кислота никотиновая

инструкция по медицинскому применению
(Nicotinic-acid - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: nicotinic acid; пиридин-3-карбоновая кислота;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл содержит никотиновой кислоты 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры (Вазодилататоры – 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов). Никотиновая кислота и ее производные. Код АТС С04А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат, восполняющий дефицит никотиновой кислоты (витамин (Витамины – органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности. Длительное употребление пищи, лишенной витаминов, вызывает заболевания (авитаминоз, гиповитаминоз). Основные витамины: А (ретинол), Д (кальциферолы), Е (токоферолы), К (филлохинон); Н (биотин), РР (никотиновая кислота), С (аскорбиновая кислота), B1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), B12 (цианкобаламин), Вс (фолиевая кислота). АД, Е и К являются жирорастворимыми, остальные – водорастворимыми) РР, В3); проявляет сосудорасширяющее, гиполипидемическое и гипохолестеринемическое действие.
Никотиновая кислота и ее амид (никотинамид) является компонентом никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), играющих существенную роль в нормальном функционировании организма. НАД и НАДФ – соединения, осуществляющие окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, углеводный обмен, регулируют синтез белков и липидов (Липиды – (от греч. «жир»), обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетически и резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др), распад гликогена; НАДФ участвует также в переносе фосфата.
Препарат является специфическим противопелларгическим средством (недостаточность никотиновой кислоты у человека приводит к развитию пеллагры).
Оказывает сосудорасширяющее действие (непродолжительное), в т. ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) и уменьшает агрегацию тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) (уменьшает образование тромбоксана А2).
Угнетает липолиз в жировой ткани, снижает скорость синтеза липопротеинов (Липопротеины – сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белками; содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них; обладают групповой специфичностью; определение содержания Л. в крови имеет диагностическое значение) очень низкой плотности. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень триглицеридов, общего холестерина (Холестерин – вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. Является у человека биохимическим предшественником половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот. Избыток холестерина в организме приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и др. нарушениям обмена), липопротеинов низкой плотности, повышает содержание липопротеинов высокой плотности; оказывает антиатерогенный эффект.
Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа – наследственно обусловленном нарушении обмена триптофана, сопровождающемся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.
Никотиновая кислота оказывает положительное влияние при язвенной болезни желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка – начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва) и энтероколитах, вяло заживающих ранах и язвах, заболеваниях печени, сердца; обладает умеренным гипогликемическим эффектом.
Способствует переходу транс-формы ретинола (Ретинол – витамин А, в организме образуется из поступающего с пищей каротина, который содержится, например, в моркови, салате. Входит в состав животных жиров, в том числе рыбьего, яичного желтка, икры) в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Фармакокинетика. Метаболизируется в печени путем амидирования с последующим образованием никотинамидмононуклеотида – предшественника НАД. При дальнейшем фосфорилировании НАД образуется НАДФ. НАД и НАДФ распределяются в организме неравномерно: больше всего в печени (депонирующий орган (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень))), затем – в головном мозге, сердечной мышце (сердечная мышца – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), почках, скелетной мускулатуре и в крови (в эритроцитах (Эритроциты – красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов)). Проникает в грудное молоко.
Конечная биотрансформация осуществляется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится почками.

Показания к применению

Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) и профилактика пеллагры (авитаминоз РР); в составе комплексной терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)): спазмы сосудов (головного мозга, почек, конечностей), гипоацидный гастрит, неврит лицевого нерва, инфекционные болезни, длительно не заживающие язвы и раны различной локализации и генеза.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) болезненны).
Пеллагра. Назначают внутривенно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 – 2 раза в сутки. Курс лечения – 10 – 15 дней.
Ишемический инсульт. Внутривенно (медленно) вводят 10 мг (1 мл).
Другие показания. Назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10 – 15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100 – 200 мл инфузионного раствора.
Высшие дозы при внутривенном введении: разовая – 100 мг (10 мл), суточная – 300 мг (30 мл).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия (Гиперемия – полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др); при быстром внутривенном введении – значительное снижение артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), ортостатическая гипотензия, коллапс. Со стороны центральной и периферической нервной системы (Периферическая нервная система – часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС), органов чувств: головокружение, парестезии. Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении – жировая дистрофия печени, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Со стороны обмена веществ (обмен веществ – совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии; в процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела. В более узком смысле метаболизм – промежуточный обмен, т.е. превращение определенных веществ внутри клеток с момента их поступления до образования конечных продуктов (например, метаболизм глюкозы, метаболизм лекарственных препаратов)): при длительном применении – гиперурикемия, снижение толерантности (Толерантность – (от лат. «терпение») – 1. Иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей. 2. Способность организма переносить воздействие определенного лекарственного вещества или яда без развития соответствующего терапевтического или токсического эффекта; гипореактивность, связанная с предшествующим приемом лекарства, т.е. «привыкание» больного к лекарству. 3. Способность организма переносить неблагоприятное влияние того или иного фактора среды. 4. Терпимость, в том числе к чужим мнениям, поведению и т.д) к глюкозе (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией). Местные реакции: болезненность в месте подкожных и внутримышечных инъекций. Прочие: аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (при внутривенном введении).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата, фаза обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженная печеночная недостаточность, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (внутривенное введение), декомпенсированный сахарный диабет, период беременности, период кормления грудью, детский возраст до 15 лет.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотензия, головокружение, чувство прилива крови к голове.

Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) отсутствует.

Особенности применения

Поскольку длительное применение препарата может привести к жировой дистрофии печени, для ее профилактики в рацион больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин и другие липотропные средства.
В процессе лечения препаратом (особенно в больших дозах) необходимо контролировать функцию печени.
При повышенной чувствительности к препарату (за исключением применения как сосудорасширяющего средства) необходимо назначать никотинамид.
Суточная потребность в никотиновой кислоте (и в никотинамиде): для взрослых мужчин – 16 – 28 мг, для женщин – 16 мг, для беременных – 18 мг, для кормящих матерей – 21 мг, для детей и подростков в зависимости от возраста – 5 – 20 мг.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) кормление грудью следует прекратить.

Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирует действие фибринолитических средств (Фибринолитические средства – лекарственные средства, способствующие растворению сгустка; применяются для лечения болезней, сопровождающихся тромбозом (фибринолизин, стрептокиназа и др.)), спазмолитиков (Спазмолитики – лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) и сердечных гликозидов (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности), усиливает токсическое (Токсический – ядовитый, вредный для организма) гепатотропное влияние алкоголя.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами (Гипотензивные средства – лекарственные средства, снижающие артериальное давление) (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), ацетилсалициловой кислотой (в связи с риском развития геморрагий).
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов (липопротеиды – сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белками; содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них; обладают групповой специфичностью; определение содержания Л. в крови имеет диагностическое значение) высокой плотности. Ослабляет токсическое действие барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.
Пероральные контрацептивы и изониазид замедляют преобразование триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте.
Антибиотики (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) могут усиливать гиперемию, вызванную никотиновой кислотой.

Фармацевтическая несовместимость.

Не следует смешивать с раствором тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор для инъекций 1 % по 1 мл в ампулах № 10 в блистере складном с защелкой в коробке, № 10 в коробке.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua