Реклама
Рейтинг: 4.705 голосов
Неофиллин

Средняя цена в аптеках

НЕОФИЛЛИН
табл. пролонг. дейст. 100 мг контурн. ячейк. уп., №50    8.91 грн.
табл. пролонг. дейст. 300 мг контурн. ячейк. уп., №50    13.12 грн.

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия: theophylline;
1,3-диметилксантин;

основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белого цвета;

состав: 1 таблетка содержит теофиллина (в пересчете на 100 % вещество) - 100 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, 30 % дисперсия (Дисперсия - рассеивание, разбрызгивание) метакриловой кислоты-этил акрилат кополимера (1:1), 30 % дисперсия аммоний метакрилат кополимера, тип А.

Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины (Ксантин - промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)). Код АТС R03D A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Теофиллин - природное соединение, алкалоид. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), угнетением фосфодиэстераз (Фосфодиэстераза - семейство изоферментов, состоящее из 21 подгруппы и насчитывающее 51 вариант. В настоящее время различают 11 изоформ ФДЭ, которые имеют разную локализацию и функцию), повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки, коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение), церебральных и легочных сосудов, расширяются коронарные артерии, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. Препарат повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы (Диафрагма - 1. Мышца, разделяющая грудную и брюшную полость, а также участвует в дыхании; 2. Метод барьерной контрацепции)), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию (Оксигенация - насыщение кислородом) крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию (Агрегация (лат. aggregatio присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2альфа), нормализует микроциркуляцию (Микроциркуляция или тканевая гемодинамика - кровоснабжение тканей, движение крови в мельчайших сосудах). Оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) аллергии (серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п), гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях животных и человека; в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге; вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др. Применяется в медицине как стимулятор выработки соляной кислоты), лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др.
Эффект препарата полностью развивается через 3-4 дня от начала лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 90 %. При приеме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия максимальная концентрация достигается через 6 часов. Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет: у здоровых взрослых - около 60 %, у больных с циррозом печени - 35 %. Проникает сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90 % теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов - 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13 %, у детей - до 50 % препарата. Частично выделяется с грудным молоком. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с бронхиальной астмой - 6-12 часов, у детей старше 6 месяцев - 3-4 часа, у курящих лиц - 4-5 часов, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца), нарушении функции печени, отеке легких, хронических обструктивных болезнях легких и бронхите - более 24 часов, что требует соответствующей коррекции интервала между введениями препарата.
Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта - 10-20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр - 5-10 мкг/мл. Токсические концентрации - выше 20 мкг/мл.

Показания к применению

Бронхиальная астма, астматический статус, хронический обструктивный бронхит и заболевания легких с явлениями бронхообструкции, легочная гипертензия (Легочная гипертензия - гиперетензия в легочном круге кровообращения, первичная или вследствие заболеваний легких или сердца), ночное апноэ.

Способ применения и дозы

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, массы тела пациента, возраста, особенностей метаболизма (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) у курящих.
У взрослых начальная доза обычно составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при отсутствии серьезных побочных эффектов дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки), в случае преимущественно ночных и утренних приступов - 0,6 г однократно вечером.
У курящих пациентов начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки, которую при хорошей переносимости постепенно увеличивают каждые 2 дня на 0,3 г до поддерживающей - 0,9-1,2 г (0,6 г вечером, 0,3-0,6 г утром).
У лиц с массой тела менее 60 кг: суточная доза составляет 0,3 г (1 раз в сутки или распределяя дозу: 0,2 г вечером, 0,1 г утром); при массе тела менее 40 кг: начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки, поддерживающая - 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки).
У детей 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг): начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки).
У детей 6-12 лет (при массе тела 20-40 кг): начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки).
У детей 3-6 лет (при массе тела до 20 кг): начальная доза составляет 0,1 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,2 г (по 0,1 г 2 раза в сутки).

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), беспокойство, бессонница, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), аритмия, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт и боли в эпигастральной области, рвота, изжога, обострение холецистита, холистатический гепатит, повышение концентрации АЛТ, АСТ в крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гриппоподобный синдром, затруднение носового дыхания.

Противопоказания

Гиперчувствительность (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к компонентам препарата и производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, одновременный прием олеандомицина или эритромицина, геморрагический инсульт (Инсульт (от лат. insulto - скачу, впрыгиваю) - «мозговой удар» - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др), кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), выраженный атеросклероз коронарных артерий, предыдущее внутреннее кровотечение, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, тяжелая артериальная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»), тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз.

Передозировка

Симптомы у взрослых: судороги, повышение температуры тела, нарушения сердечной деятельности (тахикардия, желудочковые аритмии, гипотензия).
Симптомы у детей: повышенная возбудимость, нарушения психики, повышение температуры тела, тошнота, судороги, тахикардия, гипотензия, диспноэ.
Лечение. Прекращение приема препарата, промывание желудка, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей, прием активированного угля, стимуляция выведения теофиллина из организма (форсированный диурез (Форсированный диурез - применяют для ускоренного выведения токсических веществ, которые выводятся почками хотя бы частично в неизменном виде. В вену вводят 1-2 л изотонического раствора натрия хлорида и/или глюкозы («водная нагрузка») и затем применяют сильный диуретик (чаще всего в/в вводят фуросемид). Введение изотонического раствора продолжают со скоростью увеличенного диуреза; при необходимости повторно вводят диуретик. Так как при применении фуросемида изменяется электролитный баланс (выводятся ионы Na+ , Cl- , K+ , Mg2+ , Ca2+ ), периодически вводят растворы, содержащие эти ионы. Таким образом, за сутки вводят и форсированно выводят до 10-12 л жидкости, с которой выводится большая часть яда), гемосорбция (Гемосорбция - это пропускание крови в специальном аппарате через искусственный фильтр, состоящий из синтетических материалов (напр., активированный уголь), которые легко впитывают и осаждают на себя «тяжелые» молекулы токсинов. Процедура гемосорбции предусматривает возвращение больному очищенной крови, в то время как токсины, вызвавшие патологический процесс, остаются в сорбционной коробке), плазмосорбция, гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»), перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит)) и назначение симптоматических средств: при выраженной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон, при судорогах - диазепам.

Особенности применения

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусной инфекции, лицам пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью. У курящих лиц эффективность препарата может быть понижена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препаратов теофиллина с симпатомиметиками и диуретическими средствами происходит взаимное усиление их действия; с ?-адреноблокаторами и препаратами лития - их действие взаимно уменьшается. Фармакотерапевтические эффекты теофиллина могут снижаться (вследствие увеличения его клиренса (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) путем индукции микросомальных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени) при одновременном применении с ксантинами, карбамазепином, дифенином, рифампицином, изониазидом, тербуталином. Аллопуринол, циметидин, изопреналин, циклоспорин А, макролидные антибиотики (эритромицин, олеандомицин), линкомицин, пероральные (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивы (эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток)) и противогриппозная сыворотка увеличивают риск развития побочных явлений теофиллина (вследствие уменьшения его клиренса), что обусловливает необходимость корректировки его дозы.
Повышается риск развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (Минералокортикоиды - гормоны коры надпочечников, регулирующие главным образом минеральный обмен), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивается нейротоксичность), эфедрина и эфедринсодержащих препаратов, бета-адреномиметиков.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не более 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua