ницерголин

инструкция по медицинскому применению
(Nicergolin - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: ницерголин, 1,6-диметил-8β-(5-бром-никотиноил-оксиметил)-10α- метоксиэрголин;

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит: ницерголина - 0,01 г

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, магния карбонат основной, кислота стеариновая, титана двуокись, поливинилпирролидон, аэросил, воск пчелиный.

Основные физико-химические свойства: таблетки в оболочке белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: По химической структуре ницерголин является аналогом алколоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты.
Подобно дигидрированным производным алколоидов спорыньи, ницерголин оказывает - адреноблокирующее действие. Кроме того, он обладает спазмолитической активностью, особенно выраженной в отношении сосудов мозга и периферических сосудов, что в некоторой степени может быть связано с наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты.
Препарат снижает сопротивление сосудов головного мозга и легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония); увеличивает кровоток, особенно у больных с расстройствами функций мозга, вызванными обменно-сосудистой недостаточностью; эффективен при нарушениях центрального и периферического кровообращения; вызывает положительный эффект в восстановительном периоде после ишемии головного мозга.
Ницерголин улучшает обмен веществ (обмен веществ – совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии; в процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела. В более узком смысле метаболизм – промежуточный обмен, т.е. превращение определенных веществ внутри клеток с момента их поступления до образования конечных продуктов (например, метаболизм глюкозы, метаболизм лекарственных препаратов)) и гемодинамику как в головном мозге так и на периферии. Применение ницерголина у больных с нейрохирургической патологией оказывает положительный эффект на функциональный тонус систем висцерально (Висцеральный – относящийся к внутренним органам (например, висцеральный листок плевры – один из ее листков, который прилежит к поверхности легких))-вегетативной регуляции мозгового кровотока и биоэлектрической активности мозга, воздействуя преимущественно на лембические структуры мозга и на гипоталамус. Препарат имеет также антиагрегационное действие и вызывает положительные гомореологические эффекты; улучшает биоэлектрическую активность мозга, нейропсихологический статус у людей со старческим слабоумием.

Фармакокинетика: Ницерголин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Считают, что скорость и величина всасывания ницерголина не зависят от приема еды. Установлено, что ницерголин экстенсивно (> 90%) связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), при этом выявляется большее сродство с кислым -гликопротеином, чем с альбумином (Альбумины – простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) сыворотки. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов - MMDL (1,6-диметил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин) и MDL (6-метил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин). MMDL - соединение, образующееся путем эфирного гидролиза. Затем в процессе биотрансформации происходит отделение метильной группы в позиции 1 структуры эрголина с образованием MDL.
Процесс деметилирования осуществляется при каталитическом воздействии изофермента CYP2D6. Экскреция в мочу является главным путем выведения; незначительное количество ницерголина и/или его метаболитов может выводится с желчью.

Способ использования и дозы

Внутрь перед едой по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день. Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) проводят длительно (2-3 месяца и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и индивидуальной переносимости препарата). Препарат рекомендован пациентам в возрасте от 18 до 65 лет.

Побочные действия

Гипотензия, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, сонливость или, наоборот, нарушение сна, а также покраснение кожи лица и верхней половины тела, кожный зуд.

Показания к использованию

Острые и хронические (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) мозговые сосудистые расстройства, особенно при ранних нарушениях мозгового кровообращения (в том числе при церебральном атеросклерозе, последствиях тромбоза сосудов мозга), при мигрени, вертиго, расстройствах периферического кровообращения (артериопатии конечностей, болезнь Рейно), а также диабетическая ретинопатия, ишемические поражения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговицы (Роговица – (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред) глаза.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает эффект гипотензивных средств (Гипотензивные средства – лекарственные средства, снижающие артериальное давление), транквилизаторов (Транквилизаторы – лекарственные средства, подавляющие патологические страхи, напряжение, тревогу, беспокойство; применяются при невротических расстройствах (элениум, диазепам и др.)), нейролептиков (нейролептики – лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)).
В случае применения антацидных препартов, содержащих соли магния или алюминия, препарат принимают за 2 или через 2 часа после приема анацидных препаратов.

Передозировка

При передозировке возможен ортостатический коллапс, вследствие выраженной гипотензии. Лечение симптоматическое. Специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует.

Особенности использования

В период беременности и лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) препарат применяют в случае крайней необходимости. Во время лечения запрещается прием алкоголя и наркотических препаратов. В экспериментальных исследованиях не обнаружено тератогенного действия препарата.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить при комнатной температуре в сухом месте. Срок годности 3 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: N 10 х 3 таблеток в контурно-ячейковой упаковке, вложенных в пачку или по 30 таблеток в банке, вложенной в пачку.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua