в моркови, салате. Входит в состав животных жиров, в том числе рыбьего, яичного желтка, икры) в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.) из депо и активации системы кининов.

Фармакокинетика. Метаболизируется в печени путем амидирования с последующим образованием никотинамидмононуклеотида – предшественника НАД. При дальнейшем фосфорилировании НАД образуется НАДФ. НАД и НАДФ распределяются в организме неравномерно: больше всего в печени (депонирующий орган), затем – в головном мозге, сердечной мышце, почках, скелетной мускулатуре и в крови (в эритроцитах (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов)). Проникает в грудное молоко.
Конечная биотрансформация (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) осуществляется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится почками.

Показания к применению

Лечение и профилактика пеллагры (авитаминоз РР); в составе комплексной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)): спазмы сосудов (головного мозга, почек, конечностей), гипоацидный гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка), неврит лицевого нерва, инфекционные болезни, длительно не заживающие язвы и раны различной локализации и генеза.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) болезненны).
Пеллагра. Назначают внутривенно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 – 2 раза в сутки. Курс лечения – 10 – 15 дней.
Ишемический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.). Внутривенно (медленно) вводят 10 мг (1 мл).
Другие показания. Назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10 – 15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100 – 200 мл инфузионного раствора.
Высшие дозы при внутривенном введении: разовая – 100 мг (10 мл), суточная – 300 мг (30 мл).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др); при быстром внутривенном введении – значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию), коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ). Со стороны центральной и периферической нервной системы (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС), органов чувств: головокружение, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга). Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении – жировая дистрофия печени (Жировая дистрофия печени – состояние, при котором более 5 % массы печени составляет жир, преимущественно триглицериды), повышение уровня аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Со стороны обмена веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела): при длительном применении – гиперурикемия, снижение толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к глюкозе (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией). Местные реакции: болезненность в месте подкожных и внутримышечных инъекций. Прочие: аллергические реакции (при внутривенном введении).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, фаза (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженная печеночная недостаточность, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ) и атеросклероза (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) (внутривенное введение), декомпенсированный сахарный диабет, период беременности, период кормления грудью, детский возраст до 15 лет.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотензия, головокружение, чувство прилива крови к голове.

Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) отсутствует.

Особенности применения

Поскольку длительное применение препарата может привести к жировой дистрофии (Дистрофия - патологические изменения клеток регрессивного характера с нарушением или утратой их функций) печени, для ее профилактики в рацион больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин и другие липотропные средства.
В процессе лечения препаратом (особенно в больших дозах) необходимо контролировать функцию печени.
При повышенной чувствительности к препарату (за исключением применения как сосудорасширяющего средства) необходимо назначать никотинамид.
Суточная потребность в никотиновой кислоте (и в никотинамиде): для взрослых мужчин – 16 – 28 мг, для женщин – 16 мг, для беременных – 18 мг, для кормящих матерей – 21 мг, для детей и подростков в зависимости от возраста – 5 – 20 мг.

Препарат противопоказан при беременности. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) кормление грудью следует прекратить.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков (Спазмолитики - лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) и сердечных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ), усиливает токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) гепатотропное влияние алкоголя.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), ацетилсалициловой кислотой (в связи с риском развития геморрагий).
Снижает токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов (Липопротеиды - сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белкамию Содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них. Определение содержания липопротеидов в крови имеет диагностическое значение) высокой плотности. Ослабляет токсическое действие барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний).
Пероральные (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивы и изониазид замедляют преобразование триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте.
Антибиотики (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) могут усиливать гиперемию, вызванную никотиновой кислотой.

Фармацевтическая несовместимость.

Не следует смешивать с раствором тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор для инъекций 1 % по 1 мл в ампулах № 10 в блистере складном с защелкой в коробке, № 10 в коробке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.